具有生理活性的含氧、氮、硫杂原子螺环化合物的研究进展

综述了近年来部分具有生理活性螺环化合物的研究进展,重点介绍了这类化合物的结构特征、生理活性和部分化合物的合成方法.展望了该类螺环化合物的应用前景.

纳滤膜去除内分泌干扰物/医药化合物研究进展

如何有效去除水中内分泌干扰物、医药活性化合物等有机微污染物的研究逐渐增加,其中,纳滤膜由于其较高的去除率得到了广泛关注。但由于纳滤膜去除这些物质的分离机理较为复杂,有时并不明确,给实验带来较大困难。文章总结了纳滤膜去除水中内分泌干扰物/医药活性化合物的典型应用及其三种分离机理——筛分作用、电荷作用、吸附作用,并对去除过程中所产生的问题和解决方案加以总结。为今后纳滤膜去除内分泌干扰物/医药活性化合物的研究提供参考依据。

三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2的设计、合成及杀螨活性

为研发出高效的杀螨剂,以2-(氯甲基)-N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫代]苯基}苯甲酰胺(化合物Ⅶ)为先导化合物,经结构优化合成了2个三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对化合物结构进行了表征。室内生物活性测试显示,当TC-1和TC-2质量浓度为5 mg/L时,TC-1和TC-2对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)致死率分别为87.6%和86.9%。目标化合物TC-1和TC-2表现出优异的杀螨活性,可作为进一步的先导化合物或候选杀螨剂品种进行深入研究与开发。

异海松酸基杂环酰胺衍生物的制备及抗癌活性

为了获得结构新颖的抗肿瘤药物分子,以天然产物异海松酸(Ⅰ)为母体结构,合成了9个异海松酸基杂环酰胺化合物(Ⅱa~Ⅱi),其结构经FTIR、1HNMR、13CNMR和TOF-MS确证。抗肿瘤活性测试结果表明,除Ⅱf外,其余目标化合物的抗肿瘤活性均比母体化合物异海松酸的活性高,尤其是含有吡嗪杂环的化合物异海松酸基(2-氨基吡嗪)酰胺(Ⅱd)对人黑色素瘤(A375)细胞显示出显著的增殖抑制活性,其半抑制浓度(IC_(50))为13.34μmol/L,有望通过进一步结构修饰来提高活性,成为异海松酸类抗癌先导化合物。

具有杀菌和除草活性的异噻唑类化合物研究进展

异噻唑是1,3-噻唑的异构体,近年来已有文献报道异噻唑衍生物具有广泛的生物活性,如杀菌,杀虫,除草和抗病毒等。在医药领域,已经有多个药物用于临床,在农药领域仅3个品种商品化,分别是噻霉酮（benziothiazolinone）、烯丙苯噻唑（probenazole）、异噻菌胺（isotianil）。

三氟甲基化合物的合成

利用三氟甲基化试剂可有效地在各种化合物中引入三氟甲基,以此增强其生理活性和特殊性能,使三氟甲基化合物在农药、医药、材料、染料等领域的应用愈加广泛。综述了新型三氟甲基化试剂的研究动向与各种三氟甲基化的方法,探讨了三氟甲基化合物合成领域的发展方向。

含氮杂环羧酸类化合物的合成研究(II)——2-[9-(2-氨基-6氯嘌呤)]乙酸及其衍生物的合成

以2 氨基 6 氯嘌呤为原料,在碱(K2CO3)、催化剂(KI)的作用下,以丙酮作溶剂,与氯代乙酸乙酯在75℃进行反应,生成2 [(2 氨基 6 氯嘌呤)]乙酸乙酯,然后水解成酸.合成了6个新的嘌呤化合物,其结构经核磁、质谱和元素分析确证.另外,对影响反应的诸因素及产物的纯化进行了探讨.

杂环化合物的固相有机合成

由于许多生物活性物质具有杂环结构，因此医药和农药的开发需要建立高效的杂环合成方法。而且，小分子有机化合物库的合成对医药和农药化学中生物活性物质的发现和功能研究也是很有必要的。组合和平行合成方法的发展推动了用于医药工业中先导化合物的发现和高通量药物化学的化合物库的制备。由于固相合成可以方便地处理大量合成中间体，因此在现有的多种高通量合成方法中具有关键的地位。

含氟吡唑类化合物成研发热点

含氟吡唑类化合物生物活性高，广泛用于农药和医药生产，例如低毒、高效、低残留农药杀虫剂氟虫腈。近年来，研发各种新型含氟吡唑类化合物成为热点。含氟吡唑类化合物的研发具有非常重大的意义和价值，将大大促进农药和医药的快速发展。

硝基咪唑类化合物概述

硝基咪唑类化合物是由咪唑在浓硫酸中硝化而得，它们中多数是重要的医药中间体，如2-硝基咪唑类化合物可以明显增加体外乏氧细胞放射增敏活性，并表现出较强的体内抑制血管增出活性；5-硝基咪唑是重要医药中间体，如常用的消炎抗感染药物甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑等都属于5-硝基咪唑类化合物，其中甲硝唑、

苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性

以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.44±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。

壳聚糖在医药学方面的研究进展

壳聚糖作为一种资源丰富的新型天然高分子化合物,在医药领域显示了其优越的应用价值。本文对壳聚糖生物活性和医药学方面的研究应用进行了综述。

柑桔生物类黄酮柚皮苷生物活性的研究进展

主要论述了柑桔生物类黄酮柚皮苷的生物活性，包括抗氧化性，抗辐射性，抑制肿瘤坏死因子释放，影响胆固醇的生物合成及保护肝细胞等，作为药物原料具有一定的前景，还可用于食品添加剂，为黄酮类化合物在食品医药行业的深入研究开发奠定基础。

稀土在医药领域的研究进展

十九世纪后期以来．国外广泛而深入地开展了稀土在医药方面的研究。1949年英国、澳大利亚、日本等国先后收载草酸铈进入药典．用于治疗晕动症和妊娠呕吐。六十年代后，陆续发现稀土化合物具有一系列特殊的药效．是钙离子拮抗剂．可广泛用于治疗烧伤、皮肤病、血栓病等。展现出广阔的应用前景。稀土化合物可以通过改变细胞膜的流动性、通透性、细胞膜表面ATP酶活性、细胞内外离子交换以及细胞有丝分裂、DNA合成等多种途径．对细胞生长产生不同影响。目前稀土化合物作为药物使用的临床实验和有关机制仍是国内外学者非常重视的研究领域．本文就稀土在医药领域中的应用研究状况进行简要综述。

桉叶油的化学成分及其生物活性研究进展

桉树属桃金娘科,速生树种,生长适宜地广,资源丰富。桉树叶是民间常用的中草药,现已从桉树叶中提取出黄酮类、酚、醛、酮、酸类等几十种物质,其中黄酮类、三萜类化合物是其主要成分。从桉树叶中提取的桉叶油有芳香味、挥发性,主要化学成分是萜类化合物及其含氧衍生物,具有抗菌、抗氧化、抗炎、促渗、杀虫驱蚊止痒及防腐作用,是很好的医药和香料原料，并广泛用于食品加工和化妆品中。桉叶油应用虽然广泛．但大都是以添加剂和辅佐剂的形式应用，其生物活性及医药价值的研究相对滞后，阻碍了其作为天然药物的开发和利用。

天然植物中活性成分白藜芦醇的作用研究进展

白藜芦醇(Resveratrol,Res),化学名3,4',5-三羟基-反-均二苯代乙烯(3,4',5-trihydroxysitlbene),分子式C14H12O 3,分子量228.2,是许多植物中存在的一种活性非黄酮类多酚化合物,呈白色针状晶体,难溶于水,能溶于乙醇,乙酸乙酯,丙酮等极性强的溶剂中.1940年首次发现该成分以来,一直受到医药界的重视,迄今为止的研究表明,白藜芦醇具有抗肿瘤,抗氧化,抗心血管疾病,抗细菌,抗炎,抑制血小板聚集,调节免疫,化学预防等作用[1].已成为科学家们高度重视的天然活性成分,具有很大的药用价值和市场前景.

赖氨酸锗氧化物的药物活性

锗的研究是近年来人们议论的热点,特别是锗的广谱抗癌活性发现以后,国内外的医药学家都予以关注,营养学家们也开始了这方面的研究工作。前此曾报道过氨基酸类锗化合物的生物活性,指出锗具有免疫、抗癌、抗高血压、抗衰老等活性。本文进一步综述其有关药理。从大量文献资料分析可以认为,活性是由于分子中含有 Ge 或 Ge—O 键所致。

广东省药物活性化合物的污染特征及生态风险评价

随着药物活性化合物(PhACs)的大量生产和使用,PhACs已成为环境中的一类新污染物.为了调查PhACs在广东省的污染特征,采集了全广东省21个城市,包括178个乡镇及行政区,共186个污水厂的原始污水.采用全自动固相萃取仪和高效液相色谱-三重四级杆质谱联用仪,分析了污水厂进水中10种典型PhACs的污染水平,全面揭示了PhACs在广东省的空间分布特征,并对PhACs的潜在生态风险进行评价.调查结果表明,全部污水厂均有PhACs检出,各污水厂进水中∑PhACs质量浓度范围为21.00~9558.25 ng·L^(-1),其中美托洛尔、对乙酰氨基酚、苯扎贝特和咖啡因是广东省污水厂进水中的主要污染物.在空间分布上,广东省各区域∑PhACs质量浓度平均值呈现出珠三角>粤北>粤东≈粤西的分布特征.根据污水厂的处理工艺,对∑PhACs质量浓度超过2500 ng·L^(-1)的污水厂的出水质量浓度进行估算,并根据估算的出水进行PhACs的生态风险评价.结果表明,广东省PhACs的生态风险较低,苯扎贝特在韶关、江门和深圳呈现出中风险,∑PhACs生态风险最高的地区为韶关.

农药与医药的双向开发(1)——从苯氧乙酸类植物激素到各种医药、农药的开发(下)

正7具有合成激素型除草剂POA结构的甜味受体抑制物质早己知晓生自印度的灌木Gymnema sylvestre及栽培自中国、韩国、日本的枣树叶含有抑制、阻碍甜味感觉的成分。从20世纪90年代起进行研究并得知阻碍这些甜味的活性物质的结构。其中代表性的化合物有森林匙羹藤酸-1(43)和ziziphin(44)(图11),并分离了许多类似化合物,包括三萜系皂角苷。这些甜味阻碍物质具持效性,如将2～3片森林匙羹藤叶放入口中1～2 min后可持效1 h以上。