γ－环糊精－SDS胶束电动色谱法分离十八甲基炔诺酮光学异构体

研究了ＣＤ－ＳＤＳ胶束电动色谱（ＣＤ－ＭＥＫＣ）对电中性及疏水性的手性化合物的分离，并讨论了不同类型ＣＤ的手性识别作用。使用γ－ＣＤ可以有效地拆分十八甲基块诺酮（ＮＯＧ）旋光异构体。选择了最佳分离条件，通过调节ＣＤ和ＳＤＳ浓度以及其它操作条件可以把ＮＯＧ异构体很好的分离。

用超分子化学观点研究毛细管电泳法拆分十八甲基炔诺酮

以超分子化学观点作HPCE手性选择剂的理论基础，研究了HPCE法分离十八甲基炔诺酮对映体，讨论了操作条件对分离的影响，使十八甲基炔诺酮对映异构体达基线分离。

长效复方十八甲基炔诺酮对机体抗肿瘤免疫功能影响的动物实验研究

服药避孕是当代广泛应用的避孕措施之一。全世界约有五千多万育龄妇女用药物避孕。近年来对激素类避孕药的危险性,特别是长期服用后是否致癌或促癌争议较多,致使广大妇女对用激素类避孕药产生顾虑。本研究选用我国目前最常用的LA18MC为代表,较系统地研究了口服避孕药对小鼠移植肿瘤及免疫监视功能的影响。

长效复方十八甲基炔诺酮对小鼠移植肿瘤影响的研究

本文研究了长效复方十八甲基炔诺酮（LA18MC）对移植肿瘤小鼠的寿命及瘤体重受的影响。给药同时接种肿瘤，移植瘤体的重量及荷瘤小鼠的寿命与对照组无显著差异，说明LA18MC对肿瘤细胞既无细胞毒作用，也无促进生长的作用；给药第20天和80天接种肿瘤细胞株，小鼠的瘤重及寿命与对照组也无显著差异，说明LA18MC也不影响小鼠的抗肿瘤能力。

左旋十八甲基炔诺酮新型避孕微胶囊的研制及其药物动力学的评价

本研究用乙交酯丙交酯共聚物（ＰＬＧＡ）为囊材，以左旋十八甲基炔诺酮（ＬＮＧ）为主药，用新工艺合成了几种新型ＬＮＧ微胶囊，并对它们进行了扫描电镜观察、体外释放度及动物（兔）体内释药动力学实验。结果发现，新型ＬＮＧ微胶囊由于其含有一个不含药物的控释层，改变了原来的释药模式，在爆破释放峰后都出现了一个第二释放峰，且这种第二释放峰出现的时相取决于新型微胶囊的粒径即控释层的厚度，它为筛选和控制药物的周期性释放提供了新的模式，展现了广阔前景。

复方十八甲基炔诺酮治疗功能性子宫出血35例

复方十八甲基炔诺酮(以下简称十八甲)为低剂量短效雌一孕激素复合类口服避孕药,以孕激素为主。我们利用它抑制下丘脑从而阻断垂体促性腺激素的分泌,致使排卵功能抑制,使子宫内膜变薄、萎缩、流血减少的药理作用,对功能性子宫出血35例病人进行了服药治疗。现介绍如下。临床资料 5年来门诊及病房使用十八甲治疗功能性子宫出血病人35例,以中老年妇女为主,年龄分布见表1。 35例病人中,26例有明确病理检查结果,占74.3%,其中单纯子宫内膜增生23例,占88.5%(23/26),子宫内膜囊腺样增生2例,子宫内膜增生过长1例。

复方十八甲基炔诺酮透皮控释传递系统的人体药物动力学与…

复方十八甲基炔诺酮／雌二醇透皮控释传递系统（ＬＮＧ／Ｅ２ ＴＣＤＳ）能同时恒速释放低剂量的ＬＮＧ和Ｅ２在１周内维持一个平稳而有效的ＬＮＧ血药浓度。药动学与药效学研究证明，该系统释放的ＬＮＧ能达到血清ＬＮＧ目标水平，产生高比例的排卵抑制（６／６）。ＬＮＧ／Ｅ２ＴＣＤＳ可望发展成为一种安全、有效、非侵一的新型生育调节避孕制剂。

十八甲基炔诺酮透皮控释传递系统在人体不同部位皮肤的药物…

６名健康妇女分别于上臂、臀部和腹部三部位经皮给予含ＬＮＧ的透皮控释传递系统（ＴＤＣＳ）后，用放射免疫法测定ＬＮＧ血清浓度，计算其主要药物动力学参数。结果表明，在ＴＣＤＳ用药期间，三部位的Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ及ＡＵＣ（０－１６８ｈ）基本接近，部位间无显著性差异（Ｐ〉０．０５）；ＴＣＤＳ揭除后，ＡＵＣ（１６８－２０４ｈ）及消除相半衰期Ｔ１／２（ｋｅ）均以腹部最大，臀部次之，上臂最小。

芳樟醇对十八甲基炔诺酮经皮渗透对映体选择性的影响

本文以十八甲基炔诺酮(norgestrel,NG)为手性模型药物,研究其经离体大鼠皮肤渗透的对映体选择性以及手性促透剂芳樟醇和皮肤类脂对NG经皮渗透对映体选择性的影响。采用Valia-Chien双室渗透池进行离体皮肤渗透实验,手性HPLC法检测渗透液样品,考察了NG经完整皮肤和去类脂皮肤渗透的对映体选择性及芳樟醇的影响。结果表明,当dl-NG或l-NG于无水乙醇-水(2∶8,v/v)饱和溶液中,未观察到dl-NG经皮渗透的对映体选择性,但dl-NG的皮肤渗透速率是l-NG的2倍,这主要归因于l-NG和dl-NG间溶解度的差异;当加入dl-芳樟醇后,dl-NG出现对映体选择性渗透,l-NG的稳态渗透速率高出d-NG 22%,而采用去类脂的皮肤进行相同实验时对映体选择性现象消失;傅里叶变换红外光谱检测显示,经dl-芳樟醇处理的皮肤角质层类脂的亚甲基不对称伸缩振动在波数上与对照组相比发生了蓝移。结果提示,dl-芳樟醇引起dl-NG对映体选择性经皮渗透与其对皮肤类脂的作用有关。皮肤类脂50%以上由手性物质神经酰胺组成,推测手性促透剂芳樟醇、皮肤类脂手性物质神经酰胺和/或手性药物NG之间可能存在对映体选择性相互作用。

11－亚甲基－18－甲基炔诺酮化学合成路线研究

以化合物（Ⅳ）为原料，经十步反应得到标题化合物，在制备关键中间体（Ⅵ）中，用化学合成方法代替微生物氧化引入１１－羟基，使收率提高。

不同类型炔诺酮阴道海绵栓对奶山羊同期发情效果比较研究

为了比较十八甲基炔诺酮(NG)和左旋十八甲基炔诺酮(LNG)对奶山羊同期发情效果,为奶山羊养殖场选择合适的孕激素阴道海绵栓进行奶山羊的同期发情处理提供基础研究资料。将108只健康奶山羊随机分为三组,每组3个重复,每重复12只羊;3个试验组羊分别采用氯前列烯醇(PG,0.1 mg/只)+不同类型和剂量十八甲基炔诺酮阴道海绵栓+50单位促卵泡素(FSH)进行同期发情处理,其中试验1组采用NG 60 mg/枚的阴道海绵栓,试验2组采用LNG30 mg/枚的阴道海绵栓,试验3组采用LNG 40 mg/枚的阴道海绵栓。结果表明,三组羊96 h发情同期率分别为86.11%、94.44%和88.89%,各组间差异不显著(P>0.05);72 h的发情同期率分别为80.53%、94.44%和88.89%,第2组显著高于第1组(P<0.05),但与第3组差异不显著(P>0.05);从处理结束到发情开始的平均间隔时间分别为45.29 h±18.99、48.35 h±13.02和42.38 h±12.19;发情持续时间分别为30.19 h±11.95、30.71 h±8.11和29.63 h±8.41,均无显著差异。综合分析表明,LNG对奶山羊发情同期效果优于NG,且30 mg LNG的效果比40 mg LNG效果好,建议在制作羊用阴道海绵栓时选择LNG,并采用30 mg LNG/枚的剂量。

含有炔诺酮雌醇三甲醚片剂阴道给药的抑制排卵作用

已证实口服避孕药通过每日阴道给药可抑制排卵。最初实验用的片剂含500mcg 消旋十八甲基炔诺酮和50mcg 乙炔雌二醇。研究发现阴道给药比口服血浆中十八甲基炔诺酮水平开始上升较慢,且峰值较低。但其抑制排卵作用与口服药相同。作者认为阴道给药作为避孕方法之一,具有优于其他方法的持续使用率。在124名妇女阴道用药的1,438周期中无失败。月经周期控制良好,无月经紊乱。

侧链带长链烷酯基和胆甾酯基聚硅氧烷的合成及释药性能研究

报道了侧链带有长链烷酯基和胆甾酯基的聚硅氧烷的合成和相转变性质及由其组成的共混硅橡胶膜对避孕药物左旋十八甲基炔诺酮的释放性能，药物分子透过速率随温度的变化与共混膜中聚硅氧烷的结构和有序状态有关，由晶态转变为液晶态时，透过速率提高．

高效毛细管电泳法在药学领域的应用

高效毛细管电泳法(HPCE)是经典电泳技术和色谱技术相结合的产物,是近十几年来发展最快的分析方法之一。自1988年第一批毛细管电泳仪问世以来,在食品、化工、环保、生命科学、药品等领域都有所应用。与高效液相色谱法(HPLC)比较,都是高分离技术,有多种不同的分离模式;但它的分离速度较HPLC快,柱效比HPLC高,所需样品比HPLC少;与经典电泳相比,它的分离速度快,检测手段高,自动化程度高。

国产皮下埋植剂终止原因分析

国产皮下埋植剂终止原因分析田受平，陈素芳，黄秀君，李晓麟王征，方可娟，韩耀玲皮下埋植剂作为一种新技术已逐渐被人们所接受，一旦植人皮下，立即缓慢持续地释放孕激素进人循环从而达到避孕的目的。我国于“七五”期间成功研究国产皮下埋植剂，为了评价国产皮下埋植剂...

国产皮下埋植剂临床试验五年观察

国内研究的两种剂型的十八甲基炔诺酮皮下埋植剂(Ⅰ、Ⅱ)进行前瞻性临床研究。接收40岁以下已婚已育的健康妇女，对孕酮无禁忌症共295例，其中Ⅰ型146例(城市46例、农村100例)、Ⅱ型149例(城市56例、农村93例)。经五年共六次随访结果显示：I型的有效率为100%，Ⅱ型的累积妊娠率为0．67％，Ⅰ型与Ⅱ型的累积续用率分别为52．04％、54．36％，两型续用率间无统计学差异，但各型的续用率均为农村显著高于城市，主要副反应和终止原因为月经失调，血压及体重无明显变化，恢复生育办陕，故两种国产皮下埋植剂避孕是值得广大育龄妇女尤其是农村育龄妇女优选的避孕措施。

Norplant皮下埋植避孕法在少数民族地区临床应用效果观察

于2000～2002年引进Norplant皮下埋植避孕技术，在马尔康县9个乡(镇)临床应用观察不同职业、年龄、产次育龄妇女对象共152例，均采取在左上臂内侧皮下埋植4．4cm二棒体胶囊型，按90天、180天、360天进行走访观察，总有效率分别为92．20％、97．50％、100％，避孕效果好，副反应小，是一项适宜在少数民族地区农村育龄妇女中推广应用的避孕适用技术。