人参总皂苷磷脂复合物包衣微丸的制备

目的 研究制备人参总皂苷磷脂复合物 (GSP)及其包衣微丸的方法。方法 以人参总皂苷与磷脂的复合率为指标 ,采用正交实验优化了人参总皂苷磷脂复合物的制备工艺。根据微丸质量的综合评价方法 ,以正交实验优化了微丸素丸的制备工艺。采用微型流化床包衣设备 ,将微丸包上HPMC薄膜衣 ,并测定了溶出度。结果 人参总皂苷与磷脂的复合率可达1 0 0 %。微丸的综合质量评价指标达到优秀。包衣微丸的溶出度比较理想。结论 采用适当的制备方法和包衣工艺 。

吲哚美辛肠溶包衣微丸的制备及其释放度的研究

目的：制备吲哚美辛肠溶包衣微丸，考察其释放特性。方法：采用正交试验设计筛选微丸的处方、工艺参数，用滚动凝聚法制备素丸，用沸腾包衣技术制备微丸，通过溶出试验考察其释放特性。结果：以优选处方、工艺制备的微丸在规定的酸性介质中几乎不释放，而在磷酸盐缓冲液中则释放８０％以上。结论：本品处方合理，制备工艺简单，能达到肠溶目的。

乙基纤维素水分散体包衣微丸的体外释药特性研究

以乙基纤维素水分散体Aquacoat和Surelease为包衣材料 ,流化床包衣制备盐酸苯丙醇胺缓释微丸 ,研究微丸在不同pH介质中的释药特性和微丸释药机制。结果表明 ,Surelease包衣微丸的体外释放度不受介质 pH影响 ,而未热处理的Aquacoat包衣微丸可能出现 pH依赖性释药现象 ,通过包衣后热处理或增塑剂的选择可以避免这一现象。包衣微丸体外释药机制为 :渗透压驱动作用下药物通过衣膜的扩散。

离心包衣造粒法制备对乙酰氨基酚包衣微丸研究

[目的]建立制备和评价对乙酰氨基酚包衣微丸的方法.[方法]利用离心包衣造粒技术,制备对乙酰氨基酚包衣微丸,并用高分子聚合物水分散体包衣,评价包衣微丸的粉体学性质和释放特性. [结果]88%以上的微丸大小在210-1 660μm范围内,休止角为20.06°,平均水分含量为90.5mL/L, 脆碎度为1.11%±0.79%.当包衣液的流速低、主机转速快、包衣温度高及喷气压力大时制备的包衣微丸中的主药释放速度减慢[结论]建立了用离心包衣造粒法制备包衣微丸的方法.

重组水蛭素肠溶包衣微丸的制备及体外释放行为考察

目的研制重组水蛭素口服肠溶包衣微丸,并对其在不同pH释放介质中的释放行为进行考察,为重组水蛭素口服制剂的研究与开发提供实验依据。方法以羟丙甲基纤维素酞酸酯(HP55)为包衣材料,利用离心造粒机和流化床包衣设备制备重组水蛭素肠溶包衣微丸;采用二喹啉甲酸(BCA)法测定重组水蛭素肠溶包衣微丸的药物含量。结果所制备的重组水蛭素肠溶包衣微丸药物含量质量分数为3.513%。pH梯度释放实验结果表明,所研制的包衣微丸人工胃液中2 h药物仅释放4.98%;pH 5.8释放介质中继续释放,0.5 h释放82.13%,1 h释放95.47%;pH 7.2释放介质中继续释放,0.5 h释放97.53%,1 h释放98.33%。结论重组水蛭素肠溶包衣微丸在人工胃液中几乎不释药,可避免水蛭素被胃蛋白酶所降解;在人工肠液中药物释放快速而且完全,有利于水蛭素在肠道中的吸收。

HPLC-MS检识苦豆子总碱双层包衣微丸入血成分

目的:应用HPLC-MS对苦豆子总碱双层包衣微丸比格犬给药后的入血成分进行定性研究。方法:以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min-1,在电喷雾离子源(ESI)正离子模式下,采用多反应检测(MRM)模式进行检测。结果:HPLC-MS可同时检测出苦豆子总碱中7种生物碱,从苦豆子总碱双层包衣微丸的比格犬血浆中鉴定出苦豆碱、金雀花碱、槐定碱、苦参碱、氧化苦参碱。结论:建立了一种快速、高效的HPLC-MS方法同时分离苦豆子总碱中的生物碱,可为苦豆子总碱双层包衣微丸的药代动力学以及入血成分的药效学等方面研究提供理论依据。

蚓激酶肠溶包衣微丸的制备及其胶囊剂释放度研究

目的 :制备蚓激酶肠溶包衣微丸 ,考察其释放特性。方法 :采用沸腾制粒装置顶喷制药丸 ,底喷悬浮包衣技术制备微丸 ,通过溶出试验考察其释放效果。结果 :以优选处方、工艺制备的微丸在药典规定的酸性介质中几乎不释放 ,而在仿人工肠液中则释放 80 %以上。结论 :本品处方合理 ,制备工艺简单 ,能达到肠溶目的 。

Box-Behnken设计-响应面法用于制备连番止泻包衣微丸的工艺研究

目的优选具有掩味作用的连番止泻包衣微丸的最佳制备工艺。方法通过微丸制备、以及响应面法进行工艺优化,以黄连包合率为指标,确定包衣微丸制备工艺。结果最佳工艺得到的最佳条件为用57.63%EC,20.35%HPMC,15.48%滑石粉作为包衣材料,黄连包合率可达到92.8%,且经过模拟药物在人工唾液中的释放速率,证明包衣微丸在人工唾液中2 min内未释放,5 min仅有少量释放。结论该工艺稳定可行、预测性较好,该工艺研制的包衣微丸质量指标符合要求。

包衣微丸制剂仿制药研发的药学特点及生产现场检查中的常见问题

包衣微丸制剂具有掩盖药物的不良臭味、改善药物含量均匀性、提高药物稳定性与改变药物释放特性等特点,是当前仿制药研发及申报的热点。文章介绍了包衣微丸的结构、制剂的处方组成以及包衣工艺的特点。结合生产现场检查中的常见问题,对仿制药申报中包衣微丸制剂的处方工艺及质量研究进行了分析和探讨。

不同包衣条件下银杏缓释微丸体外释放考察

目的考察不同包衣条件下银杏缓释微丸的体外释放。方法采用单因素考察及正交设计法。结果以丙烯酸树脂EudragitRL30D和EudragitRS30D为包衣材料,质量比为4∶1,包衣增重10 % (w) ,增塑剂的用量为2 0 % (w ) ,无需熟化,可满足2 4h缓释的要求。结论包衣量。

克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。

包衣微丸型片剂质量影响因素的研究进展

包衣微丸型片剂作为一种特殊的口服缓控释制剂,可快速崩解出包衣膜完整的微丸,并可通过调整微丸比例,灵活控制药物剂量与释药行为。由于此类片剂具有包衣膜完整性要求高、放大后含量均一性控制难等诸多问题,制备过程中需对丸芯、包衣及缓冲辅料进行筛选,并优化控制工艺参数。本文综述了影响包衣微丸型片剂质量的处方及工艺参数,以期对此类制剂的研发提供参考。

致孔剂对乙基纤维素包衣微丸药物释放的影响

乙基纤维素（EC）是不溶于水的聚合物，这种疏水性使其膨胀性低。有报道称，在某些情况下，即使在包衣增重低时，也存在EC包衣微丸药物释放不完全和时间滞后的问题。本文研究了羟丙甲纤维素（HPMC）作致孔剂对马来酸氯苯那敏（CPM）从EC有机溶剂包衣微丸中释放的影响。

难溶性药物采用乙基纤维素水分散体包衣微丸的稳定性

聚合物薄膜包衣常用来消除刺激气味，防止药物变潮，控制固体口服制剂的药物释放。乙基纤维素（EC）是水不溶性高分子成膜材料，被广泛用于此目的的聚合物。该聚合物可用作有机溶液或水分散体（假乳胶）包衣。由于安全性、环境因素的考虑和在相同固含量时黏度更低，将优先使用EC水分散体。虽然从毒理学和工艺的角度来看，EC水分散体的使用具有优势，但是膜成形以及储存稳定性可能受到包衣后聚合物乳胶颗粒聚结的严重影响。基于这个原因，在考察条件下，长期稳定性尤其受到大多数关注。

微丸、包衣微丸植酸酶生产技术

在植酸酶的菌种优选、发酵参数确定、后加工工艺研究方面投入了大量的资源，于2005年研制成功新一代高科技植酸酶产品-包衣微丸和微丸植酸酶。本产品采用了先进的微丸成型、包衣技术和工艺，具有如下特点：

罗红霉素包衣缓释微丸的体外释放研究

目的不同条件下罗红霉素包衣缓释微丸的体外释放。方法用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素。结果致孔剂用量、包衣增重等是影响药物释放的关键因素。以甲基丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣材料,温度为21～28℃,包衣增重5%(w),致孔剂用量为乳糖占包衣增重10%,熟化24 h,所制微丸具有明显的缓释特性。结论以甲基丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。

甘草提取物缓释微丸制备体外释放考察

目的:制备甘草提取物缓释微丸,考察不同包衣条件下甘草提取物缓释微丸的体外释放。方法:采用单因素实验优选包衣工艺。结果:以丙烯酸树脂Eudragit RL100为包衣材料,包衣增重5%(w.w-1),增塑剂的用量为10%(w.w-1),可满足12 h缓释的要求。结论:包衣量、PEG6000量是影响药物释放的关键因素。

星点设计-效应面法在酒石酸美托洛尔缓释微丸处方优化中的应用

目的本研究以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D的混合物为包衣材料,制备日服2次的酒石酸美托洛尔包衣缓释微丸,并将星点设计-效应面法应用于处方筛选过程中。方法以微丸在1,4,8h的释放度作为考察指标,将Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面优化法,对缓释包衣处方进行优化。结果经F2(相似因子)检验,3批自制样品的释药曲线与理论释药曲线基本一致。结论星点设计-效应面优化法可用于酒石酸美托洛尔微丸缓释包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。

红霉素肠溶微丸制备工艺

采用挤出 -滚圆技术制备红霉素微丸丸芯 ,并用正交设计筛选其制备工艺 ;以甲基丙烯酸共聚物水分散体为包衣材料 ,建立微丸包衣数学模型指导包衣工艺。