刷状聚乙二醇两亲性共聚物的合成及其对载药的影响研究进展

刷状聚乙二醇(PEG)两亲性共聚物具有独特的性能和良好的应用前景,日益受到人们的重视。本文综述了刷状PEG两亲性共聚物的两种合成策略,即大分子单体法和主链-侧链偶联法,它们主要通过离子聚合、自由基聚合、开环聚合及各种耦合反应等实现。举例分析了这些方法的优缺点,并侧重于聚酯等生物可降解材料形成的刷状PEG共聚物。比较了直链PEG和刷状PEG共聚物胶束表面形态,简要分析了刷状PEG结构对纳米颗粒药物输送性能的影响,指出刷状PEG结构能延长体内循环时间从而提高药物疗效,但有效的合成方法及其胶束的体内外性能还需要更深入的探索。

两亲性刷状多肽共聚物纳米药物载体研究

目的:研究合成的两亲性刷状多肽共聚物(PLLF-g-(PLF-b-PLG))对疏水模型化合物(芘和油红)以及亲水模型化合物(结晶紫和阿霉素)的装载。方法:将PLLF-g-(PLF-b-PLG)与疏水模型化合物混合并充分搅拌、离心后,用分光光度法测定疏水模型化合物装载能力;将PLLF-g-(PLF-b-PLG)与阳离子亲水模型化合物混合体系对水溶液做充分透析除去自由模型化合物后,用分光光度法测定亲水模型化合物装载能力。结果:PLLF-g-(PLF-b-PLG)可分别有效稳定俘获疏水和阳离子亲水模型化合物,并且可实现两种模型化合物的共同装载。结论:合成的PLLF-g-(PLF-b-PLG)可用作疏水药物和亲水药物共同载体。

苯乙烯/马来酸酐糖基共聚物对PVDF膜的亲水化改性研究

利用开环接枝聚合反应,在超高分子量苯乙烯/马来酸酐(SMA)交替共聚物中引入具有多羟基结构的生物相容性分子盐酸葡萄糖(GLA·HCl),生成糖基两亲性刷状共聚物(SMA-g-GLA),用1H NMR和GPC分别表征SMA-g-GLA的结构与分子量。以SMA-g-GLA为膜添加剂,通过浸没沉淀相转化法制备PVDF共混合金膜,纯水接触角测定结果表明,糖基化两亲性刷状共聚物的加入显著提高了膜的表面亲水性;BSA静态吸附实验研究表明,SMA-g-GLA膜添加剂有效地改善了PVDF膜的静态抗蛋白质污染性能。

聚乙烯醇-g-聚乳酸接枝共聚物的合成与表征

提出“三步法”制备刷状聚乙烯醇-g-聚乳酸接枝共聚物(PVA-g-PLLA),合成出一系列PVA-g-PLLA.借助FTIR,1H-NMR等方法对其结构进行表征,并考察其热行为与平均接枝数的关系.实验结果表明,制得的PVA-g-PLLA的Tg和晶区熔融峰随着平均接枝数量的减少而相应降低.因此,利用“三步法”可以改变平均接枝数,从而有效调控PVA-g-PLLA的热行为.

Diels-Alder反应在构建特殊结构高分子中的应用

Diels-Alder反应是一类高选择性、高产率、高可靠性和环境耐受性的反应。从其发现以来,已广泛应用于有机合成化学,成为click化学中的一种类型。近来,在具有特殊结构的高分子合成中,Diels-Alder反应也由于其广泛的实用性与正交性逐渐成为重要的链接手段之一。本文以各类结构高分子的合成作为分类方法,综述Diels-Alder反应在构建这些高分子中的应用。在此基础上,本文展望了Diels-Alder反应在高分子科学中的一些应用前景。发展方法学、应用于特殊结构聚合物的合成、拓宽功能化是相关研究中的关键性问题。

Alg-g-PEI/pVEGF复合物体内促血管生成作用

旨在研究氧化海藻酸——低分子量聚乙烯亚胺两性刷型共聚物(Alginate-graft-PEI,Alg-g-PEI)与血管内皮生长因子质粒(pVEGF)复合后对体内血管生成的影响。采用细胞和斑马鱼实验检测了Alg-g-PEI/pVEGF复合物的毒性;通过凝胶电泳实验评价了Alg-g-PEI对DNA的保护作用;利用鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)和斑马鱼模型,选用PEI 25K/pVEGF作为阳性对照、生理盐水为空白对照,观察复合物对血管新生的促进作用。结果发现:Alg-g-PEI对质粒有较好的保护作用;Alg-g-PEI/pVEGF复合物具有较低的细胞、斑马鱼毒性,能显著促进CAM和斑马鱼的血管生成,且具有剂量依赖性,当pVEGF用量等于2.4μg/CAM时,复合物对CAM血管生成的促进作用最明显,血管面积和CAM面积比(VA/CAM)为44.04%,高于阳性对照组(35.90%)和空白对照组(24.03%)(**P<0.01)。复合物对斑马鱼血管新生的促进作用随氮磷比(N/P)的增加而增强,其中N/P=110时,血管新生最明显:肠下血管总长度和面积分别为1.11 mm和1.70×103像素,高于空白对照组(0.69 mm和0.95×103像素)(**P<0.01)和阳性对照组(0.82 mm和1.11×103像素)(**P<0.01)。综上所述,Alg-g-PEI/pVEGF能于体内促进血管生成,该载体有望用于临床缺血性疾病的治疗。