拉莫三嗪微孔膜缓释片的缓释骨架材料种类及包衣膜的处方优化

目的筛选拉莫三嗪微孔膜缓释片的缓释骨架材料,考察拉莫三嗪微孔膜缓释片包衣膜Eudragit RS 30D:Eudragit RL 30D不同比例对药物释放的影响。方法采用粉末直接压片及薄膜包衣技术制备拉莫三嗪微孔膜包衣片,固定拉莫三嗪其他组分,考察不同黏度HPMC K100 LV CR、HPMC K4M CR、HPMC K15M CR对拉莫三嗪微孔膜缓释片的影响,并用HPLC测定各样品浓度的峰面积,求算药物的累积释放百分率;固定包衣增重及致孔剂的量,考察Eudragit RS 30D∶Eudragit RL 30D为1∶1、2∶1、3∶1、5∶1四种比例对药物释放的影响。结果拉莫三嗪微孔膜缓释片缓释骨架材料选择HPMC K100 LV CR累积释放百分率相对较大;Eudragit RL 30D的用量越大,药物释放越快。结论拉莫三嗪微孔膜缓释片缓释骨架材料HPMC黏度越大,则其水化速率越大,制剂表面越易形成凝胶层,从而更有效控制难溶性药物的释放。Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D均不溶于水和消化液,但能在水中溶胀,相近的化学结构和特性,使两者可以任意比例混合,从而调整其混合物的渗透性,获得满意的释药速率和机械强度的包衣膜。

控释包衣膜中增塑剂含量的HPLC测定

建立了高效液相色谱法测定控释包衣膜中增塑剂含量。采用 Hypersil C1 8柱 ,甲醇为流动相 ,检测波长为 2 17和 2 6 0 nm,分别测定柠檬酸三乙酯 (TEC)、柠檬酸三丁酯 (TBC)、三醋酸甘油酯 (TR)、邻苯二甲酸二甲酯 (DMP)、邻苯二甲酸二乙酯 (DEP)、邻苯二甲酸二丁酯 (DBP)的含量。其中 DMP、DEP和 DBP在 5～ 87μg/ ml,TEC、TBC、TR在 130～ 2 30 0μg/ ml浓度范围内与峰高呈良好的线性关系 (r=0 .9999) ,方法的日内及日间精密度。

乙基纤维素-壳聚糖包衣膜处方的优化

目的筛选适合制备乙基纤维素 -壳聚糖混合包衣膜的用量配比及增塑剂。方法配制不同比例乙基纤维素 -壳聚糖混合溶液 ,加入不同浓度的增塑剂 ,考察溶液的黏稠度和干膜的形态 ,筛选乙基纤维素和壳聚糖的最佳比例以及增塑剂最佳浓度 ,然后固定这两种因素 ,加入不同增塑剂制成干 /湿膜 ,研究不同膜的玻璃化温度、机械性质、吸水性及渗透性和增塑剂的溶解性。结果随着壳聚糖比例增加 ,混合包衣液的黏度逐渐下降 ,包衣膜形态逐渐均匀 ,并以 6∶2 0为转折点。增塑剂的浓度对混合包衣膜的性质并无显著性影响。以水不溶性增塑剂制备的混合膜稳定性和机械性较好。

丹皮酚渗透泵片包衣膜处方工艺考察

目的对自制的丹皮酚渗透泵片进行包衣膜处方工艺考察。方法将含2.5%乙基纤维素(EC)、10%邻苯二甲酸二丁酯(DBP)、10%聚乙二醇-4000(PEG-4000)的无水乙醇包衣液采用喷雾法制备成丹皮酚渗透泵片包衣膜,通过考察吸水量,观察释药前后的表面形态变化并进行包衣后的释放度测定,对包衣膜进行性质考察。结果丹皮酚渗透泵片包衣膜柔韧、致密、均匀,能保证适当的水分进入,并且释放度测定表明丹皮酚渗透泵片在12 h能实现很好的零级释放。结论将含2.5%EC、10%DBP、10%PEG-4000的无水乙醇包衣液采用喷雾法制备成的丹皮酚渗透泵片包衣膜性能良好,为丹皮酚渗透泵片包衣膜处方筛选和质量控制提供了一定的实验依据。

甲壳素种子包衣膜在谷子上的应用试验

播前用甲壳素种子包衣膜拌种与常规播种对比,研究不同处理对谷子生长性状和生育性状的影响。结果表明,应用甲壳素种子包衣膜可促进谷子发芽生根,提高出苗、保苗率,增加株高、穗长、穗粗、茎粗、穗重、粒重等产量构成因素,降低病株率与倒伏率,缩短谷子生育期1~2 d,667 m^(2)增产35.7~40.1 kg,增幅9.4%~9.9%,增收170.8~191.9元,增幅12.0%~13.4%,增产增收效果较为显著,且成本仅为0.6元。

不同分子量的壳聚糖对EC-CS包衣膜性质影响的研究

研究了6种不同分子量的CS对EC-CS混合膜性质的影响。以6种不同分子量的CS配制比例相同的EC-CS混合液,考察膜的黏稠度和干膜的形态,研究不同膜的机械性质、吸水性及渗透性。结果表明,CS分子量为25 kDa～40kDa的ES-CS混合膜的干/湿膜都具有较好的力学性能,故CS的分子量对混合膜的性质有明显影响。

种子包衣壳聚糖膜性能的研究

探讨了不同酸溶液 (柠檬酸、乳酸、盐酸和硝酸 )壳聚糖制成的包衣膜对氧气及二氧化碳的透过性能和对油菜种子发芽的影响 .研究表明 ,温度和压力对不同壳聚糖包衣膜的气体透过系数有明显影响 ;不同酸溶液 /壳聚糖制成的包衣膜对气体透过分离性能有明显差别 ,因而直接影响到种子的发芽率与幼苗生长等各项生理与生化指标 ;无机酸溶液 (盐酸和硝酸 ) /壳聚糖制成的包衣膜更利于种子发芽 .

渗透泵片剂的新型热塑包衣技术Ⅱ.包衣膜的评价（英文）

本试验对用于渗透泵片剂热塑包衣的包衣用膜(H膜)的性质和特点进行研究,并与喷雾包衣膜进行对比。采用常用的半渗透性包衣材料乙酸纤维素(CA),以枸橼酸三乙酯(TEC)为增塑剂、聚乙二醇1500(PEG1500)为致孔剂,通过热挤压成膜法制备H膜;采用自制水渗透量测定装置,测定和比较各种H膜对氯化钠、蔗糖、盐酸二甲双胍溶液的水渗透量;采用超高效液相色谱仪和气相色谱仪分别测定H膜中的PEG1500和TEC在水中的浸出率;采用红外光谱分析各种H膜;采用扫描电镜观察H膜的微观结构。结果表明H膜的水渗透量与膜厚度成反比,与膜的致孔剂用量成正比;H膜与普通喷雾包衣膜一样,可以通过调节膜的厚度和致孔剂用量来调节膜的水渗透量;在试验中用到的自制水渗透量测定装置是一种操作方便、能有效测定膜的水渗透量的装置。H膜中的TEC和PEG1500均有增塑剂和致孔剂作用;H膜未因190℃的热挤压成型过程而发生化学变化,虽然H膜与普通喷雾包衣膜的成膜工艺不同,但二者的成膜过程均为机械物理混合过程;H膜与普通喷雾包衣膜在外观形态上和显微结构上有差异,H膜更平整光滑。此研究为这一新的热塑包衣技术的产业化应用奠定了基础。

近红外光谱快速测定柴胡总皂苷肠溶片包衣膜厚度研究

目的利用近红外光谱分析技术,建立柴胡总皂苷肠溶片包衣厚度快速、无损测定方法。方法对光谱的预处理方法、建模波段、主因子数的选择进行详细地讨论,比较不同建模方法,并对模型进行方法学考察。结果采用偏最小二乘回归方法(PLSR)建立包衣膜厚度的近红外光谱定量校正模型。所建模型的相关系数为r=0.991 5,内部交叉验证均方根误差(RMSECV)为3.6μm,预测均方根误差(RMSEP)为3.24μm。结论预测结果表明,本实验所建方法快速、无损、可靠,可应用于中药生产包衣过程的在线检测。

口服多微粒脉冲释药系统中功能性包衣膜的应用研究进展

脉冲给药系统(pulsatile delivery system)又名择时释药系统,是根据疾病发作时间规律适时地释放药物的给药系统。相比于单-单元型制剂,多微粒系统具有良好的释放调节性,所以已成为脉冲给药系统新的研究热点。目前多数的口服多微粒脉冲释药系统的释药曲线特征是通过功能性包衣膜实现。所以本文概述了口服多微粒脉冲释药系统中功能性包衣膜的分类及应用进展,重点介绍了包衣膜处方组成对药物释放行为的影响及相应的药物释放机制。

新型厚膜包衣对油菜种子发芽与苗期生长的影响

甘蓝型油菜、白菜型油菜杂交种子经厚膜包衣后,种子重量可增加15%～50%,体积增大0.5～1.0倍,种子发芽率、发芽势和发芽指数均可提高,其中,厚膜包衣甘蓝型油菜成油1号和陕油9号杂种的发芽指数与对照相比差异达显著水平,白菜型油菜白杂1号种子差异不显著。厚膜包衣后显著促进了油菜杂交种子根系的生长。包衣种子贮藏6个月后发芽状况良好,种子的成苗数最大叶长宽、苗高、叶片数、鲜叶、鲜根与干叶、干根重均高于对照。

厚膜包衣对蔬菜种子发芽与幼苗生长的影响

甘蓝、青花菜、青菜种子经厚膜包衣后,种子重量可以增加15%～50%,体积增大0.5～1.0倍,种子的发芽率、发芽势和发芽指数均可以提高,其中厚膜包衣青花菜种子的发芽指数与对照差异达极显著水平,甘蓝种子达显著水平.厚膜包衣后显著促进了甘蓝、青花菜、青菜种子根长的生长.包衣种子贮藏6个月后发芽状况良好,种子的成苗数、最大叶长、最大叶宽、株高、叶片数与株鲜重、株干重均高于对照.

高分子包衣膜可使玉米增产增收

北京化工研究院和北京市农业局共同开发的用于玉米高产的高分子包衣膜材料问世。 高分子包衣膜主要是选用聚烯烃(如聚丙烯、聚乙烯等)为基本材料,将这些高分子材料包敷在玉米种子表面,可阻止外界水分进入种子,使种子不能发芽。经过预先设定的时间,包衣膜开裂降解,水分又可正常进入,种子即可正常发芽。这样就可以控制种子的发芽时间。

卡托普利微孔膜包衣片的制备

制备卡托普利微孔膜包衣片并考察其体外释药行为。以外观、硬度为指标,确定片芯处方,以药物累积释放度为指标,采用单因素实验,分别筛选包衣液成膜材料、致孔剂种类、用量及包衣增重,并对处方进行验证。以可压性淀粉和乳糖(质量比7:3)为填充剂,以5%淀粉浆为黏合剂,采用湿法制粒压片法制备卡托普利片芯。以乙基纤维素为成膜材料、PEG-6000为致孔剂,用量相当于成膜材料的24%,乙醇为溶剂,包衣增重为5%。所制得的卡托普利微孔膜包衣片的累积释放度在1h、6h、12h分别为22.5%、59.0%、81.4%,可维持12h缓慢释放。研制的卡托普利微孔膜包衣片具有体外缓释特性。

包衣技术在口服固体缓控释制剂中的应用

本文通过查阅国内外的相关文献,对常用于口服固体缓控释制剂的包衣方法和包衣材料进行了论述。通过合理的选择包衣方法和材料可以有效地提高缓控释制剂的稳定性和治疗效果。

近红外光谱技术测定复方丹参脉冲片衣膜厚度及其与体外释药时滞相关性的研究

目的:采用近红外漫反射光谱分析技术,建立快速、无损测定复方丹参脉冲片包衣膜厚度的方法,并进一步对衣膜厚度与体外释药时滞的相关性进行研究。方法:采集不同厚度脉冲片样品的近红外光谱,对光谱的预处理方法、建模波段、主因子数进行优选,采用偏最小二乘回归方法(PLSR)建立包衣膜厚度的近红外光谱定量校正模型,并对所建模型进行方法学考察。采用不同的方程拟合释药时滞及衣膜破裂时间与衣膜厚度的相关关系。结果:所建包衣膜厚度的近红外光谱定量校正模型相关系数r为0.9927,内部交叉验证均方根误差(RMSECV)为3.35μm,预测均方根误差(RMSEP)为4.15μm。释药时滞及衣膜破裂时间与衣膜厚度的相关性以二项式拟合效果最优。结论:本试验所建中药脉冲片包衣膜厚度测定方法快速、无损、可靠,可进一步应用于评价及指导脉冲制剂的体内外释药行为研究和中药生产包衣过程的在线检测。

乙基纤维素-Eudragit NE30D 双层膜控盐酸文拉法辛缓释微丸的制备

目的研究一种使用乙基纤维素及Eudragit?NE30D包衣的制备盐酸文拉法辛缓释微丸的方法,并对其释放机理进行分析。方法通过挤出滚圆法制备含药丸芯,再通过流化床进行包衣,以体外释放度作为标准考察Eudragit?NE30D包衣增重对药物释放的影响;通过扫描电子显微镜和吸水膨胀、干燥失重实验考察包衣膜性质。结果随着乙基纤维素及Eudragit?NE30D包衣增重的增加,药物释放减慢,当内层乙基纤维素包衣增重为6%,Eudragit?NE30D增重为4%时,自制缓释微丸体外释放行为在4种不同溶出介质中(pH值1.2盐酸溶液、pH值4.5磷酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液和水)与原研一致;电镜图片显示微丸表面光滑圆整,在溶出过程中存在吸水膨胀过程。结论此制备方法简便易行且所得微丸与原研质量一致。药物释放由丸芯骨架结构及双层膜控结构共同控制。