中药现代给药系统剂型特征

无论是传统剂型,还是中药给药系统都有其独特的结构特征,并由其决定药物成分的释放和疗效。本文从结构出发,结合组成、分类、释药机制及其影响因素等,综述了中药现代给药系统的剂型特征,为其研究与开发提供参考。

基于溶出特性评价附子理中丸的剂型特征

目的:基于前期对附子理中丸中甘草成分溶出度的研究结果,通过同时测定君药附子中的3种指标成分苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱的溶出度,进一步对附子理中丸的溶出行为进行研究,为该丸剂的质量控制提供依据,同时为该丸剂的体内释药行为研究奠定基础。方法:建立同时测定附子理中丸中苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱含量的HPLC-QQQ-MS;测定5个厂家共15批附子理中丸在不同时间点3种指标成分的溶出量,计算累积溶出度,绘制溶出曲线;采用f2相似因子法,比较同一厂家不同批次样品中3个指标成分溶出曲线的相似性和同一厂家样品中不同指标成分间溶出曲线的相似性;对溶出数据进行模型拟合以归属附子理中丸的溶出模型。结果:以p H 1. 2的盐酸溶液作为溶出介质时,3种生物碱溶出效果最为理想。附子理中丸中3种单酯型乌头碱的溶出基本同步,且溶出行为可持续到24 h。厂家1,3,4,5的各自3批样品之间溶出行为相似,表明绝大多数厂家样品溶出行为的相似度较好。厂家2中批次1样品与批次2,3样品的溶出行为存在一定的差异性,提示厂家2不同批次样品的质量可能存在一定差异性。不同厂家样品中有效成分的溶出数据拟合结果一致,且均以Weibull模型为最佳。结论:5个厂家15批样品中指标成分均在24 h内持续溶出,表明样品具有"丸者缓也"的缓慢溶释特征。同一厂家样品的溶出曲线相似情况总体较好,表明大多数厂家的批次间制剂质量具有稳定性。不同厂家样品间的苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱溶出曲线相似度具有一定的差异性,可能由于不同厂家的药材或制剂生产工艺参数不一致造成的。

基于特征属性相似性的疏风解毒胶囊安慰剂干法制粒工艺研究

目的:以剂型特征属性和视觉特征属性的相似性为原则,优化疏风解毒胶囊安慰剂干法制粒的工艺条件。方法:采用单因素考查实验结合L;(3;)正交实验法,以水平速度、压辊转速和滚轮压力3个因素为自变量,以颗粒成型率、脆碎度、色差值和制粒过程评分为因变量,优化疏风解毒胶囊安慰剂的干法制粒工艺参数,并对最佳工艺条件进行验证。在此基础上,分别测定内容物颗粒的物理性质参数(休止角、松散密度、振实密度、水分、崩解时限),评价成型的安慰剂与受试制剂疏风解毒胶囊的剂型特征属性一致性;测定颗粒的色差值,评价二者在视觉特征属性上的一致性。结果:确定最佳干法制粒工艺参数:水平速度34 r·min^(-1),压辊转速6 r·min^(-1)和滚轮压力1.2×10^(6)Pa。3批工艺验证实验结果显示,最佳工艺下制备的安慰剂颗粒成型率在73.67%~75.87%,脆碎度在45.50%~46.39%,色差值在2.34~4.11。在颗粒状态下,安慰剂的剂型特征属性、视觉特征属性与受试制剂一致。结论:优选的安慰剂的最佳制粒工艺合理可行,制粒过程中胚片出片连续、颗粒色泽均一、硬度适中、成型性较好,干法制粒工艺稳定可行,且安慰剂的剂型特征属性、视觉特征属性与疏风解毒胶囊内容物颗粒一致。

响应面法优化藿苓生肌颗粒安慰剂干法制粒工艺研究

目的:优化藿苓生肌颗粒安慰剂干法制粒的工艺条件。方法:采用单因素考察试验结合Box-Behnken响应面法,以滚轮压力、水平速度和压轴转速为自变量,以颗粒的一次成型率为因变量,优化藿苓生肌颗粒安慰剂的干法制粒工艺参数,并对最佳工艺条件进行验证。在此基础上,分别测定颗粒和溶液状态下的物理性质参数(休止角、松散密度、振实密度、水分、黏度、密度),评价成型后的安慰剂与受试制剂藿苓生肌颗粒的剂型特征属性一致性。结果:Box-Behnken响应面法预测藿苓生肌颗粒安慰剂的最优制粒工艺参数为:滚轮压力11.31 MPa,水平速度38 r/min,压轴转速5.87 r/min,颗粒一次成型率约为54.79%。3批工艺验证结果显示,最佳工艺下制备的安慰剂颗粒一次成型率在52.87%~53.68%,与模型预测值基本一致。在颗粒和溶液状态下,安慰剂的剂型特征属性与受试制剂一致。结论:Box-Behnken响应面法可用于藿苓生肌颗粒安慰剂干法制粒工艺的参数优化,采用最优工艺制备的安慰剂稳定性好,且剂型特征属性与藿苓生肌颗粒一致。