醒鼻凝胶滴鼻剂对于变应性鼻炎豚鼠鼻腔、支气管肺泡灌洗液IL-4、IL-13、TGF-β和鼻黏膜及肺组织XBP1的影响

目的观察醒鼻凝胶滴鼻剂对变应性鼻炎豚鼠上下气道相关的鼻腔灌洗液、支气管肺泡灌洗液白介素4(IL-4)、白介素13(IL-13)、转化生长因子-β(TGF-β)的影响,鼻黏膜及肺组织X盒结合蛋白1(XBP1)的影响,及肺组织炎症情况。方法健康普通级豚鼠60只,适应性喂养1周后,以卵清白蛋白(OVA)致敏、激发建立变应性鼻炎豚鼠模型,采用简单数字和分层随机法随机分为6组,分别为正常对照组、模型组、醒鼻凝胶滴鼻剂6.88 mg/kg剂量组、醒鼻凝胶滴鼻剂13.76 mg/kg剂量组、醒鼻凝胶滴鼻剂27.52 mg/kg剂量组、雷诺考特组;10只/组。并于造模第16天开始给药。采用ELISA检测鼻腔灌洗液、支气管肺泡灌洗液IL-4、IL-13、TGF-β;用RT-PCR检测鼻黏膜及肺组织XBP1 mRNA;用HE染色评价肺组织炎症情况。结果与正常对照组比较,模型组鼻腔灌洗液、支气管肺泡灌洗液及鼻黏膜、肺组织XBP1 mRNA指标明显升高(P<0.01);与模型组比较,醒鼻凝胶滴鼻剂6.88 mg/kg剂量组、13.76 mg/kg剂量组、27.52 mg/kg剂量组及雷诺考特组鼻腔灌洗液、支气管肺泡灌洗液的IL-4、IL-13、TGF-β,鼻黏膜的XBP1 mRNA指标明显降低(P<0.01);醒鼻凝胶滴鼻剂6.88 mg/kg剂量组、27.52 mg/kg剂量组,雷诺考特组及肺组织的XBP1 mRNA指标降低明显(P<0.01)。HE染色显示,与正常对照组比较,模型组豚鼠肺组织气道血管周围炎症细胞浸润明显;与模型组比较,醒鼻凝胶滴鼻剂干预后,醒鼻凝胶滴鼻剂6.88 mg/kg剂量组、13.76 mg/kg剂量组、27.52 mg/kg剂量组肺组织气道血管周围炎症细胞浸润减轻。结论醒鼻凝胶滴鼻剂可通过下调上气道包括鼻腔灌洗液、鼻黏膜等相关炎症因子的表达,减轻豚鼠鼻炎模型肺组织气道血管周围炎症,发挥治疗变应性鼻炎的作用,并能在一定程度上下调下气道相关的支气管肺泡灌洗液及肺组织相关炎症因子的表达,为醒鼻凝胶滴鼻剂在上下气道的变态反应性Th1/Th2细胞因子的作用机制研究提供了一定的实验参考数据。

乳酸环丙沙星凝胶滴耳剂的制备及质量考察

目的 :研制乳酸环丙沙星凝胶滴耳剂 ,并建立质量控制标准。方法 :以卡波姆 94 0作为凝胶基质 ,制备乳酸环丙沙星凝胶滴耳剂。采用一阶导数分光光度法测定乳酸环丙沙星凝胶滴耳剂中乳酸环丙沙星的含量。结果 :乳酸环丙沙星在 2 .5～4 0mg·L-1 范围内线性关系良好 ,回归方程 :C =- 1 83.4 86 2D - 0 .1 2 1 1 ,r =0 .99995 (n =6 ) ,高、中、低浓度平均回收率分别为 1 0 0 .2 2 %,99.38%,99.97%,日内平均RSD为 0 .4 9%,日间平均RSD为 1 .5 0 %。结论 :本制剂制备容易 ,质量稳定 ,控制方法快速、准确。

醒鼻凝胶滴鼻剂对变应性鼻炎模型大鼠鼻黏膜Fyn-STAT5信号通路的影响

目的探讨中药醒鼻凝胶滴鼻剂对变应性鼻炎(AR)的影响及可能机制。方法 52只大鼠随机分为正常组、模型组、醒鼻凝胶滴鼻剂组和布地奈德组各13只。除正常组外其余各组大鼠以腹腔注射卵清白蛋白(OVA)致敏和鼻腔滴OVA溶液激发,建立AR模型。于第7次致敏后第2天开始,醒鼻凝胶滴鼻剂组大鼠双侧鼻孔滴醒鼻凝胶滴鼻剂50μl,布地奈德组滴布地奈德鼻喷雾剂50μl,正常组和模型组滴等量生理盐水,每日2次,连续12天。实验结束后对各组大鼠进行行为学评分(喷嚏、鼻痒和流涕),HE染色观察鼻黏膜病理并进行嗜酸性粒细胞计数,检测大鼠鼻黏膜Fyn、信号转导和转录激活因子5(STAT5)蛋白含量和CD19、CD23水平,以及血清转化生长因子β1(TGF-β1)、白细胞介素10(IL-10)含量。结果与正常组比较,模型组大鼠行为学评分,嗜酸性粒细胞计数,血清TGF-β1、IL-10含量,鼻黏膜Fyn蛋白表达、CD19、CD23水平均升高,STAT5蛋白表达降低(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,醒鼻凝胶滴鼻剂组和布地奈德组上述各指标均改善(P<0.05或P<0.01),且醒鼻凝胶滴鼻剂组和布地奈德组各指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论醒鼻凝胶滴鼻剂可能通过防止IgE与靶细胞结合,减少Fyn被磷酸化,减少炎症介质的释放,从而改善AR的喷嚏、鼻痒和流涕症状。

复方珍珠滴眼凝胶中冰片的含量测定方法研究

建立复方眼用凝胶剂中冰片的含量测定方法。以十六烷为内标物,采用毛细管柱气相色谱法测定眼用凝胶制剂中冰片的含量。龙脑在0.04～0.12μg范围内线性关系良好(r=0.9990),平均加样回收率为96.90%,RSD为1.10%。该复方眼用凝胶剂中冰片的含量测定的方法简单、快速、准确、可行。

滴通鼻炎凝胶抗炎作用的实验研究

目的观察滴通鼻炎凝胶的抗炎作用。方法观察滴通鼻炎凝胶及对照药滴通鼻炎水对小鼠耳肿胀及大鼠腹部毛细血管通透性的作用,并用二甲苯小鼠滴注鼻腔形成鼻炎模型,比较两药的治疗作用。结果滴通鼻炎凝胶具有较好的抗炎作用,并呈一定的量效关系。结论滴通鼻炎凝胶是治疗鼻炎的有效药物。

氟康唑滴眼凝胶的制备与质量控制

目的制备氟康唑滴眼凝胶并建立质量控制方法.方法采用正交设计对基质处方进行优化;用高效液相色谱法测定氟康唑的含量,并进行制剂刺激性及稳定性考察.结果氟康唑眼凝胶最佳基质处方为（质量体积比）：卡波姆-9400.3%,硼砂0.4%,甘油2%;氟康唑进样量在1.0～8.0μg的范围内线性关系良好（r=0.9998）,加样回收率为99.43%（RSD=0.75%）;制剂无刺激性,稳定性好.结论氟康唑滴眼凝胶处方合理,质量可控.

复方洛美沙星缓释凝胶滴耳剂的制备及其质量控制

目的:制备复方洛美沙星缓释凝胶滴耳剂并建立其质量控制方法。方法:以卡波姆-940作为凝胶基质制备复方洛美沙星缓释凝胶滴耳剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定盐酸洛美沙星和地塞米松含量,考察其体外释放情况和稳定性。结果:制备的滴耳剂均匀细腻、分散性好、含量稳定;1h时盐酸洛美沙星和地塞米松累积释药百分率均小于30%,36h时分别为53%、52%,72h时均大于80%;稳定性试验表明2种成分对光不稳定。结论:该制剂制备工艺简单,质量可控,具有明显的缓释作用,宜避光放置。

基于扩展TAB模型的凝胶液滴二次雾化特性研究

为初步研究幂率型凝胶液滴的二次雾化特性,将原始的Taylor-analogy-breakup(TAB)模型扩展并应用到幂率型凝胶颗粒中,采用四阶Runge-Kutta法对凝胶液滴的振荡方程和运动方程进行了数值求解,计算了不同空气动力和物性参数条件下的初始破碎时间和临界特征。结果表明:随着相对速度和液滴直径的增加,初始破碎时间迅速降低,然后保持稳定;随液/气密度比和表面张力系数增大,初始破碎时间呈线性增长趋势;初始破碎时间随稠度系数增大而增大,而当流动指数较小时初始破碎时间变化很小,流动指数超过0.6后初始破碎时间增长迅速,二者与相关实验比较存在一定误差;随Web数增大,液滴的振荡幅度变大,达到稳定后其无量纲变形系数就越大;凝胶液滴的稠度系数越高,临界Webc数越大,液滴二次雾化能力越低。流动指数小于0.6时,临界Webc数变化较小,而后其值则迅速上升。

解释渗透率不均衡下降的井壁效应／凝胶滴模型

许多聚合物和凝胶都可以使水的渗透率降得比油或气的渗透率还要低，但造成渗透率不均衡下降的机理尚不清楚，本文提出了一种综合了“井壁效应”和“凝胶滴”模型的解释，渗透率不均衡下降的诸多方面都可以利用井壁效应模型来解释使用的凝胶是否与润湿相相匹配；也可以通过凝胶滴模型解释出所用的凝胶是否或与非润湿相相匹配，综合模型预测到渗透率不均衡下降的程度会随着非润湿相饱和度的增加而增加，新的实验结果证实了这一预测。

可保眼滴眼凝胶和素高捷疗眼膏中小分子肽类的对比分析

通过采用先进的凝胶渗透色谱(GPC)和凝胶过滤色谱(GFC)方法,分析了素高捷疗眼膏和可保眼滴眼凝胶中小分子肽的相对分子质量和紫外吸收特征,证明两者确实含有一种相对分子质量约为1 900的小分子肽类生长因子,并且相对分子质量相同。

滴通鼻炎喷涂凝胶剂质量标准的研究

目的建立滴通鼻炎喷涂凝胶剂的质量控制方法。方法采用薄层色谱(TLC)法,分别对滴通鼻炎喷涂凝胶剂中的蒲公英、黄芩、麻黄、石菖蒲和白芷等药材进行鉴别。采用高效液相色谱(HPLC)法,以甲醇-1%(体积分数)乙酸(体积比50∶50)为流动相,在278 nm处测定黄芩苷质量分数;以乙腈-0.1%H 3PO 4水溶液(体积比5∶95)为流动相,在210 nm处测定盐酸麻黄碱质量分数。结果蒲公英、黄芩、麻黄、石菖蒲和白芷的薄层色谱鉴别方法专属性强、阴性无干扰。黄芩苷、盐酸麻黄碱分别在0.06528~1.04448μg(r=1)、0.0422~0.6752μg(r=0.9999)范围内,线性关系良好。平均回收率分别为101.13%、97.74%(n=6)。结论本研究建立的方法稳定、重复性好,可用于滴通鼻炎喷涂凝胶剂的质量控制。

横向气流中航空煤油凝胶液滴二次雾化特性实验研究

为研究航空煤油凝胶液滴在横向气流中的二次雾化特性,建立了二次雾化实验台,制备了3种胶凝剂含量下的航空煤油凝胶,在不同实验条件下(82<We<691,9.6×10-4<Oh<3.77)对液滴二次雾化过程进行了拍摄。测量了液滴变形、破碎模态、破碎时间、剥离速度及R-T(Rayleigh-Taylor)不稳定波波长等特征参数,并与航空煤油液滴进行了对比。结果表明:在实验条件,煤油和煤油凝胶液滴无量纲变形率在0.5~2.0,胶凝剂含量增加,液滴粘性效应增强,平均无量纲变形率降低;航空煤油和凝胶液滴具有两种破碎模态,同种破碎模态下,煤油和煤油凝胶的破碎过程相同;煤油和煤油凝胶液滴初始和总破碎时间随We数变化规律基本相同。不同Oh数下,3%煤油凝胶初始和总破碎时间与文献计算值相差较大,而其余3种材料液滴则吻合较好;液滴剥离速度随We数逐渐增加。We数低于200时,煤油剥离速度高于煤油凝胶,但继续增大We数时则相差不大;R-T不稳定波波长随We数增加而减小。煤油、1%和2%煤油凝胶波长实验值和理论值基本吻合,而对3%煤油凝胶,理论值则高于实验值。

滴通鼻炎喷涂凝胶剂体外释放度及大鼠鼻黏膜毒性研究

目的研究滴通鼻炎喷涂凝胶剂的体外药物释放规律及鼻黏膜毒性。方法采用无膜溶出法进行体外释放度试验,测定药物的累积溶蚀率和释放率,对黄芩苷、盐酸麻黄碱释药行为拟合数学模型进行分析;通过打喷嚏试验考察本品对大鼠的宏观刺激性,并结合HE染色法观察本品鼻黏膜毒性。结果溶出曲线表明累积溶蚀率与累积释放率有较强线性关系,黄芩苷、盐酸麻黄碱体外释放符合一级动力学方程具缓释特征。本品对大鼠鼻腔有一定刺激性但停药可恢复;气管、支气管和肺部,均未出现红肿、充血等现象;HE染色表明,本品对大鼠鼻黏膜有轻微损伤,停药7 d后,除阳性组黏膜固有层可见腺管上皮细胞发生轻度空泡变性,黏膜上皮细胞发生变性、坏死,固有层充血、出血外,其余各组均可恢复正常。结论本品为溶蚀与扩散相结合的缓释制剂,对鼻黏膜毒性较小,停药可恢复,安全性较高。

凝胶-滴注法制备的Al_(2)O_(3)多孔陶瓷球的显微结构与力学性能

以α-Al_(2)O_(3)为原料,环保无毒的海藻酸钠为凝胶体系,通过氯化钙溶液引入钙离子,利用凝胶-滴注及无压烧结的方法制备了Al_(2)O_(3)多孔陶瓷球,研究了固化时间及烧结温度对Al_(2)O_(3)多孔陶瓷球的气孔率、抗压强度及显微结构的影响规律。结果表明:固化时间延长,有利于钙离子迁移,与海藻酸钠发生反应,形成三维交联网状结构,使Al_(2)O_(3)粉原位固化形成陶瓷球坯。烧结温度升高,颗粒间的间隙孔减少,显微结构更加均匀,抗压强度升高。Al_(2)O_(3)多孔陶瓷球的气孔率约在47.7%~78.1%之间,抗压强度在1.2~36.0 MPa范围内。通过优化固化时间、烧结温度、Ca^(2+)浓度等工艺参数可调控多孔陶瓷球的气孔率、孔结构及抗压强度。利用工艺简单的凝胶-滴注法方便进行多孔陶瓷球的直径、球形度及性能的控制,在催化剂载体、吸附、分离提纯等领域将具有广泛的应用前景。

2种体外肿瘤细胞药敏检测方法的比较研究

目的通过WST-8和胶原凝胶微滴肿瘤药物敏感性检测(CD-DST)2种药敏检测方法的比较,对CD-DST法进行评价。方法以胰腺癌细胞系SW1990、PCT-3和ASPC-1为对象,分别采用WST-8和CD-DST法测定其对5-氟尿嘧啶(5-FU)、健择(GEM)和奥沙利铂(OXA)3种药物的敏感性。结果在一定的活细胞数目范围内(500～10000个),CD-DST法所测得的细胞积分光密度与细胞数目成线性正相关(r=0.9911,P<0.05);3种肿瘤细胞的生长抑制率CD-DST法均高于WST-8法(P<0.05),2种方法测定的5-FU、GEM和OXA药物敏感性结果一致。结论CD-DST法可用于胰腺癌的体外药敏检测,具有一定的临床应用价值。