甲基单胞菌GYJ3催化环氧丙烷的半连续合成

利用含有甲烷单加氧酶 (MMO)的甲烷氧化细菌整细胞催化丙烯环氧化制取环氧丙烷 ,其产物抑制和辅酶 NADH消耗是反应难以连续进行的主要原因 .采用甲烷再生 NADH,研究了丙烯和甲烷共氧化和产物环氧丙烷积累对甲基单胞菌 GYJ3的环氧化活性的影响 ,并考察了在具有产物连续收集系统的两段式生物反应器中用细胞悬浮液半连续生产环氧丙烷的可行性 .将再生和环氧化过程分开进行 ,以减小甲烷和丙烯的竞争抑制 .通过连续抽提产物环氧丙烷 ,克服了产物抑制 .该半连续过程分别在不同的温度下共进行了 70 h,产生环氧丙烷438μm

STAT3抑制剂(HO-3867)的合成工艺改进

以3,5-二溴-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Favorskii重排和氧化反应的一锅法制得甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-羧酸甲酯(5a);低温下用四氢铝锂还原5a制得3-羟甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯啉(7);7溴化后与芳胺发生烷基化反应,半连续合成了STAT3抑制剂(HO-3867),总产率46.3%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。