改造与创新——论改造中草药成分的化学结构以开发创新药物

改革开放以来,我国医药工业已有了空前的发展.可是,虽然生产的品种及产值巨大,但是生产的药品却大多是仿制国外的成药.大规模的药品仿制是从解放初期开始的,那时我们在经济上受到封锁,要解决人民保健需要,仿制国外产品以达到自给自足是一条捷径.但时至今日,我国已加入世贸组织,已与许多国家签订了知识产权协议,医药生产便必须由仿制转向创制.怎样迅速推出国产的创新药物,是当今亟待解决的课题.

阿维菌素及其衍生物的合成

阿维菌素是广谱、高效、低毒、环保的抗生素生物农药。介绍了阿维菌素及其衍生物的合成方法。指出通过化学结 构改造,寻求更多品种、更优异性能的新农药的方法是新农药开发的重要途径之一。

新型大环内酯类抗生素的临床评价

最早应用于临床的大环内酯类抗生素是红霉素,由于抗菌谱窄,对胃酸不稳定,胃肠道反应重,肝脏毒性大等缺点,遂于80年代后期开始在临床应用日渐减少。尽管于70年代和80年代初期推出麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等胃肠道反应相对较轻的品种,但仍因抗菌活性弱和疗效差等缺陷而被当时新型抗生素β-内酰胺类和氟喹诺酮类药物所取代。1985～1995年,国外对上述品种进行化学结构改造,相继推出了罗红霉素(Roxithromycin)、克拉霉素(Clartithromy-cin)、阿齐霉素(Azithromycin)、地红霉素(Dirithromycin)、美欧卡霉素(Mikamycin)、罗他霉素(Rokitamycin)等品种,并被证实具有疗效佳、不良反应少、顺应性佳等优点。