十二烷基苯磺酰胺喹啉作载体的液膜法提取水中铅的研究

研究了十二烷基苯磺酰胺喹啉萃取铅 (Ⅱ )的行为。研究表明 ,此种萃取剂在一定的条件下 ,能有效萃取铅 (Ⅱ ) ,并采用斜率法探讨了对铅 (Ⅱ )的萃取机理。在此基础上 ,研究了该萃取剂作为载体的乳状液膜对铅的提取。

二(十二烷基苯磺酰胺喹啉)合铜(Ⅱ)的制备及表征

用自行制备的磺酰氯与8-氨基喹啉反应,得到十二烷基苯磺酰胺喹啉,并制得了二(十二烷基苯磺酰胺喹啉)合铜(Ⅱ)配合物.配合物用红外1、H NMR和元素分析进行表征.

苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物的设计、合成与HIV整合酶抑制活性的研究

在运用比较分子场分析方法(CoMFA)分析了38个苯乙烯基喹啉类衍生物的三维定量构效关系的基础上,根据立体、静电以及氢键特征,设计合成了一系列苯乙烯基喹啉磺酰胺衍生物并考察了它们的HIV整合酶抑制活性,同时分析了所合成化合物的波谱特点。

N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物的合成及其电喷雾质谱裂解途径

目的设计合成N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物,探讨其质谱裂解规律。方法以8-氨基喹啉和取代的苯磺酰氯为原料,通过磺酰胺化反应进行合成;在正离子检测模式下,分别解析N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径。结果合成得到的目标化合物经1HNMR、MS确证;在正离子模式下,从10个磺酰胺N上有活泼氢的N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物均获得m/z 159、144、117特征质谱峰,从磺酰胺N上活泼氢被甲基取代的2,4-二氟-N-甲基-N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺获得m/z 158、130特征质谱峰,从磺酰胺N上活泼氢被乙基取代的2,4-二氟-N-乙基-N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺获得m/z 172、157、130特征质谱峰。结论 N-(喹啉-8-基)苯磺酰胺类化合物以—SO2—NR—基团为中心发生裂解,磺酰胺N上取代基不同,裂解方式及碎片离子不同,由此可对该类化合物结构快速进行解析。

Piloty酸及其衍生物串联砜基化/环合构建氧化吲哚和异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮反应

首次报道了Piloty酸及其衍生物串联砜基化/环合构建氧化吲哚和异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮反应.在20%硝酸银(AgNO3)和1当量过硫酸钾(K2S2O8)存在下,Piloty酸及其衍生物与β-非取代-N-芳基丙烯酰胺经过5-exo-trig串联砜基化/环合得到结构多样化的氧化吲哚,区域选择性和产率较高.此外,该串联砜基化/环合成功拓展到与α,β-不饱和酰亚胺经过6-exo-trig得到异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮.另外,对于α,β-不饱和酰亚胺7a则得到重排产物.这些研究工作大大拓展了Piloty酸及其衍生物的应用范围,也为合成氧化吲哚和异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮提供新方法.

新型含喹啉酮结构的三唑磺酰胺衍生物的合成及其对线粒体复合物Ⅲ的抑制活性

线粒体复合物Ⅲ是细胞呼吸链的重要组成部分,也是杀菌剂的重要作用靶标之一.根据生物电子等排、活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列含喹啉酮结构三唑磺酰胺衍生物,经质谱、氢谱、碳谱及元素分析对其结构进行了确认,测试了该类化合物对猪心线粒体复合物Ⅲ的抑制活性,结果表明目标化合物6f[IC_(50)=(45.75±1.02)μmol/L]对复合物Ⅲ的抑制活性较对照药剂吲唑磺菌胺[IC_(50)=(92.96±1.30)μmol/L]提高了一倍多,可作为先导结构进一步优化.

喹啉-6-磺酰胺类化合物的设计、合成及其抑制大豆种子萌芽活性的研究

为了发现结构新颖的脱落酸功能类似物,以小分子abscisic mimic 1 (AM1)和Pyrabactin为先导化合物,运用活性亚结构拼接原理设计了喹啉-6-磺酰胺类化合物3和4.以廉价易得的喹啉为起始原料,经成盐、氧化、去芳香化、磺酰化、胺化5步反应,合成了11个未见文献报道的新型类似物.种子萌芽试验结果表明,浓度为50μmol·L^(-1)时10个化合物明显抑制了大豆种子发芽,降低浓度至25μmol·L时仍有4个化合物完全抑制萌芽,其活性与AM1相当,并且优于脱落酸.该结果有利于发现高活性的新型脱落酸功能类似物.

格列喹酮合成工艺研究

以4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺和环己异氰酸酯为原料经一步反应合成目标产物格列喹酮,通过单因素和正交试验分别研究了反应中各个影响因素的较佳反应条件,最终确定了一条合成格列喹酮的较佳工艺路线,反应的总收率平均为85.52%.

一个测定铑的新催化光度法研究

在H2SO4介质和Tween-80存在下，Rh（Ⅲ）对KIO4氧化一个新试剂：5-（4-氯苯基偶氮）-8-苯磺酰胺喹啉的褪色反应具有催化作用，由此建立了一个测定铑的催化褪色光度法．在选定的条件下，方法对铑测定的线性范围为0．1-1．75μg／25mL，检出限（按3Sb／k计算）为2．4×10^-6g／L，且等量的大部分常见金属离子包括部分贵金属离子不干扰测定．将该方法用于催化剂和冶金产品中痕量铑的测定，相对标准偏差为2．2％～1．6％，回收率为98．9％-102．9％．

人参皂苷Rg1对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶诱导的帕金森病小鼠黑质酪氨酸蛋白激酶A4表达的影响

目的探讨人参皂苷Rg1对帕金森病(PD)小鼠黑质中酪氨酸蛋白激酶A4(Eph A4)表达的影响及意义。方法将45只C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、模型组、人参皂苷Rg1组、1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)+人参皂苷Rg1+9-(四氢-2-呋喃基)-9H-嘌呤-6-胺(SQ22536)组和MPTP+人参皂苷Rg1+N-[2-(P-溴苯丙烯盐基氨基)乙基]-5-异喹啉磺酰胺(H-89)组。正常对照组和模型组小鼠腹腔注射生理盐水,其他各组小鼠腹腔注射人参皂苷Rg1预防给药,腹腔注射MPTP构建PD模型,MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组在注射MPTP前30 min分别注射SQ22536和H-89。采用反转录-聚合酶链反应和Western blot检测小鼠黑质Eph A4 mRNA和蛋白表达水平。结果模型组、人参皂苷Rg1组、MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4 mRNA表达水平显著高于正常对照组(P<0.01,P<0.05),但人参皂苷Rg1组、MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4 mRNA表达水平显著低于模型组(P<0.01);MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4 mRNA表达水平显著高于人参皂苷Rg1组(P<0.01)。模型组、人参皂苷Rg1组、MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4蛋白表达水平显著高于正常对照组(P<0.01),但人参皂苷Rg1组、MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4蛋白表达水平显著低于模型组(P<0.01,P<0.05);MPTP+人参皂苷Rg1+SQ22536组和MPTP+人参皂苷Rg1+H-89组小鼠黑质Eph A4蛋白表达水平显著高于人参皂苷Rg1组(P<0.01,P<0.05)。结论 MPTP可能通过促进小鼠中脑黑质区Eph A4的表达导致PD发生;人参皂苷Rg1可能通过活化腺苷酸环化酶/环磷酸腺苷/蛋白激酶A信号转导通路,降低PD小鼠黑质区Eph A4的表达而改善PD症状。

江苏连云港年产1000吨二氯喹啉酸钠盐等项目

该项目位于江苏省连云港市灌云县工业经济区临港产业区,由连云港嘉康实业有限公司投资建设,建设年产1000吨二氯喹啉酸钠盐、200吨苄磺酰胺、4000吨(甲基)