应用HPLC-DAD法测定利奈唑胺葡萄糖注射液生产组件中抗氧剂及降解产物的提取和迁移

目的:应用HPLC-DAD法测定利奈唑胺葡萄糖注射液生产组件中抗氧剂及降解产物的提取和迁移.方法:采用HPLC-DAD法,色谱柱为Eternal C_(18)(250×4.6 mm,5μm),以0.3%冰醋酸(氨试液调节pH 4.9)作为流动相A,乙腈作为流动相B,进行梯度洗脱,流速为1 mL/min,柱温40℃,检测波长为275 nm(抗氧剂1076选择220 nm).结果:抗氧剂及其降解产物线性关系良好,检测限和定量限均满足灵敏度要求,仪器精密度良好,48 h溶液稳定性RSD小于3%,回收率97.23%~101.93%,RSD均小于3%.提取实验显示样品均未检测出抗氧剂及降解产物,迁移实验表明注射液中未检测出抗氧剂及降解产物.结论:该方法便捷、准确、灵敏,可以准确测定注射液中的抗氧剂及其降解产物.

利奈唑胺葡萄糖注射液致白细胞减少1例并文献复习

利奈唑胺由人工合成,是临床中第一个使用的噁唑烷酮类抗生素。其被广泛应用于革兰氏阳性菌耐药菌株的治疗,有抗结核分枝杆菌作用,被归为耐药肺结核核心治疗药物,是目前针对耐药菌株的最后防线之一[1]。血液系统毒性是利奈唑胺较主要的严重不良反应,包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血等。我院近期收治腰椎间盘突出术后应用利奈唑胺注射液出现白细胞计数减少1例,现结合近年来相关文献进行分析,进一步了解利奈唑胺在临床使用中的特点,以期减少用药风险。

利奈唑胺葡萄糖联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗重症肺炎的临床效果

目的观察利奈唑胺葡萄糖联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗重症肺炎的临床效果。方法选取2019年3月—2023年2月河西学院附属张掖人民医院收治的重症肺炎患者80例,按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组40例。在常规干预治疗基础上,对照组采用注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗,观察组在对照组基础上予利奈唑胺葡萄糖注射液治疗,2组均连续治疗14 d。比较2组患者治疗效果、症状消失时间,治疗前后动脉血气指标、血清炎性因子水平及不良反应。结果观察组患者总有效率为90.00%,高于对照组的72.50%(χ^(2)=4.021,P=0.045)。观察组患者咳嗽、咯痰、肺部湿啰音消失时间和退热时间均短于对照组(P<0.01)。治疗14 d后,2组患者动脉血氧分压、血氧饱和度较治疗前升高,二氧化碳分压较治疗前降低,观察组升高/降低幅度大于对照组(P均<0.01);2组患者血清肿瘤坏死因子-α、降钙素原、C反应蛋白水平较治疗前下降,且观察组低于对照组(P均<0.01)。观察组与对照组不良反应总发生率比较差异无统计学意义(17.50%vs.15.00%,χ^(2)=0.092,P=0.762)。结论利奈唑胺葡萄糖联合头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗重症肺炎的疗效确切,可快速缓解患者症状,改善机体动脉血气指标,抑制炎性递质的释放,且无严重不良反应。

利奈唑胺葡萄糖注射液的质量分析

目的 评价利奈唑胺葡萄糖注射液的质量现状和存在的问题。方法 采用法定标准结合探索性研究,从多方面对83批利奈唑胺葡萄糖注射液抽验样品的质量进行分析与评价。结果 法定检验结果显示83批注射用利奈唑胺葡萄糖注射液均符合规定。探索性研究中对利奈唑胺葡萄糖注射液的有关物质、对映异构体杂质和葡萄糖含量测定等方法进行了优化;建立了能同时分离15个已知杂质的HPLC方法,并发现各企业样品的杂质谱基本一致;采用LC-MS分析发现样品中均存在潜在基因毒性杂质3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺,且在加速稳定性试验中,3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺的含量略有增加。结论 国内利奈唑胺葡萄糖注射液的产品质量较为理想;但各生产企业应对产品中的潜在基因毒性杂质3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺予以关注。现行质量标准亟待统一和提高。

基于加权TOPSIS法的利奈唑胺葡萄糖注射液药物利用评价

目的:建立利奈唑胺葡萄糖注射液药物利用评价细则,利用加权优劣解距离法(TOPSIS)对利奈唑胺葡萄糖注射液的使用情况进行评价,为其临床合理应用提供参考依据。方法:以利奈唑胺葡萄糖注射液说明书为基础,参照相关资料,建立基于加权TOPSIS法的利奈唑胺葡萄糖注射液药物利用评价细则,并以此为依据,对中山市人民医院2019-2020年100例住院患者利奈唑胺葡萄糖注射液的使用情况进行评价。结果:二级指标中疾病诊断及细菌培养和药敏试验结果相对权重排名前两位,医师处方权限及临床疗效监测排名后两位。评价的100份病历中,与理想解相对接近程度(C_(i))等于100%的3例(占比3.0%),介于90%~100%的6例(占比6.0%),介于80%~90%的8例(占比8.0%),介于70%~80%的11例(占比11.0%),介于60%~70%的61例(占比61.0%),50%~60%的11例(占比11.0%)。主要存在的不合理问题表现在疾病诊断、细菌培养和药敏试验结果、用药后实验室检查及病原学检查四个方面。结论:基于加权TOPSIS法的利奈唑胺葡萄糖注射液药物利用评价方法可综合多个评价指标,操作性强,评价方法简便灵活。评价结果显示该药的使用较为合理。

HPLC及HPLC-HRMS法分析利奈唑胺葡萄糖注射液中的有关物质

建立了高效液相色谱(HPLC)法测定利奈唑胺葡萄糖注射液中的有关物质,并与高分辨质谱(HRMS)技术联用,推测各有关物质的化学结构和可能来源。色谱柱采用Zorbax SB C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为0.1%三氟乙酸溶液,流动相B为0.1%三氟乙酸乙腈溶液,梯度洗脱。流速为1.0 ml/min,检测波长为254 nm,柱温为35℃。结果显示,建立的方法可同时检测利奈唑胺的15种已知杂质,各杂质与药物分离良好,主要已知杂质及利奈唑胺的线性关系良好。采用电喷雾正离子模式下的四级杆-飞行时间联用质谱(Q-TOF MS)对有关物质结构进行解析,解析了注射液中7个含量较高的杂质化学结构。本研究全面、系统地分析了利奈唑胺葡萄糖注射液中的有关物质,方法的灵敏度及专属性均较高,为加强该品种的质量控制提供了研究基础。

血必净注射液联合利奈唑胺治疗脓毒症的临床研究

目的 探讨血必净注射液联合利奈唑胺葡萄糖注射液治疗脓毒症的临床疗效。方法 选取2021年6月—2023年6月在宜兴市第六人民医院就诊的82例脓毒症患者作为研究对象,按照计算机随机排列法将所有患者分为对照组和治疗组,各有41例。对照组静脉滴注利奈唑胺葡萄糖注射液,600 mg/次,1次/12 h。治疗组在对照组基础上静脉滴注血必净注射液,50 mL加入100 mL的生理盐水中,在30~40 min输注完毕,2次/d。两组患者连续治疗10 d。观察两组临床疗效,并比较两组治疗后的症状恢复时间、病情程度、外周血管阻力指数(SVRI)、每搏指数变异度(SVV)、血管外肺水指数(ELVWI)以及CD163、高迁移率族蛋白B1(HMGB1)、中性粒细胞/淋巴细胞的比值(NLR)的变化。结果 治疗后,治疗组的总有效率达87.80%,对照组总有效率为68.29%,组间对比差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,治疗组患者完成复苏时间、血压复常时间、体温恢复时间均比对照组短,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组的急性生理学与健康状况评分量表(APACHE II)评分明显低于治疗前(P<0.05),且治疗组APACHE II评分较对照组更低,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组的SVRI、SVV、ELVWI低于治疗前(P<0.05);治疗后,治疗组的SVRI、SVV、ELVWI低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组的血清CD163、HMGB1水平、NLR低于治疗前(P<0.05);治疗后,治疗组的血清CD163、HMGB1水平、NLR低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 血必净注射液联合利奈唑胺葡萄糖注射液可提高脓毒症的治疗效果,促进患者复苏,减轻病情严重程度,改善患者的心排出量,降低炎症程度。

利奈唑胺治疗G^(+)肺炎疗效及对免疫功能和炎症反应的影响

目的分析利奈唑胺葡萄糖注射液治疗G+肺炎疗效及对免疫功能和炎症反应水平的影响。方法选择2021年2月至2023年3月我院收治的63例G+肺炎患者为对象,治疗方法不同分为观察组32例与对照组31例。两组接受常规治疗,对照组接受常规治疗联合注射用盐酸去甲万古霉素,观察组在对照组治疗的基础上接受利奈唑胺葡萄糖注射液治疗。两组治疗14 d。对比两组临床疗效、免疫功能、炎症反应、内皮功能、肺功能及不良反应。结果32例观察组总有效为28例(87.50%),对照组总有效为21例(67.74%),两组比较(P<0.05);治疗后两组CD3^(+)、CD4^(+)水平升高(P<0.05),观察组高(P<0.05);两组CD8^(+)水平降低(P<0.05),观察组低(P<0.05);两组白细胞介素-17(IL-17)、干扰素-γ(IFN-γ)、基质金属蛋白酶-3(MMP-3)、中性粒细胞与淋巴细胞比值(NLR)水平降低(P<0.05),观察组低(P<0.05)。两组一氧化氮(NO)、内皮素(ET)水平降低(P<0.05),观察组低(P<0.05)。两组最大呼气压(PEmax)、最大呼气中段流量(MMF)水平升高(P<0.05),观察组高(P<0.05)。两组不良反应发生率对比无明显差异(P>0.05)。结论利奈唑胺葡萄糖注射液治疗G+肺炎有效,改善患者免疫、内皮及肺功能,减轻炎症反应。