新型AT1受体拮抗剂--化合物EXP-2528对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的研究新型AT1受体拮抗剂——化合物EXP-2528对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及探讨初步机制,为其发展成治疗缺血性脑血管病的自主产权的创新药物奠定基础。方法健康雄性Wistar大鼠,随机分为假手术组;缺血再灌注组;氯沙坦5mg·kg-1·d-1组;化合物EXP-25282.5,5mg·kg-1·d-1组。利用大脑中动脉栓线阻断法造成大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,通过神经功能评分、TTC染色测定梗死体积观察化合物EXP-2528对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用。同时以放射免疫法测定血浆血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和内皮素(ET)的水平,探讨其初步机制。结果大鼠局灶性脑缺血2h再灌注24h后,出现明显的神经功能缺损体征,脑梗死体积明显增大;血浆AngⅡ和ET的水平明显升高。氯沙坦及化合物EXP-2528均可明显改善脑缺血再灌注大鼠的神经功能障碍,缩小脑梗死体积;降低脑缺血再灌注损伤所致血浆ET水平的升高,而进一步升高血浆AngⅡ的水平。结论预先给予新型AT1受体拮抗剂EXP-2528同氯沙坦一样对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤有明显保护作用。

除草活性化合物ZJ2528的室内生物活性

ZJ2528是一种具有自主知识产权的玉米田新型除草活性化合物。室内生测试验结果表明:该化合物在玉米田选择性较高,对禾本科杂草狗尾草和马唐的选择性系数分别为1.3和1.7,对阔叶杂草反枝苋和芥菜的选择性系数分别为5.2和7.3;该化合物的杀草谱较广,26种供试杂草中,有4种对其高度敏感,9种敏感,6种中度敏感,7种一般敏感;该化合物的最佳使用适期为杂草芽前和芽后至2叶期;该化合物对不同玉米品种的安全性差异显著,杂交玉米品种安全性最好,甜玉米其次,而糯玉米对该化合物较为敏感。