G蛋白偶联受体别构调节剂

G蛋白偶联受体的别构调节剂可以结合到受体的别构调节位点上,导致后者构象改变,进而影响正性结合位点的构象,发挥调节正位配体亲和力和/或效能的作用。别构调节剂的作用方式与传统药物有所不同,具有许多明显的优势。随着对别构调节机制认识的不断深入,以其为靶标制定开发策略,进行定向筛选和结构改造,有望发现具有新作用机理的治疗药物。