四种^(99m)Tc标记的乙撑-双(半胱胺酸酯)生物效应比较

本文对四种不同长度碳链烷基酯ECD[N,N′-乙撑-双(L-半胱胺酸乙酯)]衍生物的生物效应进行了比较,研究结果表明,烷基碳链的长度与它们各自的脂溶性、血浆蛋白(HSA)的结合率、脑摄取量呈正相关,但与脑清除速度呈负相关。注射后10s,^(99m)Tc-MCD、^(99m)Tc-ECD、^(99m)Tc-PCD和^(99m)Tc-BCD在大鼠脑的浓度(％I.D/g)分别为0.45、0.59、0.96和0.68。由猴的全身显像所见,注药后1.5h脑药物浓度分别为1.3、3.1、3.2和2.2(％I.D),肝内的放射性浓聚最高,经代谢有较大部分由肾排出。