2-羟甲基-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯的制备

目的研究 (5R ,6S) 2 羟甲基 6 [(1R) 1 叔丁基 2 二甲基硅氧乙基 ] 青霉烯 3 羧酸对硝基苄酯的合成方法。方法以商品化的小四环为原料 ,经噻酸亲核取代、与对硝基苄基草酰氯反应、与亚磷酸三乙酯反应、加热环合、脱去保护基生成目标化合物 1。结果与结论设计的合成路线经 4步反应 ,总收率为 2 3% ,合成路线简便易行 ,适宜大规模生产。所合成的中间体及目标产物经核磁共振氢谱确证。

青霉烯类抗生素的研究进展

青霉烯类抗生素首次于1975年由R.Bwood ward等基于青霉素与头孢菌素融合的概念,向青霉素骨架中引入双键,以增大β-内酰胺反应性,从而提高抗菌活性的设想而设计合成的,青霉烯类抗生素抗菌谱广、抗菌活性强,对β-内酰胺酶产生菌,柠檬酸杆菌,肠球菌与厌氧菌也有良好作用,青霉烯类化合物也具有广泛的抗菌活性,同时对脱氢肽水解酶-I(DAP-I)较碳青霉烯稳定,但抗绿脓杆菌活性低于碳青霉烯。青霉烯类抗生素的化学性质不如碳青霉烯稳定,