包衣过程中影响因素考察

1．2．1称取12g丙烯酸树脂IV加入高速搅拌的94．5ml 95％乙醇中，使全部溶解。

维C银翘片包衣过程的近红外光谱质量控制

目的:利用近红外光谱(NIRS)构建维C银翘片(VCYT)包衣过程中引湿率、衣膜厚度、包衣增重3个指标的定量预测模型,并实现终点判断。方法:采用漫反射方法采集4个批次VCYT包衣过程中的实时NIRS数据;滚移包衣法对VCYT进行包衣,从喷雾阶段开始,每间隔10 min从包衣机上的取样口进行取样,收集不同包衣时间上的样品共57批(约1800片),将片剂包埋于熔化的石蜡中,纵向切开,利用体视显微镜观察,并使用Motic Images Advanced 3.2软件测量衣膜厚度(目标值38μm),参照2020年版《中华人民共和国药典》(四部)“药物引湿性试验指导原则”测量样品引湿率(目标值3%),每批随机抽取3份样品(每份10片),称量并计算包衣增重(目标值4%);利用偏最小二乘回归(PLSR)构建3个包衣指标的定量模型,利用移动平均法对包衣指标的预测值平滑处理,并用于判断包衣终点。结果:引湿率、衣膜厚度、包衣增重的预测决定系数(Rp 2)分别为0.9334、0.9326、0.9659,预测均方根误差(RMSEP)分别为0.1635%、1.8709μm、0.2403%,相对分析误差(RPD)分别为3.7110、2.7607、5.4158。外部验证集结果显示,模型的实时预测值与实测值呈现了相同变化趋势,包衣终点能被准确预测(预测误差<7.32 min,相对误差<5.63%)。结论:NIRS模型预测能力良好,可用于VCYT包衣过程的质量控制。

维C银翘片包衣过程近红外光谱实时检测研究

目的建立一种基于近红外光谱(near infrared spectroscopy,NIRS)快速检测维C银翘片(Vitamin C Yinqiao Tablets,VCYT)引湿率与包衣增重的方法,用于包衣过程的实时检测。方法参考《中国药典》2020年版测量引湿率,将其作为包衣防潮效果的指标。通过在线NIRS技术实时采集包衣过程中的片剂光谱,比较了区间偏最小二乘法(interval partial least squares,iPLS)、随机蛙跳(rand frog,RF)、蒙特卡罗-无信息变量消除(Monte Carlo-uninformative variable elimination,MCUVE)、竞争自适应重采样法(competitive adaptive reweighted sampling,CARS)4种波长选择算法对偏最小二乘回归(partial least squares regression,PLSR)的影响。结果所得定量模型可准确、稳定地预测引湿率与包衣增重,其决定系数(Rp 2)分别为0.8918和0.9396,预测均方根误差(root mean square error of prediction,RMSEP)分别为0.1754和0.2742,相对分析误差(relative prediction errors,RPD)分别为3.1219和4.1484。另外,在1批包衣过程实时检测的结果显示,预测模型对引湿率的预测效果良好(RPD=4.1991),但对包衣增重的预测效果较差(RPD=1.8152)。结论NIRS对维C银翘片包衣过程的实时检测是可行的。

盐酸米那普仑制剂的开发研究

盐酸米那普仑为BCS I类活性物质,所以在片剂的处方工艺开发过程中需要重点关注杂质对产品品质的影响,具体包括辅料的选择、包衣过程的控制以及工艺的选择等。湿法制粒工艺在制剂生产工艺中占据着主导地位。本品在制粒设备选择和制剂放大方面做了大量的研究,最终保证了商业批量的顺利生产。

基于支持向量机的中药片剂包衣质量分析

目的:为片剂包衣质量建立基于支持向量机的近红外快速检测方法。方法:以乳块消片的糖衣层为研究对象,采集其包衣过程中的近红外光谱数据,以sample set partitioning based on jointx-ydistance(SPXY)法选取训练集样本,以间隔主成分分析法(internal PCA,iPCA)选择最佳波长范围,建立基于支持向量机的快速定性模型,并对不同的光谱预处理方法进行了比较。结果:预测正确率为98.81%。结论:所建模型正确率高,外推能力强,该方法可用于片剂包衣质量的快速质量评价。