评价口服药物动态溶出的体外模型

溶出度试验是评价口服固体制剂质量的重要手段。药物在胃肠道的溶出和吸收是1个连续、动态的过程,传统溶出试验由于缺乏与体内相似的化学成分、流体动力学等条件,对药物的体内评价作用十分有限。为此,研究人员构建了一些基于人体生理状态的非生物学动态体外溶出方法,包括多室溶出模型、溶出-吸收模型和体外消化模型等。这些新型的体外溶出模型可以作为传统溶出的补充或替代,使研究人员更加全面地了解药物在体内的溶出表现。本文对近年来该领域的最新进展进行简要的综述,并对各模型的适用范围及优缺点进行概括,为口服药物的溶出度评价提供参考。

动态微分电位溶出法测定血铅

阐述了血样经过 KMn O4 分解后 ,在 HCl- VC- Hg2 +介质中 ,采用动态微分电位溶出法 。

动态微分电位溶出法直接测定微量全血中铅的研究

简述了电化学方法测铅的发展及优越性 ,重点给出了一种简便可靠的直接测定微量全血中铅的方法。该法检测下限可达 0 2ng/mL ,线性范围 0～ 0 0 4μg/ 5 0 μL血 ,相关系数r=0 9991 ,相对标准偏差 6 3 %～ 2 2 % ,平均加标回收率 83 9%～ 1 1 7 6%。实验结果表明 ,该法能够有效排除血中有机成分的干扰 ,快速、灵敏地测定微量全血中铅的含量 ,且重现性较好 。

动态微分电位溶出法测全血中锌

用动态微分电位溶出法测定全血中锌 ,探讨了锌在动态溶出方式下 ,溶出的最佳测试条件 ,回收率 92 .0 %～ 1 0 6.0 % ,变异系数 1 .9%～ 3.1 % ,优于常用的静止微分电位溶出法。

绿茶冲泡动态研究

成品绿茶中水浸出物,多酚类与氨基酸的含量取决于原料品种中这些成分的量．它们在绿茶冲泡时的溶出动态受品种影响显著,溶出动态变化与品种中成分含量的变化相一致．咖啡碱溶出不随品种变化而变化．泡茶水温升高,多酚类与咖啡碱的溶出呈直线上升;8℃时,它们已大部分溶出,此温度下水浸出物可溶出96% ,氨基酸溶出随冲泡温度与时间的变化甚微。冲泡时间对水浸出物、多酚类,咖啡碱的溶出作用显著,时间延长,则溶出增多,5分钟已溶出大部分,1O分钟时溶出过程进入饱和态．泡茶水量的增多对各种成分的溶出均无明显影响,说明各种成分溶出动态在试验条件下不受溶液中本身浓度降低的影响．因此,绿茶冲泡过程中各有效成分的溶出动态主要受品种、水温及泡茶时间的影响,当3g绿茶样加入水量为100ml以上冲泡时,各成分溶出动态与水量增加无关．

黄芩苷固体分散体的制备及其体外溶出行为考察

目的：考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响.方法：采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇（PEG） 6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响.结果：黄芩苷以非晶形态分散在固体分散体中;纯水介质中15 min时释放65％,之后释放平缓增加,330 min时释放＞70％;人工胃液中,15 min释放30％,330 min约释放56％;在模拟胃肠道介质中,胃内环境中释放较慢,15～120 min释放30％ ～54％,小肠环境中释放较快,120 ～330 min释放54％ ～69％.结论：黄芩苷-PEG6000固体分散体在不同溶出方法中的溶出性质存在差异,动态溶出介质值得推广应用.

强酸阳树脂在过氧化氢中的氧化分解特性研究

在核电站,SO42-会引起镍基金属的晶间应力腐蚀破裂,对核电站的安全经济运行造成严重危害。为探索核电站SO42-的来源,研究了几种进口阳树脂在H2O2溶液中的动态溶出特性,采用离子色谱仪和TOC仪对溶出液的SO42-、TOC进行测定。研究结果表明,过氧化氢对大孔型和凝胶型树脂的影响不同,且氧化剂浓度越高,对树脂的影响越大,溶出的SO42-也越多;脱磺化速率随着时间推移而降低,而有机物溶出速率变化相对较小。

药物肠道吸收研究方法

药物在肠道内的吸收程度和吸收特征是影响口服药物生物利用度的重要因素。肠道吸收研究可以预测影响药物在肠道吸收的机制与因素,研究方法主要包括体内法(invivo)、在体法(insitu)、体外法(invitro)等。就目前药物小肠吸收的研究方法及其特点进行综述。