电子计算器在药物半数效量法计算中的应用

半数效量法是药学研究工作中常用的方法,虽然其数值计算的公式不是很复杂,但实际计算起来,仍不免感到较繁琐和费时,运用计算器进行计算,不仅操作简便、节省时间,而且结果准确。本文以国产百灵牌LARK Scientific Calculator BL—701c型袖珍电子计算器为例,引用参考书上大家较熟悉的习题,扼要介绍其在半数效量法(LD_(50)或ED_(50))计算中的具体使用方法。

九种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析

目的：观察九种黄酮类化合物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响，并进行构效分析。方法：将利用基因工程技术获得的重组人CK2a’及13亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度，探讨黄酮类化合物对重组人CK2全酶活性的抑制作用，并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果：槲皮素、黄色黄素、杨梅黄酮、芹黄素、山奈酚和黄芩素能明显抑制重组人CK2全酶活性，其IC50值分别是0．51、0．86、1．18、1．72、1．88和2．54／μmol／L；它们的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB。白杨素、3，6-二羟黄酮和桑色素对CK2的作用效果较弱，其IC50值均大于10μmol／L。构效分析表明：C6、C3’和C4’上的羟基可能足黄酮类抑制剂的药效基团；C3上的羟基可能是其非必需基团；而C2’和C5’上的羟基则分别减弱桑色素和杨梅黄酮对CK2的抑制作用。结论：黄酮类抑制剂对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响可能与其羟基的位置有关。

国人雷米芬太尼维持满意自主通气的EC50值

目的：研究国人单纯使用雷米芬太尼维持满意自主呼吸的EC50值。 方法：采用半数效量序贯法。60例ASAⅠ或Ⅱ级择期手术患者，分TCI血浆靶控输注组（A组）和恒速泵入组（B组），患者入室后建立静脉通路，所有病人均不给予术前药，雷米芬太尼血浆靶浓度控1.2ng/ml、1.7ng/ml、2.5ng/ml、3.5ng/ml等比递增，恒速泵入速度按0.08μg·kg^-1·min^-1、0.11μg·kg^-1·min^-1、0.15μg·kg^-1·min^-1、0.20μg·kg^-1·min^-1等比递增，数据设定根据预实验设定的。A组观察10分钟，B组观察16分钟。呼吸不满意标准：SPO2〈92%，ETCO2〉55mmHg，RR〈8次/分钟，或呼吸暂停15秒以上。只要其中任何一项符合标准即为呼吸不满意。记录每分钟SPO2、RR、ETCO2，并进行OAA/S镇静评分。 结果：TCI血浆靶浓度组EC50值：2.0ng/ml，95%的置信区间为1.93ng/ml-2.07ng/ml；恒速泵入组EC50值：0.13μg·kg^-1·min^-1,95%的置信区间为0.08μg·kg^-1·min^-1～0.18μg·kg^-1·min^-1,在本研究中，所有患者出现自主呼吸不满意的情况，均表现为SPO2下降低于92%；RR均有下降趋势，但都未低于8次/分；ETCO2也均表现出增高趋势，但都未超过55mmHg，结论 TCI血浆靶浓度组EC50值：2.0ng/ml，95%的置信区间为1.93ng/ml-2.0-7ng/ml；恒速泵入组EC50值：0.13μg·kg^-1·min^-1，95%的置信区间为0.08μg·kg^-1·min^-1～0.18μg·kg^-1·min^-1。