眼镜蛇凝脂酶A2的研究进展

神经毒素是眼镜蛇的毒液的主要成分,而磷脂酶A2(Phospholipase A2,PLA2)就是其中一种。它是一种突触前膜的神经毒素,通过使突触前膜上的突触小泡枯竭,然后引起神经末梢的病变。PLA2具有促进卵巢癌细胞的增殖,降低卵巢癌常用药的敏感性,减少细胞凋亡和蛋白酶生成的作用,以及促进新血管生成中介物的产生的作用。因此,眼镜蛇PLA2还是未来一种极具应用潜力的抗癌制剂。本文就眼镜蛇PLA2的分布情况,及其结构和作用原理进行了综述。

磷脂酶A_2吲哚类抑制剂的结构和活性关系

应用一种新的预测酶-配体复合物亲和性的方法来研究磷脂酶A2蚓哚类抑制剂的结构-活性关系．磷脂酶A2-抑制剂复合物的三维结构是用分子模构的方法搭建的，复合物的亲和性由程序SCORE计算．共分析了12个抑制剂分子．计算所得的亲和性和实验测定值吻合得很好，明显优于用CoMFA方法分析同一系列化合物所给出的结果．通过分析SCORE的输出结果，识别出了蚓哚类抑制剂和磷脂酶A2相互作用的关键位点，为设计新型的磷脂酶A2抑制剂提供了指导．