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淀粉纳米粒包载小分子抗癌药物的研究 被引量:9
1
作者 王晋 吕秋军 +1 位作者 胡新 侯新朴 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第8期598-601,共4页
目的 研究淀粉纳米粒包载小分子抗癌药物的载药情况。方法 建立模型药物甲氨蝶呤及盐酸阿糖胞苷的含量测定方法 ,用吸附法与改进包埋法制备载药淀粉纳米粒 ,测定粒子的粒度、药物的包封率 ,并测定纳米粒的药物释放曲线。结果 两种模... 目的 研究淀粉纳米粒包载小分子抗癌药物的载药情况。方法 建立模型药物甲氨蝶呤及盐酸阿糖胞苷的含量测定方法 ,用吸附法与改进包埋法制备载药淀粉纳米粒 ,测定粒子的粒度、药物的包封率 ,并测定纳米粒的药物释放曲线。结果 两种模型药物的含量测定方法的回收率、精密度及稳定性均能满足测定要求。测定不同方法及不同球药比制备的甲氨蝶呤包封率在 (2 5 .4± 4 .7) %~ (45 .6± 4 .5) % ,盐酸阿糖胞苷在 (8.6± 2 .5) %~ (1 7.1± 3 .4) %。甲氨蝶呤纳米粒释放药物的t50为 0 .1 8~ 0 .85h ,盐酸阿糖胞苷为 0 .1 7~ 0 .2 1h。结论 小分子药物的淀粉纳米粒以骨架扩散机制释放药物 ,对于水溶性极好的药物 ,纳米粒的包封率低 ,释放快 。 展开更多
关键词 淀粉纳米粒 分子抗癌药物 甲氨蝶呤 盐酸阿糖胞苷 改进包埋法 吸附法 含量测定 实验研究
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罗氏公司发现小分子抗癌物——Nutlins
2
《药学进展》 CAS 2004年第4期192-192,共1页
关键词 罗氏公司 分子抗癌 Nutlins 肿瘤抑制 MDM2拮抗剂
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两种新的抗癌分子 被引量:3
3
作者 辛利 徐韧 甘人宝 《生命的化学》 CAS CSCD 1999年第1期21-25,共5页
癌症是目前世界上最难征服的疾病之一。最近发现的血管生长抑素(angiostatin)和内皮生长抑素(endostatin)为人类征服癌症提供了希望。1994年,哈佛医学院的Folk-man实验室在Cel杂志上报道了一... 癌症是目前世界上最难征服的疾病之一。最近发现的血管生长抑素(angiostatin)和内皮生长抑素(endostatin)为人类征服癌症提供了希望。1994年,哈佛医学院的Folk-man实验室在Cel杂志上报道了一种新的能够抑制血管生长的因子——A... 展开更多
关键词 ANGIOSTATIN ENDOSTATIN 肿瘤血管生成 抗癌分子
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新型分子靶向抗癌药物-PI3K抑制剂 被引量:4
4
作者 赵文楠 金美花 孔德新 《食品与药品》 CAS 2013年第1期54-59,共6页
分子靶向抗癌药物是指作用于肿瘤细胞的特定分子靶点,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移等恶性生物行为,从而产生抗肿瘤作用的药物。PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)为一种由调节亚单位p85或p101和催化亚单位p110组成的脂激酶,通过激活下游的AKT... 分子靶向抗癌药物是指作用于肿瘤细胞的特定分子靶点,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移等恶性生物行为,从而产生抗肿瘤作用的药物。PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)为一种由调节亚单位p85或p101和催化亚单位p110组成的脂激酶,通过激活下游的AKT等促进细胞生存、增殖和迁移等。由于PI3K在癌症发生中所起的关键作用,开发以PI3K为靶标的抑制剂引起制药界的高度重视。自2006年第一个新型PI3K抑制剂NVP-BEZ235开始临床试验以来,迄今已有近20个化合物进入临床试验阶段。本文首先简介PI3K的功能和分类,然后就PI3K抑制剂的研究进展以及与其它抗癌药物的联合用药做一综述。 展开更多
关键词 分子靶向抗癌药物 PI3K抑制剂 联合用药
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吉非替尼对分子靶向抗癌药物研究的贡献是什么? 被引量:2
5
作者 倪云峰 闫小龙 李小飞 《医学争鸣》 CAS 北大核心 2010年第6期36-40,共5页
分子靶向抗癌药物是近年来肿瘤治疗的研究热点,此类药物对于改善肿瘤患者的生存质量和延长生存时间有着重要意义。2009年美国Adjei教授在《临床医师肿瘤杂志》(CA Cancer J Clin)上发表了一篇综述文章,该文阐述了分子靶向抗癌药物在各... 分子靶向抗癌药物是近年来肿瘤治疗的研究热点,此类药物对于改善肿瘤患者的生存质量和延长生存时间有着重要意义。2009年美国Adjei教授在《临床医师肿瘤杂志》(CA Cancer J Clin)上发表了一篇综述文章,该文阐述了分子靶向抗癌药物在各种肿瘤治疗中的合理应用,也展望了其在未来肿瘤治疗中的重要作用。文章面面俱到,条理清楚,堪称经典。然而精读此文,我们发现该综述在肺癌分子靶向抗癌药物介绍中未提及吉非替尼,忽视了吉非替尼在分子靶向药物研究中的重要性。基于对于分子靶向药物的新认识,我们撰写的Letter发表在《CA Cancer J Clin》上。 展开更多
关键词 肺癌 吉非替尼 分子靶向抗癌药物
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肿瘤多药耐药和大分子载体抗癌药的提高渗透及潴留效应 被引量:8
6
作者 孙晓飞 许琼明 +1 位作者 敖桂珍 张健 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期16-20,共5页
肿瘤多药耐药是导致肿瘤化疗失败的最主要原因,现以大分子载体抗癌药聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-多柔比星(PK1)为例,说明大分子载体抗癌药的提高渗透及潴留(EPR)效应可特异性地克服肿瘤细胞的多药耐药。介绍了PK1的药动学、Ⅰ期临床研... 肿瘤多药耐药是导致肿瘤化疗失败的最主要原因,现以大分子载体抗癌药聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-多柔比星(PK1)为例,说明大分子载体抗癌药的提高渗透及潴留(EPR)效应可特异性地克服肿瘤细胞的多药耐药。介绍了PK1的药动学、Ⅰ期临床研究概况及同类型药物净司他丁(zinostatin,Smancs)和培门冬酶(pe-gaspargase,Oncaspar)的研究概况,为新型抗肿瘤药物研发提供一个新方向。 展开更多
关键词 多药耐药 分子载体抗癌 提高渗透及潴留效应 聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-多柔比星
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分子靶抗癌药:埃洛替尼治疗非小细胞肺癌的新进展 被引量:4
7
作者 王尔兵 王肇炎 《癌症进展》 2005年第5期477-480,共4页
埃洛替尼(erlotinib,tarceva,OSI-774)是一种口服、高选择性、可逆的表皮生长因子受体(HER-1/EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。本文综述埃洛替尼治疗NSCLC的进展。Ⅰ期试验表明,埃洛替尼耐受良好,对NSCLC患者有抗肿瘤作用,常见的不良反应是皮疹... 埃洛替尼(erlotinib,tarceva,OSI-774)是一种口服、高选择性、可逆的表皮生长因子受体(HER-1/EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。本文综述埃洛替尼治疗NSCLC的进展。Ⅰ期试验表明,埃洛替尼耐受良好,对NSCLC患者有抗肿瘤作用,常见的不良反应是皮疹和腹泻。在Ⅱ期试验中,难治性NSCLC患者150mg/d,有效率为12.3%~25%,总的疾病控制率>40%,中位生存期8.4个月,1年生存率40%,皮疹是临床益处的替代标志,但需进一步证实。随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期试验检测埃洛替尼作为单剂(BR.21研究)或合并标准的化疗方案(TALEN-卡铂/紫杉醇试验和TRIBUTE-顺铂/健择试验)治疗NSCLC,结果没有改善生存期,但亚型分析TRIBUTE试验表明,对无吸烟史的患者有很大的生存期益处,相反,单用埃洛替尼(BR.21研究)具有生存期益处。Ⅱ期试验评价贝伐单抗(bevacizumab)合并埃洛替尼治疗复发的NSCLC有明显效果(PR=20%,SD=65%)且安全。人们希望埃洛替尼治疗晚期NSCLC的临床效果能够用于早期病例,包括辅助治疗和预防。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 埃洛替尼 分子抗癌 临床应用
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分子靶抗癌药:伊丽沙治疗非小细胞肺癌的临床效益 被引量:1
8
作者 王肇炎 王尔兵 《癌症进展》 2004年第6期458-461,共4页
伊丽沙(iressa,gefitinib,ZD1839)是新一类的靶向抗癌药。本文综述一种具有口服活性、选择性的表皮生长因子受体--酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)--Iressa治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的作用。本品对人类多种肿瘤,包括NSCLC细胞株和移植物... 伊丽沙(iressa,gefitinib,ZD1839)是新一类的靶向抗癌药。本文综述一种具有口服活性、选择性的表皮生长因子受体--酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)--Iressa治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的作用。本品对人类多种肿瘤,包括NSCLC细胞株和移植物有强大的抑制作用。不良反应250mg/d组<500mg/d组。所有经治疗无效的NSCLC患者应用本品(250mg/d),疾病控制率>40%,与临床试验一致。本品与常规化疗或放疗联合应用的可能性研究也正在进行。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 伊丽沙 分子抗癌 临床效益
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分子靶向抗癌药物的研究进展 被引量:5
9
作者 王丽鸿 《牡丹江医学院学报》 2013年第2期81-83,共3页
本文阐述了近年来抗癌新靶点及其靶向抗癌药物的研究进展。在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点,一个蛋白分子,也可以是一个基因片段设计相应的抗癌药物。药物进入体内会特异选择致癌位点结合并发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,所... 本文阐述了近年来抗癌新靶点及其靶向抗癌药物的研究进展。在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点,一个蛋白分子,也可以是一个基因片段设计相应的抗癌药物。药物进入体内会特异选择致癌位点结合并发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,所以分子靶向抗癌药物又被称为"生物导弹"。针对靶点分子来设计抗肿瘤药物的研究工作已取得了相当大的成就。这类药物的特异性强,疗效显著,因此,针对这些新靶点进行药物设计可以使抗肿瘤药物的研究产生一次新的革命。 展开更多
关键词 抗癌靶点 分子抗癌 抑制剂
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茶多酚抗癌分子机制及其对肿瘤防治作用的研究进展 被引量:5
10
作者 崔英 《中国医学文摘(肿瘤学)》 2005年第2期143-146,149,共5页
茶多酚是茶叶(主要是绿茶)的主要组分。研究显示,茶多酚具有广泛的生物学特性和药理效应,基础实验与人群研究均提示:茶叶或茶叶提取物能够抑制多种肿瘤的发生和发展。现就茶多酚抗癌分子机制及对肿瘤防治作用的研究进展作一综述。
关键词 茶多酚 抗癌分子机制 肿瘤 防治措施 茶叶 药理作用
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抗癌分子靶向治疗的生物学基础——癌基因成瘾
11
作者 周建平 《现代医药卫生》 2012年第5期717-720,共4页
癌症是一种长久以来严重威胁人类健康的顽疾。传统的癌症治疗手段,由于其对正常组织细胞有极强的毒性损伤,很难达到彻底治愈癌症的目的。为了克服传统治疗方法的不足,科学家们提出了分子靶向治疗的抗癌策略,通过选择性地攻击癌细胞,既... 癌症是一种长久以来严重威胁人类健康的顽疾。传统的癌症治疗手段,由于其对正常组织细胞有极强的毒性损伤,很难达到彻底治愈癌症的目的。为了克服传统治疗方法的不足,科学家们提出了分子靶向治疗的抗癌策略,通过选择性地攻击癌细胞,既提高癌症治疗的效率,又降低抗癌治疗的不良反应。癌基因成瘾为抗癌靶向治疗提供了良好的生物学基础。癌基因成瘾已经成为抗癌药物研发和癌症临床治疗的重要研究领域。 展开更多
关键词 癌基因成瘾 抗癌分子 靶向治疗 癌症
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抗癌药研发的新策略:纳米靶向的高分子偶联抗癌症干细胞药物 被引量:2
12
作者 谢爱云 李小华 李高全 《山东化工》 CAS 2015年第1期47-51,共5页
过去二十多年来,已有5个高分子偶联抗癌药(包括3个抗体偶联药物)被 FDA 批准进入市场,此外还有很多高分子偶联抗癌药被推向临床试验。作为肿瘤中存在的很小的细胞亚群(只占0.1%~5%),癌症干细胞是导致肿瘤耐药、复发和转移的根源... 过去二十多年来,已有5个高分子偶联抗癌药(包括3个抗体偶联药物)被 FDA 批准进入市场,此外还有很多高分子偶联抗癌药被推向临床试验。作为肿瘤中存在的很小的细胞亚群(只占0.1%~5%),癌症干细胞是导致肿瘤耐药、复发和转移的根源。过去几年来,抗癌症干细胞药物的研究获得了飞速的进展,已有近30个抗癌症干细胞药物被推向临床试验。合成高分子偶联抗癌症干细胞药物有助于解决抗癌症干细胞药物水溶性差、代谢稳定性差、毒副作用、抗药性、靶向性等问题。将高分子治疗纳米医学与抗癌症干细胞药物结合,合成高分子偶联抗癌症干细胞药物,在与传统抗癌药联用的情况下,既能清除癌症干细胞,又能杀灭癌细胞,为治愈癌症带来了新的希望,具有极其广阔的前景。 展开更多
关键词 癌症干细胞 抗癌症干细胞药物 分子偶联抗癌症干细胞药物 抗癌 分子偶联抗癌 cancer stem cells(cSc)
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增强抗癌药作用的并用药 专辑(二):动脉灌注高分子化抗癌药的肝癌癌组织 … 被引量:1
13
作者 前田浩 《日本医学介绍》 1998年第11期481-483,共3页
关键词 分子抗癌 SMANCS 碘化油 肝癌 癌组织
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新型技术可在数分钟内产生自组装的抗癌分子
14
《生物医学工程与临床》 CAS 2014年第5期429-429,共1页
据Faulkner AD 2014年8月3日(Nat Cehm,2014 Aug 3.)报道,英国华威大学的研究人员通过研究开发了一种简单多用途的方法,该方法可以制造一种人工的抗癌分子,来模拟机体天然防御系统的特性,这种抗癌分子的结构类似于机体的多肽结... 据Faulkner AD 2014年8月3日(Nat Cehm,2014 Aug 3.)报道,英国华威大学的研究人员通过研究开发了一种简单多用途的方法,该方法可以制造一种人工的抗癌分子,来模拟机体天然防御系统的特性,这种抗癌分子的结构类似于机体的多肽结构,可以帮助机体抵御癌症和感染。 展开更多
关键词 抗癌分子 自组装 多肽结构 研究人员 防御系统 抵御癌症 Aug
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美国科学家合成抗癌分子
15
《社区医学杂志》 2006年第01X期71-71,共1页
美国研究人员合成了一种能够攻击癌细胞的分子。这种分子不仅能杀死癌细胞,还能迫使癌细胞制造出更多抗癌分子。 据美国最近出版的《全国科学院学报》报道,耶鲁大学研究人员在血液中发现了这种被命名为“爱康”(ICON)分子的原型。... 美国研究人员合成了一种能够攻击癌细胞的分子。这种分子不仅能杀死癌细胞,还能迫使癌细胞制造出更多抗癌分子。 据美国最近出版的《全国科学院学报》报道,耶鲁大学研究人员在血液中发现了这种被命名为“爱康”(ICON)分子的原型。然后根据分子原型设计出“爱康”,再以一种无害病毒作为载体将“爱康”注射到肿瘤中。研究人员用患有人类版本前列腺癌和黑色素瘤的实验鼠进行试验,结果发现“爱康”是通过破坏为肿瘤提供养分的血管来杀死癌细胞的。 展开更多
关键词 美国科学家 抗癌分子 合成 研究人员 癌细胞 无害病毒 黑色素瘤 前列腺癌 科学院 实验鼠
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甲磺酸伊马替尼有关物质的合成
16
作者 徐玲芬 高瑞阳 +3 位作者 姜宇飞 王伊文 李响 程青芳 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第6期1427-1432,共6页
为了控制甲磺酸伊马替尼在生产过程中的质量,分别制备了甲磺酸伊马替尼的5个有关物质:以对氯甲基苯甲酸为起始原料,改进合成方法合成4-(氯甲基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质A),收率为91.4%。以有... 为了控制甲磺酸伊马替尼在生产过程中的质量,分别制备了甲磺酸伊马替尼的5个有关物质:以对氯甲基苯甲酸为起始原料,改进合成方法合成4-(氯甲基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质A),收率为91.4%。以有关物质A为起始原料,设计了新的合成路线得到4-[[[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-苯甲酰基]-基-哌嗪-1-基]-甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质B),收率为77.5%。4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质C)、4-[(4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质D)和4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质E)结构相似,本研究设计了新的合成方法,其收率分别为85.5%、78.2%和82.5%,并通过MS和NMR对上述五个有关物质结构进行了表征。 展开更多
关键词 甲磺酸伊马替尼 分子抗癌 有关物质 合成
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生物抗癌治疗新方法
17
作者 余志平 《杭州科技》 1993年第6期17-17,共1页
关键词 癌症 生物抗癌药物 抗癌疫苗 分子融合抗癌 蛋白工程
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非小细胞肺癌的靶向治疗进展 被引量:19
18
作者 李勇 张湘茹 孙燕 《癌症进展》 2007年第2期151-157,215,共8页
化学治疗晚期非小细胞肺癌疗效似已达到平台,靶向药物是进一步提高疗效的关键。尽管第一代靶向治疗药物开发的种类繁多,但仅有少数药物在前瞻性、随机的Ⅲ期临床试验中显示出生存优势。第二代靶向治疗药物——多靶点抑制剂,可同时阻断... 化学治疗晚期非小细胞肺癌疗效似已达到平台,靶向药物是进一步提高疗效的关键。尽管第一代靶向治疗药物开发的种类繁多,但仅有少数药物在前瞻性、随机的Ⅲ期临床试验中显示出生存优势。第二代靶向治疗药物——多靶点抑制剂,可同时阻断肿瘤多个的信号传导,临床试验的初步结果表明,毒副作用可以耐受,效果较好,治疗晚期非小细胞肺癌已显示出较好的应用前景。 展开更多
关键词 分子靶向抗癌药物 非小细胞肺癌 治疗
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多靶点抗肿瘤新药:ZD6474 被引量:19
19
作者 李勇 张湘茹 孙燕 《癌症进展》 2006年第3期206-210,共5页
ZD6474(ZactimaTM、Vandetanib、范得它尼)是一种口服、小分子VEGFR-2(KDR)、EGFR和RET酪氨酸激酶多靶点抑制剂。2006年2月FDA批准ZD6474为治疗甲状腺癌的快通道药物。临床前和临床研究表明ZD6474对甲状腺癌和非小细胞肺癌有较好疗效,... ZD6474(ZactimaTM、Vandetanib、范得它尼)是一种口服、小分子VEGFR-2(KDR)、EGFR和RET酪氨酸激酶多靶点抑制剂。2006年2月FDA批准ZD6474为治疗甲状腺癌的快通道药物。临床前和临床研究表明ZD6474对甲状腺癌和非小细胞肺癌有较好疗效,且不良反应较少。本文对ZD6474的临床前和临床研究进展做一综述。 展开更多
关键词 ZD6474 分子靶向抗癌药物 甲状腺癌 小细胞肺癌
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表皮生长因子受体抑制剂引起的皮肤毒性:诊断与处理 被引量:20
20
作者 陈振东 卜丽佳 +1 位作者 吴秀伟 杜瀛瀛 《癌症进展》 2007年第6期567-571,共5页
分子靶向抗癌药物的毒副作用迥然不同于传统的细胞毒药物,尤其是其最为常见的皮肤毒性,可引发身体和心理的明显异常,导致药物的减量或中断从而影响治疗的效果。了解这些皮肤毒性的机制,制定适当的毒性分期标准,进而给予正确的防治,对确... 分子靶向抗癌药物的毒副作用迥然不同于传统的细胞毒药物,尤其是其最为常见的皮肤毒性,可引发身体和心理的明显异常,导致药物的减量或中断从而影响治疗的效果。了解这些皮肤毒性的机制,制定适当的毒性分期标准,进而给予正确的防治,对确保患者生活质量及抗肿瘤治疗的连续性都十分重要。本文综述分子靶向抗癌药物中最有代表性的表皮生长因子受体抑制剂的皮肤毒副作用的发生率、临床表现、发病机制以及诊断和处理原则。 展开更多
关键词 分子靶向抗癌药物 表皮生长因子受体抑制剂 皮肤毒性
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