凝血酶信号传导及其血小板受体活化

凝血反应是一个复杂的信号级联过程,凝血酶在其中占有核心地位。凝血酶调节血小板聚集、释放与内皮细胞活化,在血栓与止血中作用巨大。凝血酶活化血小板主要通过其表面一个G蛋白偶联受体的小家族(protease—activated receptors)PARs介导,将细胞外蛋白水解转变为跨膜信号,从而调节一系列细胞反应。目前正通过转基因、基因敲除小鼠的深入研究,进一步了解PARs的功能,并探讨其他信号传导途径的存在,为临床抗栓治疗提供广阔的途径。

日本近期批准上市的产品

Sanofi-Aventis公司已经从日本当局收到其血小板抗聚集药Plavix（clopidogrel，氯吡格雷）的正式上市批准，用于预防缺血性脑血管疾病包括心脑性梗塞的复发。该产品是Panaldine（ticlopidine）的前体。Plavix同时也处于用于急性冠脉综合征的Ⅲ期临床开发中。