左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片的制备

目的:制备左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片。方法:以缓释片的体外释放速率等为指标,分别考察了HPMC的黏度、用量、粒径、以及不同填充剂、衣膜厚度与致孔剂用量对药物释放的影响。通过正交实验,筛选左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片的处方组成。结果:筛选得到优化处方及工艺为:HPMC(K100M)用量为60%。压制得凝胶骨架片,包衣,乙基纤维素水分散体增重5%,致孔剂HPMC-E5用量3%,即得凝胶骨架包衣片。其体外释药行为较理想,符合一级释药模型。结论:所筛选的左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片处方工艺稳定可行。

尤特奇RS-PO/RL-PO制备缓释片的工艺研究

比较尤特奇RS-PO和RL-PO的缓释性能,为更好地应用提供依据。以茶碱为模型药物,选用尤特奇RS-PO,RL-PO为缓释材料,制备了茶碱骨架缓释片和包衣缓释片,通过体外释放度试验考察尤特奇RS-PO和RL-PO的缓释性能。结果表明,RS-PO的阻滞作用较强,不宜单独作为骨架缓释材料使用;RL-PO的缓释作用强,对药物释放的控制作用好,是理想的骨架缓释材料。RS-PO衣膜的成型性、韧性均不理想,对药物的渗透作用极差,不宜用做包衣材料;RL-PO衣膜的成型性、塑性及韧性均较好,释药过程衣膜始终保持完整,对药物渗透性较好,可作为渗透泵制剂的缓释包衣材料。

定制设计法在盐酸丁咯地尔缓释片处方设计中的应用

目的应用定制设计法优化盐酸丁咯地尔缓释片的处方。方法以片芯中乙基纤维素和氯化钠比例的变化、包衣增重为考察因素,以不同时间点的累积释放量为优化指标,应用定制设计法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方组成为,盐酸丁咯地尔600 mg、乙基纤维素90 mg、氯化钠10 mg、包衣增量为3%,12 h累积释放量为80%以上,体外释放曲线平稳。结论采用定制设计法得到了盐酸丁咯地尔缓释片的处方优化模型,应用优化处方制备缓释片所得的实测值与预测值无明显差异,实现了处方优化。