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组成及比例和制备工艺对欧前胡素-黄芩苷/葛根素共无定形系统形成和储存稳定性的影响
1
作者
童雨
曾慧玲
+4 位作者
蒋且英
赵国巍
欧阳琪
姜晟
廖正根
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第21期6997-7006,共10页
目的研究组成、比例及制备工艺对欧前胡素-黄芩苷/葛根素共无定形系统(imperatorin-baicalin/puerarincoamorphous system,Imp-Bai/Pue@CAS)形成和储存物理稳定性的影响。方法采用偏光显微镜、X射线粉末衍射、差示扫描量热分析等方法对...
目的研究组成、比例及制备工艺对欧前胡素-黄芩苷/葛根素共无定形系统(imperatorin-baicalin/puerarincoamorphous system,Imp-Bai/Pue@CAS)形成和储存物理稳定性的影响。方法采用偏光显微镜、X射线粉末衍射、差示扫描量热分析等方法对喷雾干燥法、旋转蒸发法和低温研磨法3种制备方法制备的不同比例的欧前胡素-黄芩苷样品和欧前胡素-葛根素样品进行物态表征;对室温,40℃及40℃、75%相对湿度3种储存条件下的CAS样品[Imp-Bai@CAS(1∶8、1∶10、1∶12)和Imp-Pue@CAS(1∶2、1∶3)]物态的动态变化进行物态表征;结合涂膜法和3种制备方法(喷雾干燥法、旋转蒸发法和低温研磨法)研究欧前胡素、黄芩苷和葛根素3种成分结晶趋势。结果当欧前胡素和黄芩苷/葛根素组合时,物质的量比分别达到1∶8和1∶2,或更高比例的黄芩苷/葛根素、喷雾干燥条件下可形成共无定形系统(CAS),而旋转蒸发法和低温研磨法条件下未能形成CAS;欧前胡素-葛根素共无定形系统(Imp-Pue@CAS)的储存稳定性和葛根素比例呈正相关,而欧前胡素-黄芩苷1∶8共无定形系统[Imp-Bai@CAS(1∶8)]储存稳定性最佳;3种成分的结晶趋势为欧前胡素>黄芩苷>葛根素。结论2种成分组合形成CAS时,结晶更慢的成分比例高有利于CAS的形成;喷雾干燥工艺更易制成Imp-Bai/Pue@CAS;合适的比例有利于维持CAS的储存物理稳定性。
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关键词
欧前胡素
黄芩苷
葛根素
组成
比例
制备工艺
共无定形系统
物理稳定性
喷雾干燥法
旋转蒸发法
低温研磨法
结晶
原文传递
基于共无定形技术葛根素改善黄芩苷物理稳定性和溶出度及其机制研究
被引量:
1
2
作者
曾慧玲
蒋且英
+4 位作者
赵国巍
梁新丽
刘欢
欧阳料淇
廖正根
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第20期6423-6430,共8页
目的制备葛根素-黄芩苷共无定形(puerarin-baicalin co-amorphous,Pue-Bai-CA)混合物系统,考察葛根素对无定形黄芩苷物理稳定性及其溶出的影响及其机制。方法利用喷雾干燥法制备葛根素、黄芩苷、Pue-Bai-CA系统,采用偏振光显微镜(polari...
目的制备葛根素-黄芩苷共无定形(puerarin-baicalin co-amorphous,Pue-Bai-CA)混合物系统,考察葛根素对无定形黄芩苷物理稳定性及其溶出的影响及其机制。方法利用喷雾干燥法制备葛根素、黄芩苷、Pue-Bai-CA系统,采用偏振光显微镜(polarizing microscope,PLM)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、X射线单晶衍射法(X ray single crystal diffraction,XRD)、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)等表征其固态特征;按照《中国药典》2020年版溶出度测定法测定黄芩苷的溶出度;用相溶解度法研究葛根素对黄芩苷溶出度的影响;同时测定其吸湿性和储存稳定性。结果喷雾干燥法能成功制备葛根素、黄芩苷无定形样品和Pue-Bai-CA样品,共无定形系统中2者存在明显的相互作用;Pue-Bai-CA系统中黄芩苷的溶出优于晶体混合物,晶体混合物优于黄芩苷无定形;相溶解度结果显示,黄芩苷与葛根素形成了1∶1 A_(L)型络合物;Pue-Bai-CA系统的物理稳定性优于黄芩苷无定形。结论Pue-Bai-CA系统可提高黄芩苷无定形的物理稳定性和溶出度,其机制与提高玻璃化转变温度(glass transition temperature,T_(g))、2者之间存在相互作用及形成络合物有关。
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关键词
黄芩苷
葛根素
共无定形系统
溶出
络合
稳定性
相溶解度法
吸湿性
喷雾干燥法
原文传递
题名
组成及比例和制备工艺对欧前胡素-黄芩苷/葛根素共无定形系统形成和储存稳定性的影响
1
作者
童雨
曾慧玲
蒋且英
赵国巍
欧阳琪
姜晟
廖正根
机构
江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室
江西中医药大学实验动物科技中心
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第21期6997-7006,共10页
基金
国家自然科学基金资助项目(82160751)
江西中医药大学中药制剂技术与制药装备创新团队(CXTD22006)。
文摘
目的研究组成、比例及制备工艺对欧前胡素-黄芩苷/葛根素共无定形系统(imperatorin-baicalin/puerarincoamorphous system,Imp-Bai/Pue@CAS)形成和储存物理稳定性的影响。方法采用偏光显微镜、X射线粉末衍射、差示扫描量热分析等方法对喷雾干燥法、旋转蒸发法和低温研磨法3种制备方法制备的不同比例的欧前胡素-黄芩苷样品和欧前胡素-葛根素样品进行物态表征;对室温,40℃及40℃、75%相对湿度3种储存条件下的CAS样品[Imp-Bai@CAS(1∶8、1∶10、1∶12)和Imp-Pue@CAS(1∶2、1∶3)]物态的动态变化进行物态表征;结合涂膜法和3种制备方法(喷雾干燥法、旋转蒸发法和低温研磨法)研究欧前胡素、黄芩苷和葛根素3种成分结晶趋势。结果当欧前胡素和黄芩苷/葛根素组合时,物质的量比分别达到1∶8和1∶2,或更高比例的黄芩苷/葛根素、喷雾干燥条件下可形成共无定形系统(CAS),而旋转蒸发法和低温研磨法条件下未能形成CAS;欧前胡素-葛根素共无定形系统(Imp-Pue@CAS)的储存稳定性和葛根素比例呈正相关,而欧前胡素-黄芩苷1∶8共无定形系统[Imp-Bai@CAS(1∶8)]储存稳定性最佳;3种成分的结晶趋势为欧前胡素>黄芩苷>葛根素。结论2种成分组合形成CAS时,结晶更慢的成分比例高有利于CAS的形成;喷雾干燥工艺更易制成Imp-Bai/Pue@CAS;合适的比例有利于维持CAS的储存物理稳定性。
关键词
欧前胡素
黄芩苷
葛根素
组成
比例
制备工艺
共无定形系统
物理稳定性
喷雾干燥法
旋转蒸发法
低温研磨法
结晶
Keywords
imperatorin
baicalin
puerarin
component
proportion
preparation technology
co-amorphous system
physical stability
spray drying method
rotating evaporation method
low temperature grinding method
crystallization
分类号
R283.6 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
基于共无定形技术葛根素改善黄芩苷物理稳定性和溶出度及其机制研究
被引量:
1
2
作者
曾慧玲
蒋且英
赵国巍
梁新丽
刘欢
欧阳料淇
廖正根
机构
江西中医药大学
江西中医药大学实验动物科技中心
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第20期6423-6430,共8页
基金
国家自然科学基金资助项目(82160751)
江西中医药大学中药制剂技术与制药装备创新团队(CXTD22006)
校级大学生创新创业计划项目(202110412212)。
文摘
目的制备葛根素-黄芩苷共无定形(puerarin-baicalin co-amorphous,Pue-Bai-CA)混合物系统,考察葛根素对无定形黄芩苷物理稳定性及其溶出的影响及其机制。方法利用喷雾干燥法制备葛根素、黄芩苷、Pue-Bai-CA系统,采用偏振光显微镜(polarizing microscope,PLM)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、X射线单晶衍射法(X ray single crystal diffraction,XRD)、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)等表征其固态特征;按照《中国药典》2020年版溶出度测定法测定黄芩苷的溶出度;用相溶解度法研究葛根素对黄芩苷溶出度的影响;同时测定其吸湿性和储存稳定性。结果喷雾干燥法能成功制备葛根素、黄芩苷无定形样品和Pue-Bai-CA样品,共无定形系统中2者存在明显的相互作用;Pue-Bai-CA系统中黄芩苷的溶出优于晶体混合物,晶体混合物优于黄芩苷无定形;相溶解度结果显示,黄芩苷与葛根素形成了1∶1 A_(L)型络合物;Pue-Bai-CA系统的物理稳定性优于黄芩苷无定形。结论Pue-Bai-CA系统可提高黄芩苷无定形的物理稳定性和溶出度,其机制与提高玻璃化转变温度(glass transition temperature,T_(g))、2者之间存在相互作用及形成络合物有关。
关键词
黄芩苷
葛根素
共无定形系统
溶出
络合
稳定性
相溶解度法
吸湿性
喷雾干燥法
Keywords
baicalin
puerarin
co-amorphous system
dissolution
complexation
stability
phase solubility method
hygroscopicity
spray drying method
分类号
R283.6 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
组成及比例和制备工艺对欧前胡素-黄芩苷/葛根素共无定形系统形成和储存稳定性的影响
童雨
曾慧玲
蒋且英
赵国巍
欧阳琪
姜晟
廖正根
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
原文传递
2
基于共无定形技术葛根素改善黄芩苷物理稳定性和溶出度及其机制研究
曾慧玲
蒋且英
赵国巍
梁新丽
刘欢
欧阳料淇
廖正根
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2022
1
原文传递
已选择
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参考文献
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