吸入粉雾剂制剂处方组成的研究进展

吸入粉雾剂在肺部和全身疾病的治疗中发挥巨大优势,受到广泛关注。制剂处方是影响吸入粉雾剂吸入性能的关键因素之一。本文检索CNKI、万方、PubMed、Web of Science等数据库,以“吸入粉雾剂”“dry powder inhaler”为关键词,收集于2000年1月至2021年7月发表的相关主题文献,对吸入粉雾剂的制剂处方组成进行归纳和总结,得到新进研究进展。研究发现,吸入粉雾剂的常规制剂处方为药物与载体辅料的结合;随着制药技术的进步,新型药物递送系统包括脂质微粒、多孔粒子、微球、纳米复合粒子成为研究热点。

灯盏花素口腔崩解片的制剂处方和制备工艺的研究

目的:筛选灯盏花素口腔崩解片的处方和制备工艺。方法:采用均匀设计试验法,以片剂崩解时限为指标,筛选灯盏花素口腔崩解片的最佳处方。结果:按优选处方制得的灯盏花素口腔崩解片,能在35 s内崩解完全,口感良好,溶出度明显高于普通片。结论:灯盏花素口腔崩解片达到了设计要求,且制法简便。

补脑软胶囊制剂处方研究

目的优选补脑软胶囊内容物制剂处方。方法以沉降体积比和流动性为评价指标,采用单因素设计筛选软胶囊内容物影响因素,以正交试验设计优选适宜的内容物处方。结果以大豆油为油溶性基质,药材提取物粉末过110目筛,加入2%蜂蜡为助悬剂,1.0%司盘-80作为润湿剂制备补脑软胶囊内容物。结论制备的软胶囊内容物均匀、稳定、流动性适宜,为补脑软胶囊的生产提供了试验支持。

四妙君逸软膏制剂处方筛选研究

目的通过四妙君逸软膏制剂辅料的筛选研究,确定最佳处方组分的种类及配比,为成型工艺奠定基础。方法以软膏的均匀、细腻、涂展性、稠度为评价指标,采用正交设计试验法对结果作等级一致性检验,选择最优制剂处方。结果最佳制剂处方为乳化剂十二烷基硫酸钠(1.0%)、保湿剂甘油(9.0%)、油性基质单硬脂酸甘油酯(18.6%)。结论按此处方所制成的四妙君逸软膏具有最优成型性。

香莲栓剂制剂处方的正交设计优选

目的优选香莲栓剂的制剂处方。方法用正交设计法对香莲栓剂的制剂处方进行筛选,以脱模时间、外观、1 h体外溶出度的综合评分为指标,评价香莲栓剂的质量。结果优选出该栓剂的最佳的制剂处方为:浸膏与基质间比例为1∶3,混合脂肪酸甘油酯(36型,36#)与蜂蜡和聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯(S-40)之和间的比例为16∶1,蜂蜡与聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯的比例为2∶3。结论该处方设计合理,制剂工艺可行,优选出的最佳制剂处方经验证,其结果稳定、可靠,所制备的香莲栓剂色泽均匀、外观光滑,融变时限、1 h的溶出度等均符合规定。

芪月降脂片制剂处方的优化

[目的 ]优化芪月降脂片的制剂处方 .[方法 ]采用正交设计和多指标综合评分法对已筛选出的药剂辅料进行处方优化 .[结果 ]最佳制剂处方为糖粉 50 g ,辅料X 50g ,微晶纤维素 75g .[结论 ]该处方合理 。

灯盏花素速释片制剂处方研究

目的:研究灯盏花素速释片的制剂处方。方法:采用单因素试验法对制剂处方中的崩解剂、填充剂、黏合剂及其用量,以及片剂硬度进行了预选,在此基础上再用正交试验优化灯盏花素速释片的制剂处方组合。结果:确定的制剂处方组合为崩解剂(PVPP:cCMC-Na=1∶1)的用量为11、微晶纤维素与预胶化淀粉比例为2∶1、药粉与辅料比例为1∶1、以50的乙醇液为湿润剂、适量硬脂酸镁为润滑剂。制备3批样品硬度为(42.33±1.15)N、崩解时间为(2.42±0.08)min,体外溶出速度远比普通片剂快。结论:结果表明,实验所确定的制剂处方合理可行,达到了预期的目的。

抗体A的制剂处方研究

通过缓冲体系筛选和制剂处方开发,对多种缓冲体系、稳定剂、表面活性剂及渗透压调节剂等进行了研究,建立抗体A的制剂处方,筛选出有利于本产品稳定的制剂处方。结果表明:制剂处方组成为30mg/m L重组全人单克隆抗体A,20m M组氨酸/盐酸组氨酸,150m M海藻糖,55m M氯化钠,0.01%聚山梨酯80,p H值为5.5。选定的制剂处方可以保证药品的稳定性、均一性和生物活性。

星点设计-效应面法优化盐酸罗沙替丁醋酸酯胃漂浮缓释片制剂处方

目的制备盐酸罗沙替丁醋酸酯(ROX)胃漂浮缓释片,并对其制剂处方进行优化。方法应用粉末直接压片法制备ROX胃漂浮缓释片,以处方中辅料用量为考察因素,以体外累积释药百分率与制剂漂浮性能为评价指标,通过星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化制剂处方;考察缓释片的释药机制。结果优选的制剂处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC)55 mg、十八醇100 mg、碳酸氢钠(NaHCO3)50 mg、乳糖118 mg、微粉硅胶2 mg;所得制剂起漂迅速,持续漂浮时间8 h;以Ritger-Peppas模型拟合体外释药曲线,n=0.668 1(提示非Fick扩散),初步表明药物释放机制以扩散与溶蚀方式并存。结论经CCD-RSM优化处方制得的ROX胃漂浮缓释片,缓释效果和漂浮性能良好。

傣药喉舒宝含片的制剂处方研究

目的:研究傣药喉舒宝含片的制剂处方,方法以可压性、吸湿性、口感为考查指标,进行试压片,从蔗糖、植脂末、甘露醇、乳糖、木糖醇等含片辅料中筛选出最佳填充料,并优选出主辅料配方。结果:傣药喉舒宝含片的最佳成型配方:以植脂末为填充料,主辅料之比1∶1,干粉直接压片。结论:按成型制剂处方压制的含片可压性好、口感好、吸湿性小,工艺可行。

对《中国药典》2005年版成方制剂处方有关问题的商榷

在学习执行2005年版《中国药典》一部时，发现成方制剂处方尚有不规范的地方，为使这部药品法典更加严谨和完善，特提出与同仁商榷，供修订时参考。

《已上市化学药品药学变更研究技术指导原则(试行)》制剂处方中辅料变更的解读

《已上市化学药品药学变更研究技术指导原则(试行)》发布实施后,如何对已上市化学药品的药学变更进行分类和研究,成为行业内普遍关注的问题。变更制剂处方中的辅料是该指导原则中一个重要的章节,本文从变更辅料的种类、用量、技术等级、供应商、质量标准等5个方面对如何进行变更分类进行归纳总结,对各项变更分类的研究工作进行了列表对比,说明了需要重点关注的事项,并结合审评工作实际补充了指导原则中未明确的部分内容。以帮助相关单位更好地理解指导原则,更科学地进行变更研究,也为监管机构提供参考,从而推动行业的发展。

化学药物制剂处方及工艺探究

国内的制药行业中在快速进步,药物制剂以及管理不断达到新的高度。临床病症需要规定好计量药物,因此药物制剂在国内的制药业中有着不可忽视的作用。需要保证药物制剂的处方以及工艺是科学合理的,这样才能让药物制剂取得理想的疗效。文章主要分析了药物制剂的处方以及工艺方面的诸多要点,希望对国内制药业的实际发展有所促进。

抗体偶联药物抗CD30-MCC-DM1的制剂处方研究

目的筛选并确定新型抗体偶联药物抗CD30-MCC-DM1(F0002-ADC)的制剂处方,解决该药溶解度偏低、冻干制剂含水量较高等问题,进而得到适用于该药物的制剂处方。方法对缓冲盐、pH值、蛋白保护剂以及助溶剂等条件或参数设计实验进行考察。结果得到了蛋白浓度5 g/L、pH 5.0、缓冲盐枸橼酸浓度10 mmol/L、蛋白保护剂蔗糖浓度6%(w/v)、表面活性剂聚山梨酯20浓度0.02%(w/v)以及助溶剂盐酸精氨酸浓度3%(w/v)的制剂处方,制得的冻干制剂含水量低于3%。结论该制剂配方能提高药物溶解度、降低冻干制剂含水量,并通过长期稳定性实验验证了该配方能满足F0002-ADC的临床需求。

简要探讨化学药物制剂处方及工艺

我国医药行业不断发展,为我国人民健康状态优化及寿命的延长提供了保障,化学药物制剂生产与研发影响着我国药品行业发展,因此各大医药企业必须重视化学药物制剂处方工艺分析。本文首先分析了化学药物制剂处方工艺研发工作的主要问题,而后提出了一些有效的发展建议,以期为医药行业同仁提供参考。

化学药品制剂处方工艺变更研究技术要求及案例分析

目的:研究化学药品制剂处方工艺变更技术要求及案例分析。方法:试验组采用制剂处方变更,参照组在试验组的基础上采用制剂生产工艺变更,两组对比分析。结果:试验组研究符合度显著高于参照组研究符合度;试验组对两种不同处方变更研究程度高于参照组;试验组在工艺变更的研究与验证强弱高低情况优于参照组。结论:研究结果不能支持制剂生产工艺变更的合理性,所以,不能批准制剂生产工艺变更。

复方制剂处方中原辅料认定的探究

目前在我国社会中,随着科学技术的快速发展和进步,医疗水平也得到了一定的提升,在这样的情况下,医学中经常提到的复方制剂,在我国的药房中所注册的药品中,已经占有一定的数量,在这其中,一般情况下出现的复方制剂,指的就是包含着两种,或者是超过两种的药物数量,其中的组方能够涉及到,与其相关的药物来源和种类均属于比较复杂的类型和情况,所以这些背景下导致药物所使用的原料,还有辅料之间能够区分的类别非常少,也比较复杂,所以在同样的物质影响下,复方中所涉及到的制剂大多数属于原料类型的,这就是比较常见的原料药物,但是在其他的药物中,其也可以被称为辅料,因此本文也针对复方制剂处方中原料和辅料认定的方式进行研究,以期能够简化这一认定方法。

化学药品制剂处方工艺变更研究技术要求及其案例分析

药品变更要保证药品的安全性和有效性,化学药品制剂处方变更以及制剂生产工艺变更在研究技术要求上都要符合相关的法律法规,还要符合临床要求。

星点设计-效应面法优化尼可地尔胃漂浮缓释片制剂处方

目的:应用星点设计-效应面法对尼可地尔胃漂浮缓释片进行处方优化。方法:采用粉末直接压片法,以制剂辅料中HPMC、十八醇和碳酸氢钠的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度和漂浮性能为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方,并对胃漂浮缓释片释药机理做初步研究。结果:最佳制剂处方为:HPMC60 mg、十八醇40 mg、碳酸氢钠30 mg;经处方验证,体外累积释放度的预测值与实测值偏差<5%,起漂时间<5 min,续漂时间>8 h;经Ritger-Peppas方程拟合,n=0.535 7,提示该缓释片体外释放为非Fick扩散,具扩散与骨架溶蚀的双重机制。结论:应用星点设计-效应面法优选出了最佳制剂处方,按最佳制剂处方制备的尼可地尔胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释特性,制备方法简便。