胃滞留型缓控释给药系统的研究进展

胃滞留型缓控释给药系统是一类能延长药物在胃中滞留时间,增加药物在胃肠道的吸收,或增强药物在胃部的治疗作用,减少不良反应和服药次数,提高临床疗效的新型给药系统。通过查阅近年国内外相关文献,本文结合近年胃滞留制剂的研究热点,对几种胃滞留型缓控释给药系统的最新研究进展进行了综述,并对纳米技术及3D打印技术在胃滞留给药系统中的应用给予了简单介绍,为该类给药系统的理论研究和开发提供参考。

胃滞留-漂浮型给药系统研究进展

胃滞留 漂浮型给药系统以其特有的缓控释优势而成为很有前途的剂型。综述各类胃滞留 漂浮型制剂的作用原理、所用辅料、制备方法、优缺点及其体内评价方法。

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片兔体内的药动学

目的:比较自制甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂兔体内药动学、相对生物利用度。方法:用6只新西兰兔自身交叉对照、单剂量灌胃甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片或市售胶囊剂各200mg,采用高效液相色谱法测定血浆甘草酸二铵浓度,DAS2.0程序拟合血药浓度-时间数据。结果:甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂给药后,药动学参数tmax分别为2h和4h,Cmax分别为(2.8±0.5)mg·L-1和(2.5±0.18)mg·L-1,AUC(0-t)分别为(18.4±2.4)mg·L-1.h,和(27.0±2.2)mg·L-1.h,漂浮片相对生物利用度为(149.0±11.2)%。结论:家兔体内甘草酸二铵的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与市售胶囊剂相比,漂浮片释药平稳,tmax、AUC(0-t)均较胶囊剂高,说明漂浮片能显著提高药物的生物利用度,初步达到设计要求。

胃内滞留漂浮型缓释制剂技术研究进展及其在中药制剂中的应用

胃内滞留漂浮型缓释制剂是根据流体动力学平衡控制系统(The Hydronamically Balanced Controlled Drug Delivery System,HBS)原理设计制备,口服后可以漂浮于胃液之上持续释放药物的一种特殊制剂.这种制剂由于自身密度小于胃内容物密度,通常在胃液中呈漂浮状态滞留5～6 h,达到延长药物在胃内的释放时间,改善药物吸收,提高生物利用度的目的.

胃滞留给药系统的研究开发进展

胃滞留型缓释给药系统可增加"窄吸收窗"药物的滞留时间、提高其生物利用度、增加患者顺应性等优点。近二三十年来各国学者对该类新型制剂开展了大量研究,取得不少进展。本文拟对漂浮型、黏附型以及膨胀型三种胃滞留缓释给药系统的设计思路、辅料应用、体内外释放行为等进行简要的介绍和评价,为胃滞留型缓释给药系统的研究开发提供科学依据。

胃内滞留释药系统的研究新进展

介绍近年来胃内滞留释药系统的研究进展。胃内滞留释药系统可增加以胃肠道上部吸收为主的药物的吸收,延长药物作用时间,提高药物生物利用度。目前胃内滞留释药系统主要有5种类型:胃内漂浮型、胃内黏附型、胃内膨胀型、胃底沉降型和磁性胃内滞留型。

胃滞留给药系统最新研究概况

胃滞留给药系统能有效延长药物在胃液中滞留时间,改善吸收,提高生物利用度,是目前口服缓释制剂的一个研究热点。本文通过查阅整理国内外相关文献,从释药机制、性能影响因素、性能监测等方面对近几年胃滞留给药系统发展情况进行综述,同时阐述了该系统广阔的发展前景,其中将纳米技术、个性化医疗与其相结合是新型胃滞留制剂的研究方向。

高分子材料在胃滞留给药系统中的应用

近年来胃滞留给药系统在口服给药领域得到了广泛应用,高分子材料作为药物载体的应用也得到广泛的重视和研究,适宜的载体对于选择满足不同要求的给药系统具有重要意义。胃滞留给药系统可以有效延长药物在胃或十二指肠的释放时间,其能否成功应用的关键在于药物载体高分子材料的选择。高分子作为载体应满足生物安全性、可降解性、增加药物稳定性、提高药物疗效和降低药物毒性等要求。随着对胃滞留给药系统的深入研究和需求深化,高分子材料在胃滞留给药系统具有广阔的应用前景。

胃内漂浮给药系统的研究进展

胃内漂浮给药系统是通过制剂手段来延长胃内滞留时间,达到增加药物吸收,提高生物利用度的目的。就该类制剂的技术进步、性能评价及前景与局限性进行综述。

阿莫西林胃滞留缓释片人体内药动学研究

目的 研究po阿莫西林胃滞留缓释片后的药动学。方法 采用反相高效液相色谱法测定 8名健康志愿者单剂量po阿莫西林胃滞留缓释片和阿莫西林胶囊各 75 0mg后血中药物浓度 ,以 3P87药动学计算程序处理测定结果 ,计算两者的药动学参数 ,并进行统计分析。结果 两者的药动学特性符合一室模型 ,两者的消除半衰期分别为 (2 .2 9± 0 .6 5 )h与 (1.11± 0 .19)h ,达峰时间分别为 (2 .6 9± 0 .46 )h与 (1.38± 0 .13)h ,药 时曲线下面积AUC0～∞ 分别为 (2 9.86 5± 7.5 72 ) μg·h·mL-1与(38.32 5± 6 .95 1) μg·h·mL-1。结论 阿莫西林胃滞留缓释片与市售胶囊相比 ,血药峰浓度下降 ,达峰时间延长 ,生物利用度下降。

VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究

目的以甲壳胺和HPMC为骨架材料研究制备了VB1 HBS。方法对自制VB1 HBS体外释放度及其影响因素、体内外漂浮性能进行了考察。结果体外可持续漂浮 8h以上 ,体内观察 6h呈漂浮状态。其体外释放规律 1～ 1 2h内符合一级动力学模型。结论上法制得的处方 ,具有缓释和漂浮双重特性 。

胃内滞留漂浮型缓释片的研究概况

目的:阐述胃内滞留漂浮缓释片的研究概况。方法:结合文献和资料,简述胃内滞留片的释药原理, 影响漂浮性能的因素以及漂浮性能控制。结果与结论:胃内漂浮制剂可以显著延长胃内滞留时间,并能提高生物利用度。已经引起了国内外学者越来越多的关注,成为药剂学研究的热点之一。

多单元胃漂浮给药系统研究进展

胃漂浮给药系统可以增加药物在胃中的滞留时间,从而增加药物的吸收,提高药物的生物利用度。按药物剂量的分配方式,胃漂浮给药系统可分为"一单元"和"多单元"给药系统(如微丸、微球等)。"多单元"较"一单元"胃漂浮给药系统有着药物释放吸收的个体差异小、可避免药物剂量的"全或无"现象、对胃刺激性小、可以将不同释放速率的药物单元组合等优点。本文介绍了目前国内外多单元胃漂浮给药系统的类型、制备方法、释药情况及其体内漂浮性能的研究方法。

补骨脂素中空黏附微球胃滞留特性及体内外相关性研究

目的评价所制备的补骨脂素胃滞留中空黏附微球体内外胃滞留特性并探索其在大鼠体内外吸收相关性。方法通过乳化溶剂挥发法制备中空黏附微球,并对其胃内漂浮性、粘附性、滞留率和胃组织内药物浓度进行研究,通过测定不同时间药物体外溶出度和大鼠体内药物血药浓度得到中空黏附微球体外释放百分率和体内吸收百分数,采用Wagner-Nelson法对体内外吸收相关性进行分析。结果补骨脂素中空黏附微球胃内滞留率和胃内滞留药物浓度在2 h、4 h和6 h分别为78.7%±4.2%/13.95±4.92μg·mL^(-1),77%±10.41%/8.83±1.6μg·mL^(-1)和8.3%±18.9%/2.85±2.67μg·mL^(-1),胃腔平均通过时间(MPT)为5.66±0.55 h,体外释放平均驻留时间(MRT)为(4.36±0.35)h,体内吸收平均驻留时间(MRT)为(9.06±1.25)h;体内吸收百分数和体外释放百分率相关性分析得到两者相关系数R为0.9471,表明补骨脂素中空粘附微球体内外吸收相关性良好。结论中空黏附微球制剂体外漂浮性、粘附性,胃内滞留药物浓度结果显示其具有显著的胃滞留特性,而且体内外吸收相关性良好,体外释放数据能够预测大鼠体内的药动学行为。

法莫替丁胃内滞留型缓释片的制备及体外试验

法莫替丁为组织胺H2-受体拮抗剂,主要用于治疗胃及十二指肠溃疡,目前国内仅有普通片及胶囊。法莫替丁为一噻唑母核,侧链上具有多个氨基的碱性化合物,在酸性介质中易溶解,在水、甲醇、无水乙醇等介质中极微溶。其生物半衰期3.5h,生物利用度低（37％～45％）。为了克服这不利因素,我们根据水动力学平衡控释系统(The Hydrody-namically Balanced Controlled Drug Deliv-ery System,简称HBSTM)的原理制备了法莫丁胃内滞留漂浮型缓释片(Sustained Re-

口服胃定位释药技术

口服胃定位释药系统可分为普通口服释药系统和胃内滞留型释药系统两类。本文主要介绍胃内滞留型释药系统中目前研究较多的胃内黏附型、胃内漂浮型和胃内膨胀型三种释药系统。

口服定位释药系统

本文对控制释药部位的药物传输系统——口服定位释药系统进行了综述。口服定位释药系统主要分为胃内滞留型和结肠定位释药系统两类。胃内滞留型释药系统包括胃内漂浮型、胃内膨胀型和胃壁粘附型等。结肠定位释药系统包括时控型、pH敏感型、酶解型、以及结肠靶向生物粘附系统。

胃滞留给药系统的研究进展

胃滞留给药系统能延长药物在胃内的滞留时间、增加药物在胃肠道的吸收、减少给药次数、增加患者的耐受性、提高临床疗效,是一种理想的给药系统。通过查阅国内外相关文献,本文从作用机制及制剂因素等几方面,对目前发展较好的几种胃滞留给药系统进行综述,并对新材料以及纳米技术在胃滞留给药系统中的应用给予简单的介绍。同时结合近几年胃滞留给药的研究热点,对胃滞留给药系统的发展前景进行概述。