立体选择性合成内型N-Boc-N-去甲托品醇

以托品酮为起始原料,与氯甲酸氯乙酯经脱甲基化反应制得脱甲基托品酮(1);1与Boc酸酐反应制得N-Boc-N-去甲托品酮(2);以三仲丁基硼氢化锂为还原剂,2经还原反应立体选择性合成了内型N-Boc-N-去甲托品醇(内型/外型=6.5/1),总收率60%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。

内型N-Boc-N-去甲托品硫醇的立体控制合成研究

以外型的N-Boc-N-去甲托品醇为原料,经甲磺酰化、S_N2取代反应和水解作用得到内型N-Boc-N-去甲托品硫醇,总收率为49%,结构经~1HNMR和ESI-MS确认。

应用一维和二维核磁共振识别α-托品醇和β-托品醇

托品醇是生物合成和化学合成托品烷类生物碱的重要中间体,具有重要的生理活性和应用开发价值.长期以来,对其立体异构体α-托品醇(图1)和β-托品醇(图2)的鉴别一直采用化学法,不仅极不方便,而且准确性不高.本研究运用一维和二维核磁共振波谱技术,发展了α-托品醇和β-托品醇识别的新方法.……

硫酸阿托品合成工艺

研究了利用甲醇钠做催化剂合成α-甲酰基苯乙酸甲酯，再利用酯交换进而合成甲酰基托品酯，并利用硼氢化钠使其还原成阿托品．最后在浓硫酸的乙醇溶液的作用下成盐。

异丙托溴铵合成进展

慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一类以气流受限为特征的常见慢性疾病,并且可进一步发展为肺心病和呼吸衰竭,致残率和病死率很高。隶属于托品类生物碱的异丙托溴铵是一种强效抗胆碱药物,临床上常被用于COPD急性加重期的治疗。本文对异丙托溴铵的相关背景进行了简要的介绍,同时剖析了其结构特征,也对异丙托溴铵合成设计中采用的策略进行了综述。