淋巴显象剂硫化锑胶体冻干药盒的研制

９９ｍＴｃ标记的硫化锑胶体是目前性能最优的淋巴显象剂，但因无标记药盒供应，使推广应用受限。我们研制了一种硫化锑胶体冻干药盒，有效保存期达一年以上，复溶性能良好，颗粒均匀（２０～４０ｎｍ），标记率约９４％，标记稳定性大于２４小时。经临床试用，其淋巴显象效果良好。

分光光度法测定dl─HMPAO冻干药盒中微量Sn（Ⅱ）

采用分光光度法及Ｓｎ（Ⅱ）－Ｆｅ（Ⅲ）－邻二氮菲（Ｐｈｅｎ）体系测定ｄｌ－ＨＭＰＡＯ冻干药盒中微量Ｓｎ（Ⅱ）。在ｐＨ≈５的酸度下，Ｓｎ（Ⅱ）还原Ｆｅ（Ⅲ）生成红色的Ｆｅ（Ⅱ）－Ｐｈｅｎ配合物。该配合物的最大吸收波长λｍａｘ＝５１０ｎｍ，计算得到表观摩尔吸光系数为２．０×１０４ｌ·ｍｏｌ－１·ｃｍ－１。Ｓｎ（Ⅱ）浓度在０－２．５μｇ／ｍｌ内符合比尔定律。

乏氧组织显像剂^(99)Tc^m-HL91冻干药盒的研制

以酒石酸亚锡为还原剂,制备了无菌无热原的HL91药盒,并对药盒进行了99Tcm标记。条件实验结果显示:pH和酒石酸亚锡的量对99Tcm-HL91标记率的影响较大,pH为7～9时,标记率>90％,pH过高,HL91配体出现沉淀;酒石酸亚锡含量在5～30μg时,标记率>90％;HL91含量为1 mg。由此确定每支冻干品药盒中含有1 mg HL91、20μg酒石酸亚锡、pH 8～8.5。按照国家药典规定对药盒进行急性毒性实验、无菌和无热原检验合格;标记后的注射液室温5 h内稳定;冻干药盒室温保存1个月、冷冻保存3到6个月,标记后放化纯度仍大于90％。

高效液相色谱法定量分析d，l－HMPAO及其冻干药盒

采用反相高效液相色谱法，在国内外首次建立了鉴定ＨＭＰＡＯ（六甲基丙二胺肟）非对映异构体和ｄ，ｌ－ＨＭＰＡＯ（外消旋－六甲基丙二胺肟）冻干药盒的定量分析方法．研究出一种最佳的流动相分离分析ＨＭＰＡＯ非对映异构体的纯度和冻干药盒中ｄ，ｌＨＭＰＡＯ的含量。色谱参数：理论塔板高小于０．０６ｍｍ，总分离时间为５．５ｍｉｎ，分离度大于５。测得ｍｅｓｏ－ＨＭＰＡＯ和ｄ，ｌ－ＨＭＰＡＯ的紫外最小检出量各为１×１０￣（－８）ｇ和５×１０￣（－７）ｇ，精密度为５％，重加回收率在９４％－１０７％。实验表明，本方法具有准确、快速、稳定和简便等优点，适于常规质量控制，并已成功地用于本院合成的ＨＭＰＡＯ非对映异构体及其所生产的ｄ，ｌ－ＨＭＰＡＯ冻干药盒和对照品英国Ａｍｅｒｓｈａｍ公司同类制品的定量分析。

乏氧组织显像剂99Tcm-HL91冻干药盒的研制

以酒石酸亚锡为还原剂,制备了无菌无热原的HL91药盒,并对药盒进行了99Tcm标记.条件实验结果显示:pH和酒石酸亚锡的量对99Tcm-HL91标记率的影响较大,pH为7～9时,标记率＞90%,pH过高,HL91配体出现沉淀;酒石酸亚锡含量在5～30 μg时,标记率＞90%;HL91含量为1 mg.由此确定每支冻干品药盒中含有1 mg HL91、20 μg酒石酸亚锡、pH 8～8.5.按照国家药典规定对药盒进行急性毒性实验、无菌和无热原检验合格;标记后的注射液室温5 h内稳定;冻干药盒室温保存1个月、冷冻保存3到6个月,标记后放化纯度仍大于90%.

肺通气显像剂^(99)(Tc)~m-GP药盒的研制

介绍了葡糖磷脂（ＧＰ）冻干品药盒的研制及用冻干品室温标记肺通气显像剂９９Ｔｃｍ－ＧＰ的简单、快速方法。观察了冻干品药盒不同贮存条件下的稳定性。结果表明，冻干品分别在４℃（冷藏）保存１８０ｄ、２０－２５℃（室温）９０ｄ和４０℃（烘箱）３ｄ的条件下，９９Ｔｃｍ－ＧＰ标记率均＞９５％。临床应用显示，９９Ｔｃｍ－ＧＰ与９９Ｔｃｍ－ＤＴＰＡ的３０、９０ｍｉｎ肺沉积率及半清除时间（Ｔ１／２）比较有显著差异（Ｐ＜０．０５－０．００１）。说明９９Ｔｃｍ－ＧＰ较９９Ｔｃｍ－ＤＴＰＡ在肺部的沉积率高、主要气道粘附少、肺清除时间长，是一种较理想的ＳＰＥＣＴ肺通气显像剂。

新肾显像剂^(99m)Tc-TTHA的制备和生物分布

对三乙四胺六醋酸 (TTHA)的99mTc标记条件以及冻干药盒的制备进行了初步研究 ,并将TTHA药盒与DTPA药盒 (二乙三胺五醋酸 )的小鼠生物分布结果进行了比较 .找到了在近中性条件下 (pH =6～ 7)的最佳标记条件 ,并获得较高的标记率 (98%～ 99% ) .TTHA药盒与DTPA药盒的小鼠生物分布研究表明 ,2种药盒的生物分布和动力学性质是相似的 ,但从相同时相的肾摄取和清除数据看99mTc TTHA在 1min的肾摄取率为 2 9.6 0 %·g- 1,半减期 2 .8min ,而99mTc DTPA在 1min的肾摄取率为 2 8.88%·g- 1,半减期 4 .5min .因此 ,99mTc TTHA略优于99mTc DTPA 。