生物碱在十八烷基膦酸改性锆-镁复合氧化物固定相上的色谱行为

研究了某些生物碱在十八烷基膦酸改性锆-镁复合氧化物固定相(C18PZM)上的色谱行为。通过考察流动相参数如甲醇含量、缓冲液pH值和离子强度对生物碱保留的影响,对这类化合物在该固定相上的保留机理进行了探讨。结果表明,在实验色谱条件下,生物碱在C18PZM上表现出反相和阳离子交换的混合保留模式机理。锆-镁基质上化学吸附的十八烷基膦酸和其对流动相中路易斯碱的吸附以及锆羟基本身均有可能是该固定相的离子交换作用位点的来源。高pH值流动相,溶质大部分以分子状态使用形式存在,因此其保留以疏水作用为主。在甲醇-pH 10.1 Tris缓冲液,生物碱的分离取得了满意的结果。与传统的烷基键合硅胶反相固定相相比,C18PZM表现出了更优越的化学稳定性,对于碱性化合物,尤其是具有高pKa值的碱性化合物的分离分析有着广泛的应用前景,有望发展为与硅胶键合固定相互补的一类反相HPLC的固定相。

四氯合锌酸十六烷基铵-四氯合锌酸十八烷基铵二元体系亚固相相图

合成了具有层状结构的热致相变材料四氯合锌酸十六铵(n-C16H33NH3)2ZnCl4,C16Zn)和四氯合锌酸十八铵(n-C18H37NH3)2ZnCl4,C18Zn)(在340～370 K的温度范围内存在着焓值较大的可逆固-固相变)。并将此2种材料在乙醇溶液中结晶出一系列二元体系。对二元体系利用差热分析(DTA)和X射线衍射技术进行测定,构筑了C16Zn-C18Zn二元体系亚固相相图。根据相图,确定了w(C16Zn)=41.11%处有中间化合物(n-C16H33NH3)(n-C18H37NH3)ZnCl4的存在,并测定在w(C16Zn)=16.19%和w(C16Zn)=63.07%2处存在着2个不变的共析点,2个共析点温度分别约为356和353 K。与同类体系的其它相图相比,在此相图的左右边界存在端际固溶体(α和β)和中间区域存在非化学计量相(γ)。

盐酸利多卡因跨膜肽纳米高分子脂质体的制备与体外透皮实验研究

目的采用赖氨酸壳聚糖十八烷基季铵盐(OQLCS)组装跨膜肽(TAT)包载盐酸利多卡因制备纳米高分子脂质体,并研究其体外透皮渗透情况。方法采用反相蒸发法制备盐酸利多卡因跨膜肽纳米高分子脂质体(LID-TAT-PLs),使用离体小鼠皮和Franz扩散池进行体外透皮实验,HPLC法测定接收液中盐酸利多卡因的浓度,评价LID-TAT-PLs、未组装跨膜肽的盐酸利多卡因纳米高分子脂质体(LID-PLs)和盐酸利多卡因注射液(LID-IJ)的体外透皮渗透情况。结果 LID-TAT-PLs的体外透皮速度和累积透过量均明显高于LID-PLs和LID-IJ。LID-TAT-PLs组的24h累积透过量达(88.15±11.11)%,明显高于LID-PLs的(73.91±12.13)%和LID-IJ的(26.31±5.43)%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 TAT可以明显促进药物的透皮渗透,LID-TAT-PLs制备简单,具有良好的透皮释放行为。

马来酸单酰胺-甲基丙烯酸酯-丙烯酸共聚物复鞣加脂剂的制备与性能

以N-单马来酸十八烷基酰胺(NSA-18)和甲基丙烯酸十八烷基酯(MAO)为亲油单体、丙烯酸(AA)为亲水单体、过硫酸铵(APS)为引发剂,采用活泼单体滴加法制备了两亲结构共聚物(PNMA)复鞣加脂剂。通过傅立叶变换红外光谱(FTIR)和示差扫描量热分析(DSC)对PNMA的结构进行了表征。通过单因素实验考察了影响PNMA制备的各项因素。实验结果表明,当n(NSA-18)∶n(MAO)=3∶2、n(亲油单体)∶n(亲水单体)=1∶3.5、w(APS)=4.5%(基于单体总质量)、反应温度为88℃、活泼单体滴加时间为2 h时,合成的PNMA复鞣加脂剂具有较好的填充性能和一定的柔软、防水性能,质量分数为1%的水乳液的透光率为42.7%(400 nm,25℃),复鞣加脂后革样增厚率为29.6%,静态吸水率为43.6%。

透明质酸接枝十八烷基聚合物的合成及表征

目的:合成并表征透明质酸接枝十八烷基(HA-C18)两亲性聚合物。方法:通过十八烷胺的氨基与透明质酸的羧基发生酰化反应,制得HA-C18聚合物,采用FTIR鉴定合成的HA-C18聚合物的化学结构,评价HA-C18聚合物的自聚集行为,测定其临界聚集浓度;以可静脉注射辅料Tween 80和Cremophor EL为参比,评价HA-C18聚合物的溶血性。结果:合成的HA-C18聚合物临界聚集质量浓度10.0 mg.L-1,HA-C18胶束溶血性远远低于Tween 80;Cremophor EL溶血性略低于HA-C18胶束,但差异不明显。结论:HA-C18聚合物是优良的可用于静脉注射的难溶性药物载体材料。

薄叶鸢尾的化学成分研究

目的 :从鸢尾属植物薄叶鸢尾 (IrisleptophyllaLingel.)根茎中分离出黄酮类化合物。方法 :采用80 %乙醇提取 ,硅胶柱层析及重结晶等方法从鸢尾属植物薄叶鸢尾中分离其化学成分。通过波谱及化学方法进行结构鉴定。结果 :分离得到 8个化合物 ,其中 5个为异黄酮类成分 ,分别为 :次野鸢尾黄素irisflorentin(Ⅰ )、德鸢尾苷元irilone(Ⅱ )、野鸢尾苷iridin(Ⅲ )、鸢尾苷tectoridin(Ⅳ )、德鸢尾苷irilone 4′ glucoside(Ⅴ ) ,其余 3个化合物分别为胡萝卜苷 (Ⅵ )、β 谷甾醇 (Ⅶ )、十八烷基酸 (Ⅷ )。这些化合物都为在该植物中首次发现。

新型美白剂Arlatone DCA的研究进展

讨论了新型美白剂ArlatoneDCA的配方技巧和美白效果。采用FfE理论可以促进美白效果最大化,而最新的临床测试数据也证实了DCA拥有明显的美白效果。

包载紫杉醇的透明质酸聚合物胶束细胞毒性及细胞摄取研究

目的:研究CD44受体单靶向的透明质酸-十八烷基(HA-C18)、叶酸和CD44受体双靶向的叶酸-透明质酸-十八烷基(FA-HA-C18)载紫杉醇(PTX)胶束的肿瘤细胞靶向功能。方法:选择叶酸和CD44受体表达丰富的MCF-7细胞,评价PTX-HA-C18和PTX-FA-HA-C18胶束的细胞毒性和细胞摄取。结果:相比于市售制剂泰素(taxol),HA载药胶束在低浓度下表现出较强的细胞毒性,且PTX-FA-HA-C18胶束的细胞毒性显著强于PTX-HA-C18胶束。HA胶束能显著提高PTX在细胞中的摄取量,且细胞摄取呈现浓度-时间依赖性。相比于HA-C18胶束,FA-HA-C18胶束表现出更强的摄取能力。结论:HA胶束具有良好的肿瘤细胞靶向功能,FA-HA-C18双靶向胶束表现出最佳的靶向能力。

叶酸接枝透明质酸聚合物胶束包载紫杉醇的制备

目的:制备叶酸(FA)接枝透明质酸-十八烷基(FA-HA-C18)聚合物胶束,用于包载紫杉醇。方法:通过叶酸活性酯与HA-C18上的羟基反应,制备FA-HA-C18聚合物,采用红外、紫外光谱法鉴定聚合物的结构,并测定叶酸取代度;通过超声法制备FA-HA-C18包载紫杉醇的聚合物胶束,并优化制备工艺,测定载药胶束的平均粒径和Zeta电位。结果:合成了每100个透明质酸分子上接枝6.8个叶酸分子的FA-HA-C18聚合物,制得的FA-HA-C18载药胶束的平均粒径为(191.9±8.7)nm,Zeta电位为-33.3 mV。结论:FA-HA-C18聚合物胶束可作为难溶性药物紫杉醇优良的纳米载体材料。