复方水飞蓟素丹参素自乳化半固体胶囊的制备及性质考察

目的:制备复方水飞蓟素丹参素自乳化半固体胶囊剂,以期提高水飞蓟素和丹参素溶出度及生物利用度。方法:通过测定溶解度和绘制三元相图对自乳化处方进行筛选,应用单纯形网格法进行处方优化;采用熔融法制备半固体胶囊并对该半固体胶囊进行稳定性影响因素考察及药物溶出度测定。结果:制备了高载药量的水飞蓟素丹参素自乳化半固体胶囊剂,自制制剂中水飞蓟素和丹参素的溶出度超过80%,而市售参比制剂中水飞蓟素和丹参素的溶出度不超过50%。结论:复方水飞蓟素丹参素自乳化半固体胶囊剂能够显著提高水飞蓟素和丹参素的溶出度。

非诺贝特自乳化半固体骨架胶囊的制备

目的制备非诺贝特自乳化半固体骨架胶囊并进行处方优化。方法以药物在不同油相中的溶解情况选择油相;采用伪三元相图法考察不同乳化剂形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的伪三元相图;以体外乳化速率为评价指标筛选处方,并制备非诺贝特自乳化半固体骨架胶囊。结果该胶囊中的油相为油酸乙酯,乳化剂为Tween 80,助乳化剂为丙二醇,半固体载体为泊洛沙姆188,按优化处方制得的非诺贝特自乳化半固体骨架胶囊固化较快,37℃轻微搅拌条件下约2 min即可形成粒径(30±4)nm的微乳。结论成功制备非诺贝特自微乳半固体骨架胶囊,且工艺简单,易于工业化生产,具有良好的应用前景。

他克莫司半固体骨架缓释胶囊的制备

目的制备他克莫司半固体骨架缓释胶囊,考察其体外药物释放性质。方法以不同亲水亲油平衡值(HLB)和(或)熔点的骨架材料及稳定剂,通过液体灌装的方法制备他克莫司半固体骨架缓释胶囊,考察骨架材料对体外药物释放的影响,扫描电子显微镜观察药物释放后骨架的形貌。结果由亲水和疏水骨架材料制成的胶囊具有适宜的缓释特征,稳定剂羟丙基纤维素有助于增加胶囊的稳定性。结论以半固体骨架技术可方便制备他克莫司缓释胶囊。

复方虎杖半固体骨架胶囊中主要有效成分含量测定方法研究

目的:建立复方虎杖半固体骨架胶囊中大黄素、白藜芦醇、虎杖苷、龙胆苦苷的含量测定方法,为其质量控制奠定基础。方法:采用薄层扫描法。大黄素、白藜芦醇同板测定,展开剂为石油醚-乙酸丁酯-甲醇-冰醋酸(4∶1∶0.7∶0.03),检测波长分别为285、293nm;虎杖苷、龙胆苦苷同板测定,展开剂为氯仿-甲醇(7∶2),检测波长分别为313、270nm。结果:在上述色谱条件下,待测组分可与其它组分较好分离,线性关系良好。大黄素、白藜芦醇、虎杖苷、龙胆苦苷的回收率分别为100.1%、99.6%、101.4%、98.5%,RSD分别为0.86%、2.86%、0.99%、2.89%。结论:本方法简单、快速,可作为复方虎杖半固体骨架胶囊的质量控制方法。