千里光提取物的镇痛作用及致突变性分析

将千里光全草粉用体积分数70%乙醇浸泡,经超声波-微波处理,用乙醚萃取脱色,冷冻真空干燥,制备千里光提取物冻干粉(SCE)。以对乙酰氨基酚为对照,采用醋酸扭体法和热板法研究不同剂量SCE的镇痛作用;采用骨髓微核试验研究不同剂量SCE的致突变作用。结果发现,122.72 m g/kg SCE具有显著的镇痛作用,而130.90 m g/kg SCE对雌雄小白鼠均不具有致突变作用。说明122.72-130.90 m g/kg SCE能同时满足无致突变作用和显著镇痛作用的双重条件。

千里光提取物的小鼠骨髓微核试验

制备了千里光70%乙醇提取物冻干粉,用昆明种雌雄性小鼠进行了该提取物的微核试验。结果发现,在雌性小鼠,中、高剂量的千里光70%乙醇提取物能够引起小鼠骨髓细胞微核发生率升高,而低剂量(130.9mg/kg)千里光70%乙醇提取物不能引起小鼠骨髓细胞微核发生率升高;在雄性小鼠,高剂量(1309.0mg/kg)千里光70%乙醇提取物能够引起小鼠骨髓细胞微核发生率升高,而低、中剂量的千里光70%乙醇提取物不能引起小鼠骨髓细胞微核发生率升高;而且小鼠骨髓细胞微核发生率与千里光70%乙醇提取物具有剂量依赖性。说明千里光70%乙醇提取物仅在较高剂量时能够对小白鼠产生致突变作用。

千里光提取物冻干粉药代动力学研究-抗炎药理效应法

为了探索千里光提取物冻干粉(SsE)的药物代谢动力学特征,首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定SsE药动学参数。结果发现,在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射SsE,能较迅速地产生药理效应,使耳肿胀度抑制率显著提高;SsE最低有效量为57.40 mg/kg,在小鼠体内代谢符合一级反应一室模型,模型表达式为:C=1 436.227 e^(-0.133 4 t)-1436.227 e^(-0.237 t),表观药动学参数为:一级消除速率常数Ke=0.133 4 h-1,消除半衰期t1/2Ke=5.194 9 h,一级吸收速率常数Ka=0.237 h-1,吸收半衰期t1/2Ka=2.924 1 h,血药峰浓度Cmax=1 436.227 mg/kg,达峰时间tmax=5.547 4 h,清除率Cl=0.055 3mg/kg.h,药-时曲线下面积AUC=16 826.35 mg/kg.h,表观分布容积V=0.414 2 mg/kg,滞后期t0=0.010 4 h。表明SsE具有良好的抗炎作用,在小鼠体内起效快,消除慢,生物利用度高,在机体内分布有限,较集中于血浆,组织摄入少。

HPLC测定千里光提取物及千柏鼻炎胶囊中金丝桃苷在大鼠体内的血药浓度及药动学研究

目的:建立RP-HPLC测定大鼠血浆中金丝桃苷浓度的方法,研究千里光提取物及千柏鼻炎胶囊中金丝桃苷的在动物体内药动学特征,评价复方中药物配伍对金丝桃苷药动学的影响。方法 :大鼠分别灌胃给予千里光提取物、千柏鼻炎胶囊内容物,眼眶后静脉丛取血,离心得血浆,加乙腈沉淀蛋白处理后测定金丝桃苷的血药浓度,DAS2.0软件处理数据。结果金丝桃苷血浆浓度在0.341～13.64μg·mL^(-1)之间线性关系良好,检测限为0.079μg·mL^(-1),高,中,低浓度样品回收率分别为96.46%,98.62%,98.99%。大鼠灌胃千里光提取物和千柏鼻炎胶囊后的药-时曲线均符合二房室模型。灌胃千柏鼻炎胶囊后测定的金丝桃苷较千里光提取物的Cmax和AUC_(0→∞)分别比其增加了1.25和1.74倍。结论:本研究建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于千里光提取物及千柏鼻炎胶囊中金丝桃苷的药动学研究。且研究显示,千柏鼻炎胶囊中的其他药材配伍可以促进金丝桃苷的吸收,提高金丝桃苷的生物利用度。

千里光多酚提取物的体外抗氧化研究

研究了千里光中酚类物质的抗氧化能力.方法:利用Fenton反应产生羟自由基.OH法来研究千里光多酚、茶多酚对.OH的清除能力;利用.OH诱发卵磷脂脂质过氧化损伤来研究千里光多酚、茶多酚对脂质过氧化的抑制能力;利用.OH引发DNA损伤来研究千里光多酚、茶多酚对DNA的抑制能力.研究表明:千里光多酚、茶多酚对.OH的IC50分别为:1.120mg/mL、0.410 mg/mL;对脂质过氧化的IC50分别为0.980 mg/mL、0.950 mg/mL;对DNA损伤的IC50分别为:0.690 mg/mL、0.140 mg/mL,这表明千里光是一种优良的天然抗氧化剂和自由基清除剂.

千里光不同浓度乙醇提取物的体外抑菌作用研究

分别用4种不同浓度的乙醇溶液,通过过滤和乙醚萃取,然后进行冷冻干燥,对千里光粉末进行提取,制备千里光不同乙醇提取物冻干膏,再分别配成一定浓度的生理盐水溶液。用琼脂平板打洞法和试管稀释法,从最小抑菌浓度和最小杀菌浓度等方面,研究了千里光不同浓度乙醇提取物生理盐水溶液对大肠杆菌K88、鼠伤寒沙门氏菌、蜡样芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌ATCC638、肺炎链球菌5种病原菌体外抑菌作用。结果表明,所制备的提取物水溶液对大肠杆菌K88、鼠伤寒沙门氏菌、蜡样杆菌和金黄色葡萄球菌ATCC638没有明显的抑菌作用;对肺炎链球菌抑菌作用很明显,其中以千里光70%乙醇提取物的抑菌效果最好。

千里光抗菌有效部位化学成分及其急性毒性研究

用60%乙醇作溶剂制备千里光抗菌有效部位冻干粉(即千里光60%乙醇提取物),分析其化学成分,并用改良寇氏法测定其对小鼠腹腔注射的急性半数致死量(LD50)。结果发现,千里光60%乙醇提取物含有生物碱、黄酮类化合物,但不含双稠吡咯啶生物碱;测得千里光60%乙醇提取物对小鼠腹腔注射的LD50为2 206 mg/kg,95%可信限为1 867-2 607 mg/kg。表明千里光60%乙醇提取物属低毒性物质,并可保留千里光的有效成分生物碱和黄酮类化合物而排除其中的双稠吡咯啶生物碱,进一步提高了千里光的安全性。