内源性物质对不同品种大米淀粉消化性的影响

近年来低血糖生成指数(GI)大米品种被培育出来,但是其产生低GI作用机理并不明确,内源性非淀粉物质作为大米关键成分,对不同GI大米淀粉消化率的影响值得探讨。本研究以典型的2种不同GI大米作为研究对象,探究了去除内源性非淀粉物质对大米淀粉体外消化性、理化性质和微观结构的影响。结果表明,对于低GI品种,蛋白质和膳食纤维的去除显著促进了淀粉消化,使最终消化率提升了7.37%~13.28%,但高GI品种的内源性非淀粉物质对于淀粉消化性的影响并不显著。在理化性质上,蛋白质和膳食纤维的去除将淀粉的膨胀力显著提升至(17.83±0.30)~(13.44±0.27)g/g,显著改变了米粉的糊化特性和热力学特性,从而使其更容易糊化和消化。在微观结构上,去除蛋白质和膳食纤维使淀粉颗粒结构减小了3~8μm,蛋白质、膳食纤维和淀粉的相互作用提高了米粉的有序度和聚集结构。

脊髓内源性物质对脊髓神经元在体外存活的影响

神经元在体外的存活是衡量一种营养因子有无神经营养作用的重要指标之一。我们用人胚制备脊髓提取液,并用Centricon(Millipo-re)将粗提取液分成<10KD、10-30KD及>30KD三种组份,研究了粗提取液及这三种组份对体外培养中的脊髓神经元存活的影响,结果表明加粗提取液及<10KD的实验组比对照组活性要好,表现在线粒体中琥珀酸脱氢酶活性高(MTT法),神经元中NSE活性高(NSE-ELISA法)及细胞生长合成的总蛋白的量高等方面。但以<10KD组份对细胞的促活作用最强,与对照组相比有显著性差异。以上结果显示人胚脊髓中存在对脊髓神经元有促进存活的物质。

内源性物质代谢对药物代谢处置的影响及机制研究

内源性物质代谢是机体在细胞、分子等水平上对内外因素的应答过程,是机体自有成分对生理、疾病及外源物质作用的反馈。药物代谢处置是药物发挥药效和产生不良反应的前提。不同生理或疾病状态下,内源性物质代谢发生改变势必影响药物代谢处置,进而影响药效及不良反应。国内外研究表明,内源性物质代谢变化,可导致代谢通路中某些中间产物或终产物的含量改变,从而引起药物代谢酶和转运体的变化。本文就内源性糖代谢、脂代谢、核苷酸代谢、氨基酸代谢及激素等对药物代谢处置的影响及其机制进行综述,以期为不同生理及疾病状态下的临床安全用药和个体化治疗提供借鉴和思路。

镇静催眠–觉醒相关内源性物质研究进展

寻找内源性诱导睡眠物质一直是很多科研机构的研究重点。近期的研究认为,睡眠–觉醒的发生与中枢神经系统内的某些特定结构以及不同递质(也称为内源性物质)的作用密切相关。这些内源性物质本身作为药物、保健食品原料等,具有安全有效的特点。本文简述了这些内源性物质与镇静催眠的相关性、机制、化学结构和组成、有关的应用及发展前景。

血栓弹力图联合常规凝血指标在流行性出血热患者内源性肝素检测中的应用

目的应用血栓弹力图(thromboelastography,TEG)联合常规凝血指标(conventional coagulation tests,CCTs)检测流行性出血热(epidemic hemorrhagic fever,EHF)患者内源性肝素物质,探讨TEG联合CCTs对该类患者凝血功能异常的检测价值,为临床治疗提供指导依据。方法对35名EHF患者分别在轻/中症期、重症期和恢复期进行APTT、TT、血栓弹力图普通杯R值和血栓弹力图肝素酶杯R值检测。使用Friedman方差分析进行统计学处理。结果EHF轻症病例的R值和肝素杯R值均数为7.5和6.7,恢复期病例的TT、R值和肝素酶杯R值分别为16.9、6.2和6.1,轻症病例的普通杯R值和肝素酶杯R值,以及恢复期病例的TT、R值和肝素酶杯R值均为正态分布,其余均为非正态分布。EHF患者在不同疾病进展期APTT、TT的变化,具有统计学差异(P<0.05),同时患者的血栓弹力图R值(凝血反应时间)也显示在轻中症、重症和恢复期的差别有统计学意义(P<0.05),与轻中症期相比,重症期的APTT、TT和R值延长,说明患者凝血功能继续降低;在轻中度、重度和恢复期,EHF患者的R值减去肝素酶杯R值的差异具有统计学意义(P<0.05),重症期内源性肝素样物质的残留积累高于轻中症和恢复期。结论EHF患者在不同疾病进展期APTT、TT和R值的变化具有显著性差异,TEG联合CCTs检测显示内源性肝素样物质的蓄积是可能导致EHF患者凝血功能紊乱的重要原因之一。采用TEG与CCTs组合检测的方法可以及时发现内源性肝素样物质的累积,为临床医师采取有针对性的治疗方案提供实验室依据。

内源性物质药物的定量测定及生物等效性评价研究进展

从定量分析和方法验证的角度来看,生物样品中内源性化合物的定量测定是非常复杂和困难的,而内源性药物的生物等效性评价同样也有其特殊性。文中通过对国内外文献资料进行调研、分析和总结,详细综述了内源性药物的生物分析方法及生物等效性试验设计和评价方法,并对面临的不同问题提出针对性解决方法。本文提供的一些思路和方法,对内源性药物的生物样品分析及生物等效性评价有重要意义。

参附注射液对心源性休克大鼠血浆内源性物质的影响

目的:探讨参附注射液对心源性休克大鼠血浆中内源性物质的影响。方法:32只SD大鼠随机分为空白组、模型组、阳性对照组和给药组,每组8只。除空白组外,其余各组均采用结扎左冠状动脉法复制大鼠心源性休克模型,阳性对照组给予0.82 mg·kg-1多巴胺注射液,给药组给予10 mL·kg-1参附注射液,空白组和模型组给予生理盐水。给药45 min后,心尖取血,HPLC-MS测定大鼠体内内源性物质含量,采用主成分分析法分析组间差别,正交信号校正和偏最小二乘法判别分析法分析可能的生物标记物。结果:主成分分析结果显示空白组、模型组、对照组和给药组之间无样本点重合。正交信号校正偏最小二乘法分析显示大鼠血浆中肌酸、3-hydroxydodecanoic acid、花生四烯酸、溶血磷脂质等物质在实验各组间发生了相应的变化。结论:参附注射液对心源性休克模型大鼠血浆中内源性物质及其整体状态具有明显的影响,肌酸、精胺、3-hydroxydodecanoic acid、花生四烯酸、溶血磷脂质等可能是潜在生物标记物。

内源性物质药物生物等效性评价的探讨

内源性物质是体内已有的物质,内源性物质药物生物等效性的评价因为体内自身物质的存在变得复杂化。文中以内源性物质和生物等效性为关键词,检索Pubmed和万方数据库,对常用的内源性物质药物的生物等效性评价方法进行了综述。

FDA《特定药物的生物等效性指导原则》内源性物质药物生物等效性指导原则介绍

研究FDA《特定药物的生物等效性指导原则》对内源性药物生物等效性研究相关规定,为我国仿制药质量和疗效一致性评价工作提供借鉴和帮助。针对内源性药物,从剂型、试验设计、检测物质选择、受试者选择、给药条件、豁免条件、体外溶出试验等多个方面对FDA发布的《特定药物的生物等效性指导原则》进行详细分析,并特别指出涉及我国仿制药质量与疗效一致性评价首批品种的内源性药物品种。

稳定同位素示踪技术在内源性物质代谢调控中的应用进展

随着高灵敏度检测方法的快速发展,稳定同位素示踪技术受到越来越多的重视。该技术通过示踪原子追踪标记化合物在机体内的活动规律,依据中间代谢产物的同位素峰分布来判断其具体的代谢途径,通过计算通量对整个代谢通路进行综合分析,从而探究疾病的发生机制及药物代谢的途径和过程。近年来,稳定同位素示踪技术在生物医药领域的应用逐年增加,现主要针对其在糖、脂、氨基酸及激素等内源性物质代谢调控中的应用研究进展进行综述。

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶与内源性物质的相互作用

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)是人体重要的II相代谢酶,代谢药物的同时也代谢许多重要的内源性物质,如胆红素、甲状腺激素、雌激素、雄激素、胆汁酸和5-羟色胺等。该酶对许多内源性物质的代谢是灭活和清除这些内源性物质的关键步骤,能够防止内源性物质累积引发的毒性反应,或及时终止内源性激素的信号防止肿瘤的发生。然而,内源性物质对UGT酶也会产生影响,特别是在一些生理病理条件下,某些内源性物质能够抑制UGT酶活性,影响其参与的代谢反应。将就内源性物质和UGT酶的相互作用做一综述,以引起人们对UGT酶和内源性物质相互作用的关注。

特殊基质样品及内源性物质生物分析方法的验证

欧洲药品管理局(EMA)和美国食品药品监督管理局(FDA)近年颁布的生物样品分析方法指导原则提出对特殊基质、改变抗凝剂进行验证,并更新了对内源性物质检测方法的要求,中国药典2015年版生物样品分析方法指导原则对特殊基质、抗凝剂影响、内源性物质也提出更高要求,由此引发业内诸多讨论。本文针对溶血和高血脂样品的界定、基质效应验证方法的建立、改变抗凝剂后的部分验证以及内源性物质生物样品的建立和验证方法等内容进行了综述。

植物抵御非生物胁迫的内源性保护物质及其作用机制

对几种主要的抵御非生物胁迫危害的内源性保护物质,包括热休克蛋白、LEA蛋白、脯氨酸、甜菜碱、多胺和糖类物质的作用及其机制作了介绍。

内源性睡眠促进物质研究进展

睡眠和觉醒的发生及转换可能是脑内神经递质和内源性睡眠促进物质共同作用的结果,同时受昼夜节律调控。Ishimori和Piéron首次发现犬睡眠剥夺后,脑脊液中某种化学物质增多,诱发睡眠,并将其命名为促眠素,即内源性睡眠促进物质。目前已发现前列腺素D2、核苷、细胞因子、神经肽、激素、胺类衍生物及一氧化氮等二十多种内源性睡眠促进物质。本文综述前列腺素D2、腺苷、白细胞介素1和肿瘤坏死因子等调节睡眠的作用机制研究进展。

以核酸为作用靶的内源性活性物质的研究

(Sp)-8-C1-cAMP-辛酯通过调节细胞信号传导系统而抑制肿瘤细胞生长,其代谢产物8-Cl-腺苷也同样具有诱导分化和启动肿瘤细胞程序死亡的作用.从D(L)-木糖、D-葡萄糖和2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖出发合成了五种不同形式的异核苷,由异核苷组成的反义寡核苷酸能有效拮抗磷酸二酯酶的降解,它们对互补序列的杂交能力与异核苷的结构及磷酸二酯键的连接方式密切相关.

基于内源性致香物质和化学计量学的烟草感官评价研究

采用主成分分析法结合遗传算法和神经网络,建立了基于烟草内源性致香物质的感官质量评价预测模型。利用气相色谱-质谱(GC-MS)技术对超临界萃取-分子蒸馏所得烟草精油中的内源性致香组分进行定性定量分析,汇总各类致香指标后,对其进行主成分分析;以提取所得5个主成分的得分作为输入变量,感官评吸分数作为输出变量,分别使用标准BP神经网络和遗传算法(GA)优化的BP神经网络建立预测模型。对比实验结果表明,GA优化后的模型预测效果更优,其预测值与实验值间的相关系数为0.96,预测均方根误差为1.81,说明GA-BP模型具有更好的拟合能力和预测能力,该模型能有效地预测烟草精油的感官品质。

生脉注射液对心力衰竭患者内源性洋地黄物质血清水平的影响

目的 观察生脉注射液对慢性心力衰竭(CHF)患者血清内源性洋地黄物质(EDLS)水平的影响,以探讨生脉注射液对地戈辛血药浓度和药动学参数影响的可能途径。方法 将患者40例随机分为甲组(予西医常规治疗)和乙、丙、丁组(在西医常规治疗基础上分别予生脉注射液20、40、60ml静滴),每组10例,观察各组治疗前后患者EDLS水平的变化。结果 生脉注射液在改善心功能和升高EDLS水平方面有量-效关系;其不同剂量组间疗效差异无显著性,但有呈现量-效关系的趋势;EDLS水平与心功能分级呈负相关。结论 生脉注射液可能具有刺激CHF患者体内EDLS分泌和释放的作用,其机制可能与其改善CHF患者的心功能有关。