新型中枢兴奋药莫达非尼

莫达非尼作为新型中枢兴奋药物,与咖啡因、安非他明、哌甲酯等传统的中枢兴奋类药物相比,有起效快,毒副作用小,无依赖性等优点,有望取代哌甲酯成为治疗嗜唾症的首选药物,另外其作为新型抗疲劳药物,也可作为睡眠调节剂。目前,莫达非尼在我国还未上市。对国内外有关莫达非尼的药理学、药动学以及临床应用等方面的研究成果做一综述。

新型中枢精神兴奋药——莫达非尼

莫达非尼是一种中枢神经肾上腺素能激动剂 ,用于治疗自发性嗜睡症和发作性嗜睡症。临床研究证明对自发性嗜睡症和发作性嗜睡症病人有效率分别为 83%和 71% ;病人使用 3a表明该药没有外周不良反应 ,不干扰夜间睡眠 。

中枢兴奋药莫达非尼的研究

莫达非尼是用于治疗发作性睡病的一种独特的中枢兴奋药物。其作用机制目前还不清楚,但与其他兴奋剂不同,莫达非尼可高度选择性的作用于中枢神经系统,对纹状体内的多巴胺活性影响较小,显示出较低的滥用潜能。在迄今为止的临床研究中,莫达非尼显示了良好的安全性及有效性。本文对莫达非尼的化学性质、药代动力学特点、作用机制、临床应用、不良反应及耐药性问题等方面的研究进展进行了综述。

中枢兴奋药

中枢神经系统疾病是影响人类健康的一大类疾病，其中与中枢抑制直接或间接相关的疾病和病症主要包括：轻度抑郁症、意识障碍、中枢性呼吸抑制与衰竭、儿童多动综合征、小儿遗尿症、发作性睡病与嗜睡症以及神经麻痹性疾病等。凡能兴奋中枢神经系统提高功能活动的药物统称为中枢兴奋药，而中枢兴奋药可有效治疗上述疾病。

新型中枢神经兴奋药莫达非尼的合成

以二苯甲醇和巯基乙酸为起始原料 ,经过缩合 ,氯化 ,胺化和氧化合成了新型中枢神经兴奋药莫达非尼 ,反应总收率达到 51 6%。

中枢兴奋药对呼吸抑制解救的实验方法改进

目的为了达到预期的实验结果,又节省时间,节约动物和经费。方法通过改进实验方法,把剂量和给药途径对药物作用的影响这两个实验内容二合为一,通过动物实验,对改进的实验方法和传统的实验方法的实验结果进行分析比较。结果用这两种实验方法进行实验都能达到预期的实验结果,但用改进的实验方法进行实验所需时间少,且节约动物。结论本实验方法的改进有助于节省时间,节约动物,提高教学效率。

中枢兴奋药咖啡因的再评价

咖啡因是Ａ１和Ａ２腺苷受体拮抗剂，近年来，对它的作用机制、临床应用方面有了新认识。咖啡因可以作为镇痛佐剂与非甾体类抗炎镇痛药合用缓解多种疼痛；可以与麦角胺合用治疗偏头痛；也可以治疗新生儿呼吸暂停、延长电惊厥时间以及治疗餐后低血压和减肥。长期应用可产生耐受性，一般剂量时毒性较低。

纳洛酮联合呼吸兴奋药治疗肺性脑病疗效观察

肺性脑病是由于慢性肺部疾病伴呼吸衰竭导致脑缺氧及二氧化碳潴留，所引起的精神障碍和神经症候的综合征，是常见的临床急危重症之一，病死率高。治疗上机械通气不易被接受，常用药物主要为呼吸兴奋药，而临床上对呼吸兴奋药的作用存有争议。笔者应用纳洛酮联合呼吸兴奋药治疗肺性脑病40例，取得较好的效果，现报告如下。

揭开“春药”的面纱——正确认识性功能兴奋药

目前市场上常可见到“催情”、“助欲”、“增强快感”、“延长房事时间”之类的“春药”广告,有许多人感到迷惑,这世上真有这种神奇的“春药”?诸如此类的“春药”在正规的药店或性用品商店也能看到,如果是假的话,他们敢卖吗?如果是真的,那这些“春药”的葫芦里装的又是些什么神秘东西呢?

新型精神兴奋药Modafinil的合成

本品以二苯基甲醇等为主要原料,通过缩合、氯化、氨解、氧化制得一种新型精神兴奋药。

精神兴奋药Modafinil

合成本品的合成方法有两种: 1.二苯基甲醇(Ⅰ)与氯乙酸(Ⅱ)在硫脲(Ⅲ)存在下在浓氢溴酸中于95°缩合而得2-(二苯甲基硫)乙酸(Ⅳ),Ⅳ与氯化亚砜在苯中回流转变成酸性氯化物(Ⅴ),Ⅴ在水-二氯甲烷中与NH_4OH反应生成2-(二苯甲基硫)乙酰胺(Ⅵ),最后Ⅵ经Hv2O_2氧化成本品。 2.化合物Ⅳ也可用H_2O_2氧化成2-(二苯甲基亚磺酰)乙酸(Ⅶ),Ⅶ经硫酸二甲酯和NaHCO_3甲基化,生成相应的甲酯(Ⅷ),最后在无水甲醇中用氨处理而获得本品。

减肥茶何以成了“兴奋药”

减肥食品中被检出兴奋药物的事件,引起了社会广泛关注。尽管卫生部这次检查的19种减肥食品中,只有4种颇不知名的产品被检出兴奋药物,但要苗条还是要健康的问题再一次成为全社会争论的焦点。其实,安全的减肥必定是一个长期调理的过程。对于那些期望在数周或数月内达到减肥目的人们,这次检查为他们敲响了警钟。

几种中枢兴奋药和催眠药对小鼠自主活动影响的量效和时效特征（英文）

目的 比较几种常用的中枢兴奋药和催眠药对小鼠自主活动影响的量效和时效特征。 方法 以雄性小鼠为实验对象。中枢兴奋药实验分７ 组（ｎ＝ ６）：①对照组；②咖啡因（Ｃａｆ）１５ｍ ｇ／ｋｇ；③Ｃａｆ ３０ ｍ ｇ／ｋｇ；④Ｃａｆ６０ ｍ ｇ／ｋｇ；⑤右旋苯丙胺（Ｄｅｘ） ５ ｍ ｇ／ｋｇ；⑥Ｄｅｘ １０ ｍ ｇ／ｋｇ；⑦Ｄｅｘ ２０ｍ ｇ／ｋｇ。催眠药实验分７ 组（ｎ＝ ６）：①对照组；②三唑仑（Ｔｒｉ） ０．０４ ｍ ｇ／ｋｇ；③Ｔｒｉ０．０８ ｍ ｇ／ｋｇ；④速可眠（Ｓｅｃ） ６０ ｍ ｇ／ｋｇ；⑤Ｓｅｃ １２０ ｍ ｇ／ｋｇ；⑥褪黑素（Ｍｅｌ）１２０ ｍ ｇ／ｋｇ；⑦Ｍｅｌ２４０ ｍ ｇ／ｋｇ。分别于昼（８：３０～９：００）、夜（２０：００～２１：００）一次性灌胃给药，对照组给予等量蒸馏水。用仪器自动记录小鼠自主活动１ ｈ（催眠药）或５ ｈ（兴奋药），计算其自主活动数（ｘ±ｓ）和药物对小鼠自主活动的抑制率（％ ）。此外，观察用药后小鼠自主活动的变化趋势。 结果 ①小鼠自主活动存在昼夜节律，夜间相对活跃；②昼间给予中枢兴奋药可明显提高小鼠自主活动。Ｃａｆ的量效关系不明显，而三个剂量的Ｄｅｘ 以１０ｍ ｇ／ｋｇ作用最强。然而夜间给予Ｃａｆ的效应?

再论中枢神经兴奋药

高效合理使用中枢神经兴奋药的基本观点,近年来有明显的变革。目前,临床上呼吸与循环的抢救与功能的维持,已不再依靠中枢神经兴奋药;昏迷重症的催醒,也不依靠本类药物。另一方面,本类药尤其是苯丙胺和哌醋甲酯等,对小儿的多动贪玩、注意力不集中,常能有所帮助。使用较广的多沙普仑能兴奋呼吸,时效仅10min许,疗效有限。其他过去常用的一些中枢神经兴奋药,现均已无实用价值。

兴奋剂中几种易分解药物的高效液相色谱研究

本文对兴奋剂中的几种易分解物质进行了HPlC方法的研究,并对尿样中的这几种物质的原型及其代谢物的检测进行了分析和探讨,建立了一套用HPLC方法进行系统的筛选分析的方法,取得了较好的结果。

新β_2—受体兴奋药:美喘清

美喘清(Meptin)又名盐酸普鲁卡地鲁(Procaterol Hydrochloride),1973年由日本大冢制药株式会社吉崎等人新开发的支气管扩张剂,1976年试用于临床。该药支气管扩张作用强,药效迅速,维持时间长,副作用低。我院1989年试用于支气管炎及哮喘患者,止咳效果满意。现将有关资料介绍如下。

中药血清药理学研究中血清处理方法的探讨

目的 以具有子宫兴奋作用的坤血安作为分析药物 ,观察不同方法处理的空白血清以及给予坤血安后采集的血清对小鼠离体子宫的影响。方法 坤血安含药血清的制备 :给小鼠灌服坤血安中间体 4 70mg/kg ,5 0min后小鼠摘眼球取血 ,分离血清 ,分别采用 5 6℃加热 30min处理 (加热处理 )、5 0 %乙醇沉淀 (醇沉 )、5 6℃加热 30min处理后再以 5 0 %乙醇沉淀 (加热后再醇沉 )、5 0 %乙醇沉淀后再 5 6℃加热 30min处理 (醇沉后再加热 )等方法处理血清 ;空白血清实验前灌服生理盐水 ,再如前法制备及处理血清。所得血清加入恒温浴槽中 ,以PowerLab/ 8S系统观察受试血清对小鼠离体子宫平滑肌活动的影响。结果 不同方法处理后的空白血清中 ,以加热后再醇沉及醇沉后再加热 2种方法所处理血清对离体子宫的干扰最小 ,且对药物作用影响不大。