刺乌头碱的提取与其氢溴酸盐的合成及表征

用体积分数为75%的乙醇做溶剂,从甘肃高乌头的根中提取了刺乌头碱,该新方法产率可达0.61%。同时用制备方法操作简便,反应条件温和的新方法合成了强镇痛药物刺乌头碱氢溴酸盐,产率可达84%。并用红外光谱、元素分析、核磁谱和质谱等测试技术对刺乌头碱及其氢溴酸盐进行了表征。实验结果表明,用75%乙醇做溶剂提取刺乌头碱克服了传统的强碱加入导致酯键断裂的问题;同时在氢溴酸盐制备上,用二溴代烷烃代替氢溴酸克服了反应副产物和反应时间长等问题。

刺乌头碱对麻醉大鼠心电图的影响及其抗实验性心律失常作用

目的与方法：给麻醉大鼠恒速ｉｖ刺乌头碱观察ＥＣＧ变化及ｉｐ小剂量刺乌头碱对动物实验性心律失常的影响。结果：ｉｖ剂量至２．５４±０．０６ｍｇ·ｋｇ－１时，ＨＲ显著减慢，Ｐ－Ｒ间期显著延长，当剂量增至４．１２～８．１９ｍｇ·ｋｇ－１时，可分别引起ＶＰ、ＶＴ、ＶＦ及ＣＡ等；经ｉｐ０．５ｍｇ·ｋｇ－１时，则能对抗乌头碱、氯化钡诱发的大鼠心律失常，显著提高哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量。结论：小剂量刺乌头碱具有抗心律失常作用，而大剂量又可诱发心律失常。

伍用刺乌头碱对3-乙酰乌头碱毒性及镇痛作用的影响

刺乌头碱(0.5mg·kg^(-1))对3-乙酰乌头碱(0.07mg·kg^(-1))诱发大鼠心律失常有显著的对抗作用.二者伍用(剂量LA:AA=7:1)对镇痛作用无明显影响.但刺乌头碱可显著提高3-乙酰乌头碱小鼠的LD_(50),从而提高其治疗指数.扩大其安全范围。

刺乌头碱氢溴酸盐的合成及晶体结构

报道了以双溴代烷烃和刺乌头碱合成刺乌头碱氢溴酸盐的方法.用元素分析、红外光谱、高分辨质谱和核磁共振进行了表征.并用X射线单晶衍射确定了标题化合物的绝对构型.晶体结构表明,该化合物通过分子间氢键形成了网状类似超分子结构.晶体属于单斜晶系,P21空间群,晶胞参数:a=1.0619(2)am,b=1.2196(3)nm,c=1.2282(2)nm,β=90.87(1)°,V=1.59037(54)am3,Z=2,Dm=1.428 g/cm-3,F(000)=720.0,μ=1.349 mm-1.环A,B,C,D,E和F分别呈船式、椅式、信封式、船式、船式和信封式.其绝对构型被确定为1S,4S,5S,7S,8S,9S,10S,11S,13R,14S,16S,17R.

中国乌头的研究——ⅩⅩⅡ.赣皖乌头生物碱的研究

从赣皖乌头(Aconitum finetianum Hand-Mazz)中又分得五个生物碱,其中三个为新的二萜类生物碱,分别命名为去氧刺乌头碱(deoxylappaconitine,3),赣乌新碱(neofinaconitine,4)和异刺乌头碱(isolappaconitine,5).经IR、MS、H和C NMR推定了它们的化学结构.另两个为已知生物碱ajacine(1)和inuline(2).

LC-Q-TOF/MS方法分析氢溴酸高乌甲素及其注射剂中有关物质

目的:研究氢溴酸高乌甲素及其注射剂中有关物质。方法:建立HPLC方法对2批氢溴酸高乌甲素原料药及21批注射剂中的有关物质进行了考察,采用LC-Q-TOF/MS技术对主要有关物质的结构进行了初步鉴定。结果:氢溴酸高乌甲素原料药及其注射剂中主要存在6个有关物质,分别为高乌宁辛、N-去乙酰基高乌甲素、冉乌头碱、异刺乌头碱、9-去氧基刺乌头碱和刺乌宁。其中刺乌宁为氢溴酸高乌甲素酯键水解的降解产物,其余杂质来源于原植物。结论:建立的方法能有效地分离主成分氢溴酸高乌甲素与有关物质,为氢溴酸高乌甲素原料药及其注射剂的质量控制、工艺优化及贮存提供参考。