4-甲基吡咯并[2,1,5-cd]中氮茚的合成

以 2 -乙基吡啶生成的叶立德为原料 ,采用 1 ,3 -偶极环加成反应 ,得到了一系列 3 -乙酰基 (或苯甲酰基 ) -5 -乙基中氮茚衍生物 ,后者与 KOH在加热条件下发生分子内缩合 ,得到了一系列 4-甲基吡咯并 [2 ,1 ,5

一些中环二胺氢溴酸盐的合成

以 1 ,3-二氯 -2 -丙醇及 N,N -二对甲苯磺酰胺 ( 2 a,2 b)为起始原料 ,通过关环反应合成新化合物 ( 3a,3b) ,然后脱去 3a,3b的对甲苯磺酰基 ,得到标题化合物 ( 4a,4 b)。本文从分子内与分子间反应的竞争及反应物2 a,2

吲唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性

为了得到HDAC抑制活性和抗癌活性更强的PXD-101衍生物,通过分子内缩合、Wittig等反应合成了四个含有吲唑基的PXD-101衍生物,并采用HDAC和CCK-8试剂盒评价其生物活性。结果显示,吲唑基团是一个药效团,能够增强PXD-101的抑酶活性以及抗肿瘤活性。其中化合物6d(IC_(50)=0.012±0.001μmol·L^(-1))对HDAC6展现出了最强的抑制剂活性,是阳性药物PXD-101(IC_(50)=0.076±0.021μmol·L^(-1))的6.3倍;同时化合物6d(IC_(50)=0.5±0.28μmol·L^(-1))对KB细胞也有最强的抑制活性,是PXD-101(IC_(50)=0.8±0.24μmol·L^(-1))的1.6倍。。

3,4-二氢二苯[f,h]异喹啉-1-酮的合成

娃儿藤生物碱具有显著的抗炎、抗肿瘤等生物活性,为研究其二苯并四氢异喹啉衍生物(1)的抗肿瘤活性,以邻苯二甲酸酐和β-氨基丙酸等为起始原料,经5步反应,合成前体化合物3,4-二氢二苯[f,h]异喹啉-1-酮(2).先由化合物3在多聚磷酸作用下经傅克酰基化反应得到中间体4,4酸水解后,与4-甲氧基苯乙酸发生亲核取代反应得中间体5,5在碱性条件下发生分子内缩合反应制得中间体6,最后经2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌(DDQ)氧化偶联得2.该合成反应条件温和,但因竞争反应即消除反应导致6的产率低.

麝香酮(muscone)的合成研究

本文简述从蓖麻油裂解所得的十一烯酸为起始原料,经酯化、还原、溴代、加成缩合、皂化、酸化、脱羧、酯化而得α、ω十五碳二酸二乙酯,进行分子内缩合,得环十五酮醇,再经脱水,甲基化后得dl-3-甲基十五烷酮,最后,经硅胶层折提纯,可得药用麝香酮.