公丁香提取物抑制CFTR氯离子通道的发现与研究

囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)是一种上皮细胞顶膜中表达的氯离子通道,是近年来治疗分泌型腹泻的新热点.利用高通量筛选技术,自中国传统中药中筛选能够抑制CFTR氯离子通道的中药组分.结果显示,自500种中草药的40 000种中药组分中筛选到公丁香.经细胞荧光实验和电压膜片钳实验验证公丁香最佳活性孔——E06对CFTR具有明显的抑制作用,IC50=103mg/L.本研究结果为深入探讨公丁香的抗泻药物研发提供理论依据.

CFTR及其相关疾病

囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR),是一种特殊的氯离子通道,主要的生理功能是调节生物体内液体分泌及维持电解质的平衡。该通道活动异常可导致多种疾病,本文概述了几种典型的CFTR功能异常所引发的疾病的发病机理、临床表现及治疗方法。