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黄酮类化合物的含N杂环共晶形成物研究概况
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作者 江宇凯 欧阳艺 +1 位作者 邓长泳 刘子维 《广东化工》 CAS 2024年第13期65-68,59,共5页
黄酮类化合物是一类受到广泛的研究天然化合物,具有十分广泛的药理作用,但是水溶性差,生物利用度低等缺点限制了其在临床的应用。药物共晶是指活性药物成分(APIs)在氢键等非共价键的作用下,与共晶形成物(CCFs)生成的新型晶体,并可在不... 黄酮类化合物是一类受到广泛的研究天然化合物,具有十分广泛的药理作用,但是水溶性差,生物利用度低等缺点限制了其在临床的应用。药物共晶是指活性药物成分(APIs)在氢键等非共价键的作用下,与共晶形成物(CCFs)生成的新型晶体,并可在不改变化学结构的前提下改善药物的理化性质。由于含N杂环中的N原子可以参与氢键的生成,故本文将以N杂环结构为依据,对近年来参与黄酮共晶的CCFs进行综述,为黄酮共晶的进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 药物共晶 黄酮类化合物 活性药物成分 共晶形成 溶出度 氢键
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中药活性成分的共晶形成物研究进展 被引量:3
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作者 吴其国 胡叶青 +1 位作者 刘慧娟 徐宁 《广西中医药大学学报》 2017年第3期73-76,共4页
药物共晶是药物活性成分(active pharmaceutical ingredient,API)和共晶形成物(cocrystal former,CCF)在氢键或其他非共价键的作用下而形成的具有特定理化性质的新的结晶形式[1]。共晶可改变药物的诸多理化性质,如药物的溶解性[2]、稳定... 药物共晶是药物活性成分(active pharmaceutical ingredient,API)和共晶形成物(cocrystal former,CCF)在氢键或其他非共价键的作用下而形成的具有特定理化性质的新的结晶形式[1]。共晶可改变药物的诸多理化性质,如药物的溶解性[2]、稳定性[3]、熔点[4]等。药物共晶是药物固体形态的一种,类似于药物的盐、多晶型、溶剂和水合物,均可以改变药物的理化性质,从而影响药物的疗效和药理作用。药物共晶在药剂学中最大的应用价值就是无需改变药物分子的共价结构,即能达到修饰药物理化性质的目的,这也为改善中药难溶性有效成分的溶解性和生物利用度提供了一个新的解决方案[5]。虽然固体分散体技术、自微乳化技术、超微粉碎技术、液固压缩技术等也能改变中药活性成分的生物利用度,但它们都有各自的优缺点,共晶作为药物的一种固体形态有着不可替代的作用。因此,近年来越来越多的学者开始将药物共晶技术应用于中药活性成分的开发研究,以克服中药活性成分的水溶性差和生物利用度低等问题。 展开更多
关键词 中药活性成分 共晶形成物(CCF) 研究进展
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伊曲康唑共晶的制备与表征 被引量:7
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作者 易涵 尹亚妹 +3 位作者 赵秀丽 胡海洋 陈大为 乔明曦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期161-168,共8页
目的制备与表征难溶性药物伊曲康唑共晶,并考察其对药物溶解度和溶出度的影响。方法采用溶剂研磨法制备了伊曲康唑与丙二酸、丁二酸、苹果酸和酒石酸的四种共晶,应用差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、X射线衍射(XRD)和红外光谱(IR... 目的制备与表征难溶性药物伊曲康唑共晶,并考察其对药物溶解度和溶出度的影响。方法采用溶剂研磨法制备了伊曲康唑与丙二酸、丁二酸、苹果酸和酒石酸的四种共晶,应用差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、X射线衍射(XRD)和红外光谱(IR)对其进行表征。结果伊曲康唑和上述4种共晶形成物之间形成了共晶,与伊曲康唑原料药相比,形成的共晶具有较高的溶解度和溶出度。结论共晶技术在提高难溶性药物溶解度和溶出度方面具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 药物共晶 共晶形成 伊曲康唑 溶解度 溶出度
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雌二醇共晶的研究 被引量:2
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作者 郭爱鑫 巩孝芳 +6 位作者 何佳璘 郭一鸣 宁丽峰 陈晓锋 徐娟 郭颖志 王慧萍 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第12期1716-1723,共8页
目的研究雌激素雌二醇的共晶现象,筛选其共晶化合物并进行初步评价,以改善药物的理化性质。方法经过结构设计选取能与雌二醇形成共晶体的配合物;通过蒸发结晶法、降温析晶法、研磨法、混悬液法等制备新共晶;共晶的鉴别表征采用单晶X射... 目的研究雌激素雌二醇的共晶现象,筛选其共晶化合物并进行初步评价,以改善药物的理化性质。方法经过结构设计选取能与雌二醇形成共晶体的配合物;通过蒸发结晶法、降温析晶法、研磨法、混悬液法等制备新共晶;共晶的鉴别表征采用单晶X射线衍射分析法、粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重-差示扫描量热法(TG-DSC)、红外光谱法等;并对共晶样品的稳定性、溶解性进行分析。结果用蒸发结晶方法获得雌二醇-尿素共晶(共晶Ⅰ),雌二醇-乙酰胺共晶(共晶Ⅱ)并制备成单晶,表征分析结果显示PXRD、磁共振(NMR)、TG-DSC、熔点法均可表征共晶和药物活性成分(API)以及两种共晶之间的不同,单晶X射线衍射结果显示两种共晶分子比例分别为1:1,4:4。两种共晶在高温、高湿、光照条件下稳定。两种共晶在6种溶出介质中溶出行为一致。在pH值1.2盐酸缓冲溶液中,共晶Ⅱ的累计溶出度比原料药的大近2倍,比共晶Ⅰ大1.2倍,且共晶Ⅱ的溶出速率高于共晶Ⅰ。结论以雌二醇为API进行共晶筛选,共获得共晶Ⅰ和共晶Ⅱ两种药物共晶,其中共晶Ⅱ为首次发现的雌二醇新的共晶。新获得的共晶样品与雌二醇原料药晶型比较同样稳定,但溶出速率增加。共晶Ⅱ为优势晶型。 展开更多
关键词 雌二醇 药物共晶 稳定性 溶解性 药物活性成分 共晶形成 优势晶型
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药物共晶化学计量多样性的研究进展
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作者 王伟 李尊华 +3 位作者 罗杰 欧光川 肖新生 丁满花 《山东化工》 CAS 2022年第23期131-133,共3页
介绍了原料药的固体形式、共晶的重要性、共晶的基本概念、共晶的形成机制、共结晶的一些常用方法、共晶的化学计量多样性以及化学计量多样性共晶制备方法的比较。希望以上内容能为从事药物共晶研究的科研工作者和从事药物开发的工程技... 介绍了原料药的固体形式、共晶的重要性、共晶的基本概念、共晶的形成机制、共结晶的一些常用方法、共晶的化学计量多样性以及化学计量多样性共晶制备方法的比较。希望以上内容能为从事药物共晶研究的科研工作者和从事药物开发的工程技术人员产生有益的帮助。 展开更多
关键词 原料药 共晶形成 共结晶 溶液共结晶 研磨共结晶
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液体物料冷冻干燥的热点问题
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作者 赵延强 于凯 +1 位作者 王维 潘艳秋 《干燥技术与设备》 CAS 2013年第4期11-17,共7页
液体物料冷冻干燥广泛应用于制药工业。其过程工艺的重要性正赢得世界范围的研究关注。文献已证实科学方法能够用最少的试差来提高产品质量。过程工艺的建立和规划需要系统地理解冷冻、冷冻干燥、材料科学和质热传递等物理化学过程。本... 液体物料冷冻干燥广泛应用于制药工业。其过程工艺的重要性正赢得世界范围的研究关注。文献已证实科学方法能够用最少的试差来提高产品质量。过程工艺的建立和规划需要系统地理解冷冻、冷冻干燥、材料科学和质热传递等物理化学过程。本文就液体物料冷冻干燥过程做了简要评述,并对其过程的热点问题做了分析。 展开更多
关键词 共晶形成 玻璃化转变 赋形剂 传质传热 解析
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Influence of high pressure and manganese addition on Fe-rich phases and mechanical properties of hypereutectic Al-Si alloy with rheo-squeeze casting 被引量:12
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作者 Chong LIN Shu-sen WU +2 位作者 Shu-lin Lü He-bao WU Han-xin CHEN 《Transactions of Nonferrous Metals Society of China》 SCIE EI CAS CSCD 2019年第2期253-262,共10页
The influence of high pressure and manganese addition on Fe-rich phases(FRPs)and mechanical properties of Al-14Si-2Fe alloy with rheo-squeeze casting(RSC)was investigated.The semi-solid alloy melt was treated by ultra... The influence of high pressure and manganese addition on Fe-rich phases(FRPs)and mechanical properties of Al-14Si-2Fe alloy with rheo-squeeze casting(RSC)was investigated.The semi-solid alloy melt was treated by ultrasonic vibration(UV)firstly,and then formed by squeeze casting(SC).Results show that the FRPs in as-cast SC alloys are composed of coarseβ-Al5(Fe,Mn)Si,δ-Al4(Fe,Mn)Si2 and bone-shapedα-Al15(Fe,Mn)3Si2 phases when the pressure is 0 MPa.With RSC process,the FRPs are first refined by UV,and then the solidification under pressure further causes the grains to become smaller.The peritectic transformation occurs during the formation ofαphase.For the alloy with the same composition,the ultimate tensile strength(UTS)of RSC sample is higher than that of the SC sample.With the same forming process,the UTS of Al-14Si-2Fe-0.8Mn alloy is higher than that of Al-14Si-2Fe-0.4Mn alloy. 展开更多
关键词 high pressure MANGANESE rheo-squeeze casting hypereutectic Al-Si alloy Fe-rich phases mechanical properties
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Semi-solid processing of hypereutectic A390 alloys using novel rheoforming process 被引量:10
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作者 M.TEBIB J.B.MORIN +1 位作者 F.A JERSCH X.GRANT CHEN 《Transactions of Nonferrous Metals Society of China》 SCIE EI CAS CSCD 2010年第9期1743-1748,共6页
The feasibility of semi solid processing of hypereutectic A390 alloys using a novel rheoforming process was investigated. A combination of the swirl enthalpy equilibration device (SEED) process, isothermal holding u... The feasibility of semi solid processing of hypereutectic A390 alloys using a novel rheoforming process was investigated. A combination of the swirl enthalpy equilibration device (SEED) process, isothermal holding using insulation and addition of solid alloy during swirling was introduced as a novel method to improve the processability of semi solid slurry. The effects of isothermal holding and the addition of solid alloy on the temperature gradient between the centre and the wall and on the formation of a(Al) particles were examined. In additional tests, phosphorus and strontium were added to the molten metal to refine the primary and eutectic silicon structure to facilitate semi solid processing. The results show that the combination of the SEED process with two additional processing steps can produce semi-solid A390 alloys that can be rheoprocessed. The microstructure reveals an adequate amount of non-dendritic a(Al) globules surrounded by liquid, which greatly improves the processability of semi-solid slurry. 展开更多
关键词 semi-solid forming rheoforming process hypereutectic A390 alloys MICROSTRUCTURE
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Eutectic effect during mesophase formation in co-carbonization of ethylene tar pitch and polystyrene 被引量:2
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作者 Cheng Xianglin Song Shulei 《International Journal of Mining Science and Technology》 2012年第2期183-186,共4页
Ethylene tar pitch was co-carbonized with waste polystyrene to prepare mesophase pitch. The character- istics of mesophase pitches were examined using polarized light optical microscopy, apparent viscome- try, Fourier... Ethylene tar pitch was co-carbonized with waste polystyrene to prepare mesophase pitch. The character- istics of mesophase pitches were examined using polarized light optical microscopy, apparent viscome- try, Fourier transform infrared spectrometry, IH nuclear magnetic resonance spectrometry, and X-ray diffractometry. The properties of the mesophase pitch were greatly improved because of the eutectic effect. The soluble content increased from 5% to 56%, the mesophase itself increased from 32% to 100%, and the optical texture was changed from a coarse mosaic into a flow domain after the waste polystyrene was added to the ethylene tar pitch. The apparent viscosity showed that the mesophase pitch changed from thixotropic to Newtonian suggesting improved rheological behavior during co-carbonization)The increased number of alkyl groups, which are mainly methylene groups, altered the molecular structure of the mesophase pitch in a way that resulted in the eutectic effect. 展开更多
关键词 Eutectic effectEthylene tar pitchWaste polystyreneCo-carbonizationMesophase pitch
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药物共晶研究进展 被引量:56
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作者 高缘 祖卉 张建军 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第5期829-836,共8页
相同药物的不同固体形态往往有不同的理化性质、药效以及制剂制备工艺。常见的固体形态如溶剂化物、盐,因为种类少或适用的药物少而在应用上受到一定的限制,所以种类多、适用范围广的共晶作为可设计的药物固体形态近年来逐渐受到关注。... 相同药物的不同固体形态往往有不同的理化性质、药效以及制剂制备工艺。常见的固体形态如溶剂化物、盐,因为种类少或适用的药物少而在应用上受到一定的限制,所以种类多、适用范围广的共晶作为可设计的药物固体形态近年来逐渐受到关注。本文介绍了药物共晶的研究进展,包括其形成原理、设计思路、性质以及制备方法,共晶在药物研究领域有很好的应用前景。 展开更多
关键词 共晶 晶体设计 共晶形成原理
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