肝靶向抗疟药NGA－PQ的合成及其肝靶向机理研究

以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰ－Ｒ）的特异性配体半乳糖新糖白蛋白（ＮＧＡ）作载体，通过了二酰胺桥与抗疟药磷酸伯喹（ＰＱ）偶联，制备了一种肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，其药密度为１６．９±０．８３。经放射性核素示踪研究、ＨＰＬＣ检测和药效学试验证实，ＮＧＡ－ＰＱ具有明显趋肝性和受体介导结合特性，肝最大摄取率＞８０％，且保留时间较长，抗疟作用强于原药ＰＱ两倍以上。资料表明，ＮＧＡ－ＰＱ是一种很有希望的优良的受体介导肝靶向抗疟药。