包甲素合成类似物的过筛试验

本文采用豚鼠离体纵长肌累积剂量-效应曲线法,求解离常数(KD)及最大效应(Emax)值,以氨甲酰胆碱为标准药,对14个莨菪烷类化合物进行比较,结果表明:6β-乙酰氧基去甲莨菪烷,3α-对甲苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷及3α,6β-二乙酰氧基莨菪烷三化合物有明显的M受体激动作用。其构-效关系提示:6β-乙酰氧基是M激动作用的关健结构,N位上的CH_3能削弱这一作用。

PLC法测定兔眼房水中包甲素类似物-ATST的含量

目的建立兔眼房水中包甲素类似物ATST含量的高效液相色谱 (HPLC)测定法。 方法以奥美拉唑(OMZ)为内标 ,流动相组成为甲醇 - 1%三乙胺 (5 7∶43) ,紫外检测波长为 2 35nm。 结果兔眼房水样品中药物浓度在2 .0 5 6～ 41.12 μg/ml范围内线性关系良好 ,r =0 .9997,平均回收率为 94.5 8% ,日内和日间标准偏差 (RSD)分别小于5 %和 10 % (n =5 )。 结论本方法稳定、可靠 ,可用于ATST的药动学研究。

包甲素及其类似物的合成与立体化学研究

包公藤甲素 (简称包甲素 )是自然界中发现的第一个具胆碱能活性的莨菪烷类生物碱 ,故倍受人们关注。对包甲素及其类似物的合成、构效关系 ,以及手性包甲素类似物的制备。

包甲素类似物的绝对构型研究

目的 建立手性包甲素类似物绝对构型的简便方法。方法 以外消旋６β－羟基莨菪烷－３－酮为原料，通过拆分、酰化和还原制备手性包甲素类似物。结果 合成了手性包甲素类似物，通过物理常数、光谱数据鉴定其结构并与已知构型的化合物Ｉｓ进行化学关联确定其绝对构型。结论 本文建立的方法可用于确定某些活性手性包甲素类似物的绝对构型，从而有助于此类化合物构效关系的进一步研究。

新缩瞳药包甲素及其类似物的构效关系和构象分析

作者通过包甲素及其类似物的结构与其缩瞳活性的分析确定了活性必需结构，然后通过计算机技术描述此活性必需结构的构象并作了进一步的讨论。

3-取代-6β-乙酰氧基莨菪烷的合成及其生物活性研究

以3α羟基6β乙酰氧基莨菪烷(5)为起始原料,合成4个新3 取代6β乙酰氧基莨菪烷。药理筛选结果表明3α苯磺酰氧基6β乙酰氧基莨菪烷(6d)对大鼠回肠肌具有强激动活性;经M受体阻断剂阿托品的拮抗试验,提示6d是潜在的M胆碱能受体激动剂。

新型缩瞳药物包公藤甲素的荧光分析法

包公藤甲素与5-二甲氨基-萘磺酰氯的荧光衍生物,在激发波长350nm,发射波长500nm时,其荧光强度相应于包甲素苯甲酸盐1～4nmol/ml范围内呈直线关系。