匹美西林治疗尿路感染的作用机制

近年来,我国尿路感染发病率和细菌耐药率呈逐年增加趋势,由于细菌耐药导致临床选择抗菌药物日益困难,尤其对特殊人群。匹美西林是一种新型的β-内酰胺类抗菌药物,对大肠埃希菌抗菌活性高,为单纯性尿路感染治疗的一线用药。匹美西林为美西林的前体药物,口服吸收后在体内迅速水解为美西林,与青霉素结合蛋白-2(PBP-2)结合,干扰细菌细胞壁生物合成,引起细菌形态改变使细胞溶解,从而发挥抗菌作用。匹美西林对革兰阴性菌活性强于革兰阳性菌,且对产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希菌有较强活性。该药在国外已上市数十年,安全有效,耐药率低,具有药物经济学优势。本文对尿路感染抗菌药物选择、匹美西林药效学和药动学、特殊人群用药以及安全性、经济性等方面进行了综述。

化学修筛药物释放系统前体药物的研究进展

前体药物(Prodrugs,以下简称前药)是通过化学方法对具有生物活性的药物的化学结构进行适当修饰,使其理化性质暂时改变。前药在体内无活性,经体内特定部位酶性或非酶性反应脱去修饰基团,还原为活性药物。前药主要用于以下目的: (1)增加活性药物的生物利用度,如增加药物的脂溶性,改善药物的体内吸收状况,减少首过效应对药物的代谢,延长药效持续时间。 (2)减少活性药物对身体的毒性及副作用。 (3)使活性药物成为靶向前药,达到局部治疗或部位治疗的目的。 (4)