青藤碱-环糊精包合工艺的优化及包合常数测定

目的:考察青藤碱与环糊精形成包合物的最佳条件,测定青藤碱与不同环糊精的包合常数并进行体外释放研究。方法:通过单因素及正交试验确定青藤碱与不同环糊精形成包合物的最佳条件,并在此条件下利用相溶解度法测定青藤碱与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数,对包合物进行体外释放试验研究。结果:青藤碱与不同环糊精形成包合物的最佳条件为物质的量的1:1、包合温度50℃、包合反应3h、包合反应时溶液pH7,青藤碱与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数分别为501.1、150.0、600.3L/mol。结论:青藤碱与环糊精可以形成1:1型稳定的包合物,以环糊精为载体制备的不同青藤碱-环糊精包合物相对于青藤碱具有明显的缓释作用。

pH值对亚甲基蓝/β-环糊精包合常数的影响

本文用紫外-可见分光光度法测定了亚甲基蓝／β-环糊精包合物的包合平衡常数（简称包合常数K）。并探讨了包合物溶液放置时间、亚甲基蓝初始浓度、溶液pH值对包合常数的影响。结果表明：亚甲基蓝／β-环糊精包合物的包结比为1：1，溶液放置时间和亚甲基蓝初始浓度不影响亚甲基蓝／β-环糊精的包合常数，溶液pH对包合常数有较大的影响，pH=3～10时包合常数随pH值的增加而增加，包合常数在pH=7时为1×10^4L／mol。

相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精与欧前胡素和异欧前胡素的超分子包合常数

目的:利用相溶解度曲线法研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与欧前胡素和异欧前胡素的超分子相互作用。方法:配制一系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的欧前胡素或异欧前胡素,绘制相溶解度图。结果:相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型。说明欧前胡素和异欧前胡素均与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数分别为214.4、587.2 L/mol。结论:HP-β-CD与欧前胡素和异欧前胡素形成的超分子化合物均有较好的增溶作用,且对异欧前胡素的增溶作用优于欧前胡素。

环糊精及衍生物/药物包合常数的测定方法及其应用

包合常数是决定环糊精包合性质的重要参数。综述环糊精及其衍生物与药物包合物的包合常数的测定方法及其应用 ,简介近年国内报道的各种 β CD及衍生物

甲基化-β-环糊精与齐墩果酸的超分子包合常数的测定及热力学稳定性的研究

目的为提高齐墩果酸的水溶性和生物利用度,研究甲基化-β-环糊精包合齐墩果酸过程及其相关条件。方法通过高效液相色谱法测定不同温度下不同浓度的甲基化-β-环糊精包合的齐墩果酸的量,绘制不同温度下的相溶解度曲线图,测定包合过程的超分子包合常数和热力学参数。结果不同温度下齐墩果酸的相溶解度图均呈现出AL型特点。在25,35和45℃条件下甲基化-β-环糊精与齐墩果酸包合过程的超分子包合常数分别为6.916,10.39和27.80L.mol-1,热力学参数ΔH0为54.59kJ.mol-1,ΔS0为198.4J.mol-1.K-1,ΔG0分别为-4.555,-6.538和-8.522kJ.mol-1。结论甲基化-β-环糊精与齐墩果酸可自发形成摩尔比为1∶1的包合物。形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为熵驱动过程。

紫外分光光度法及毛细管电泳法测定烷基酚与环糊精的包合常数

β-环糊精(β-CD)具有独特的外部亲水、内部疏水的空心圆台结构,能分别与对特辛基酚(OP)和正壬基酚(NP)形成包合物。该文通过紫外分光光度法测定了β-CD与OP和NP的包合比及包合常数,实验结果表明,OP和NP与β-CD均形成1∶1的包合物,包合常数分别为71.06 L/mol和1 402.72 L/mol。同时采用毛细管电泳法测定了β-CD与OP和NP在10 mmol/L磷酸二氢钠-10 mmol/L硼砂-20 mmol/L胆酸钠缓冲溶液(p H 9.0)中的包合常数,采用双倒数法计算出β-CD与OP和NP的包合常数分别为68.20 L/mol,1 357.80 L/mol。经F检验和t检验判断,两种方法所测包合常数一致。

β-环糊精与阳离子红5GN的包合及包合常数的测定

通过X射线衍射、红外光谱、紫外可见光谱和核磁共振等手段,研究了β环糊精(βCD)与阳离子红5GN的包合.分析认为,两者发生了包合,并计算出了包合常数,30℃时一元包合常数为2.35×10-4,二元包合常数为3.29×10-7.

环糊精包合特性及包合常数的测定和预测

介绍了环糊精-药物包合物的特性,包括包合热力学特性、包合增溶的优势,着重介绍包合常数对药物-环糊精包合的指导意义及其测定和预测方法。

手性化合物包合常数的测定

测定了洛贝林和异丙嗪在水、6 mol/ L尿素水溶液、甲酰胺和 N ,N -二甲基甲酰胺 4种介质中的包合常数值。并对包合常数的变化规律以及此规律在手性分离中的应用进行了探讨。其数值分别由在水中的 10 2和 10 4数量级系统地降至在甲酰胺和 N,N-二甲基甲酰胺中的 10数量级。因此 ,在水相介质中手性选择剂的最佳分离浓度比在有机相介质中小 ,不易控制。

相溶解度法测定β-环糊精与4种黄酮类苷元的超分子包合常数

[目的]探讨β-环糊精促进黄酮类化合物色谱分离的可能性。[方法]以银杏黄酮中的4种苷元作为研究对象,研究β-环糊精对结构类似物在溶液条件下的包合作用,通过相溶解度法测定β-环糊精与不同黄酮苷元之间的相互作用。[结果]β-环糊精与槲皮素、木犀草素、山柰酚和异鼠李素的超分子包合常数分别为442.42、1 088.17、187.47、278.24 L/mol,说明β-环糊精可以高效选择性地结合一些黄酮,从而提高色谱分离度。[结论]β-环糊精可以尝试作为液相色谱流动相添加剂使用,提高不同黄酮苷元之间的分离度。

辣椒碱-β-环糊精包合物的研制及包合常数的测定

目的制备辣椒碱-β-环糊精包合物,考察其溶解度。方法采用共沉淀法制备包合物,用正交设计优化包合物形成的最佳条件,采用相溶解度法测定包合物的表观溶解度和包合稳定常数。结果通过正交试验筛选的最优条件为包合时间6 h,搅拌强度70 rpm,包合温度70℃,辣椒碱与β-环糊精质量比为1:21,溶液p H值为11。在25、37、45℃条件下包合物中辣椒碱的溶解度极大值分别为0.32、0.60、1.08 mg·m L-1。结论辣椒碱与β-环糊精能形成稳定的包合物,制成包合物后辣椒碱的溶解度增加。

荧光猝灭法测定β-环糊精与罗丹明B的包合常数

主要研究了β-环糊精(-βCD)与罗丹明B的荧光光谱性质,探讨了β-环糊精浓度、乙醇对β-环糊精与罗丹明B包合物的荧光的影响。研究结果表明,随着环糊精浓度的增大,体系的荧光强度逐渐降低,计算表明环糊精与罗丹明B形成1∶1的包合物,其包合常数K=5.29×103,当向体系中加入少量乙醇时,环糊精与罗丹明B形成的包合物的包合比未发生改变,但其包结常数减小为K=1.72×102,由此我们认为乙醇的存在对包合物的稳定性有一定的影响。

β-环糊精-有机膦酸包合常数及热力学参数的测定

用紫外-可见光谱法测定了包合温度为30℃时,β-环糊精与PBTCA(2-磷酸基-1,2,4-三羧酸丁烷)、HEDP(羟基乙叉二膦酸)包合物的包合常数分别为:658.0、349.7,包合物的稳定性较弱。并根据在30℃、40℃、45℃、50℃下测得的包合常数,结合Van't Hoff方程计算出包合过程热力学参数△H,△S和△G均为负值,表明包合反应是放热反应且能自发进行,焓变是形成包合物的主要驱动力。

伏立康唑与羟丙基-β-环糊精包合常数的测定

目的测定伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物的包合常数。方法以伏立康唑为模型药物,采用相溶解度法测定伏立康唑与羟丙基-β-环糊精的包合常数。结果伏立康唑的羟丙基-β-环糊精的包合常数为162.5 L/mol,伏立康唑的相溶解度与羟丙基-β-环糊精的摩尔浓度成正比。结论伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物可用于静脉注射。

β-环糊精·吡咯昔康包合物的形成常数测定

考察了 β-环糊精·吡咯昔康包合物的光谱特征和热稳定性 ,用相溶解度法确定了该包合物的组成 (1∶ 1 )和包合常数 (K=983 .0 m L/g或 K=3 2 5 .8L/mol)

叶绿酸/α、β、γ-环糊精包合平衡常数的测定

采用紫外法测定环糊精与叶绿酸的包合常数,研究环糊精改进叶绿酸性质.实验结果表明,α、β、γ-环糊精中,叶绿酸与β-环糊精具有最大包合常数(Ka=2 055 L/Mol).

马钱子碱与β-环糊精聚合物的包合平衡常数及热力学研究

目的:研究马钱子碱与β-环糊精聚合物(β-CDP)在不同温度,p H溶液中的包合作用及包合过程中的热力学参数变化。方法:采用相溶解度法测定β-CDP对马钱子碱溶解度的影响,计算包合平衡常数(K_c)和包合热力学参数。结果:在25℃,37℃,45℃时,包合平衡常数(K_c)分别为88.38,349.29,641.79 L·mol-1,在p H为4,6.8,10时,Kc分别为490.66,111.85,58.86 L·mol^-1。马钱子碱的溶解度随β-环糊精聚合物浓度的增加呈线性增加,其相溶解度曲线均为A_L型,在酸性条件下β-CDP包合常数及增溶作用较大。结论:β-CDP对马钱子碱有较好地增溶作用,可形成摩尔比为1∶1的稳定包合物,包合过程可自发进行(ΔG<0),温度的升高,p H的降低有利于包合物的形成。

西洛他唑与二甲基-β-环糊精包合平衡常数及热力学的研究

目的:研究西洛他唑与二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)在混合溶液中的包合作用及包合过程中的热力学参数变化。方法:在柱温为25℃,37℃,45℃时,采用反相高效液相色谱法测定西洛他唑在不同浓度的DM-β-CD混合溶液中的保留时间(retentiontime,tR),计算包合平衡常数(kf)和包合热力学参数。结果:柱温为25℃,37℃,45℃时,包合平衡常数(kf)(L/mol)分别为23.82,19.68,17.11;吉布斯自由能(ΔG)(kJ/mol)分别为-7.86,-7.68,-7.51。结论:西洛他唑与二甲基-β-环糊精可形成摩尔比(1∶1)的包合物,包合过程可自发进行(ΔG<0),且为放热反应(ΔH<0),包合过程是熵减过程(ΔS<0),在较低的温度下有利于包合物的形成,且稳定。

HPLC β-环糊精手性流动相添加剂的研究 Ⅳ.包合稳定常数对分配比α的影响

在文献报道和实验结果的基础上进一步地探讨了甲基苯巴比妥对映异构体的β－环糊精包合稳定常数与分配比之间的关系。推导出分配比α的数学模型。

葛根素/β-环糊精包合物的初步研究

目的:制备葛根素／β-环糊精包合物,并考察其溶解度。方法:用捏合法制备葛根素／β-环糊精包合物,采用紫外光谱法和相溶解度法研究包合过程,差示扫描量热分析、X-衍射、1H-NMR验证包合物,并测定了包合物的溶解度。结果:葛根素与β-环糊精可形成1:1(物质的量比)的稳定包合物,包合常数398 L·mol-1。37℃下包合物使葛根素的溶解度增加5．55倍。结论:β-环糊精对葛根素增溶作用明显,适用于葛根素口服制剂的改进。