活性维生素D_(3)类药物马沙骨化醇和艾尔骨化醇及其衍生物的合成研究

马沙骨化醇对于银屑病具有很高的临床医学价值;另一种活性维生素D,艾尔骨化醇可形成生理性强壮的骨,通过调节钙和骨代谢几乎不会骨折,维生素D类似物2B(3-羟丙氧基)骨化三醇[ED-71]作为治疗骨质疏松症的药物,它比骨化三醇更有效。对活性维生素D_(3)衍生物进行化学合成和生产,则需要使用Wittig-Horner偶联的方法。通过复杂的化学合成过程是为了得到维生素D共轭三烯,之后引入侧链。在臭氧的环境下维生素D_(2)会被还原,这个过程将使维生素D_(2)失去乙酰基的保护,同时伯醇会产生一定的斯文氧化,最终形成醛,之后再酮羰基旁引入氟原子,氟原子数量为两个,从而使TBS和MON失去保护作用,形成含α的侧链,从而形成6个活性维生素D_(3)的衍生物。