苯并噁嗪利福霉素衍生物的合成及其抗菌活性初探

目的 设计合成苯并口恶嗪利福霉素衍生物 ,并研究其抗菌活性。方法 以利福霉素S为原料合成目标化合物 ,并测定其抗菌活性。结果 初步的抗菌活性研究表明 :合成的新化合物均有抗菌作用 ,但其抗菌活性低于对照品。结论 3′ -苯并口恶嗪酚利福霉素的 3′位酚羟基醚化对抗菌活性有影响。

利福霉素衍生物可抑制葡萄球菌侵入性感染

据Medscape．com8月17日报道（原载Antimicrob Agent Chemother 2007；51：2540—2545），临床需要研发新的利福霉素衍生物，以弥补利福平的缺点，而利福平是目前治疗与侵入操作相关的葡萄球菌感染唯一高效的抗生素制剂。利福平公认的缺点是多种药物相互作用，耐药性的出现且有5％～10％的患者会出现恶心症状。最新试验证明，利福霉素衍生物ABI-0043可以在豚鼠模型上抑制金葡菌引起的侵入性感染。

利福霉素类抗生素的晶型与血(尿)药浓度

目的 :探讨利福霉素类抗生素的衍生物 (利福平 ,利福定 ,利福喷丁 )的晶型与血 (尿 )药浓度的关系。方法 :通过正常人空腹口服各不同型晶粉 ,定时收集血、尿标本 ,用杯碟法测定血、尿药含量。结果 :同一药物的不同晶型粉 ,显示出各自不同的结构图形、溶解度及生物有效度的特性。结论 :凡是稳定的晶型均具恒定的结构及生物有效度。利福霉素类药物的含水量 ,对其晶型的稳定性至关重要。干燥失重 ,不是越低越好。

保加利亚国家感染及寄生虫病研究中心合成新的利福霉素类抗结核病药物-Rifacinna

新的肉桂基利福霉素衍生物3-（4-肉桂基哌嗪基亚胺基甲基）利福霉素SV（T9），其钠盐为T11（Rifacinna）于保加利亚国家感染及寄生虫病研究中心首先合成。通过与利福平、利福喷汀及利福布丁药物进行对照，两者已经完成了一系列体外、体内、毒理学及前期临床研究。

利福昔明治疗腹泻型肠易激综合征

利福昔明（rifaximin，xifaxan）是一种半合成的利福霉素衍生物和非系统性消化道定点广谱抗生素，通过结合到细菌DNA依赖的RNA聚合酶从而阻断转录步骤，抑制细菌蛋白质的合成，从而抑制其生长。用于治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS-D）。此口服片剂的推荐剂量是550 mg，每日3次，持续14 d。若患者症状复发可改为每日2次，剂量相同。