雌三醇微球的制备及体外缓释效果评价

目的制备雌三醇微球,考察其外观形态、粒径、载药量、包封率及体外释放度,为萎缩性阴道炎治疗提供一种新制剂。方法用可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸为微球材料,采用O/W单乳法制备雌三醇微球。分别用光学显微镜、扫描电镜观察外观形态,用激光粒度仪测定粒径。用无水乙醇溶解微球后,涡旋破碎,提取雌三醇,用紫外分光光度法测定药物含量,计算载药量、包封率。测定雌三醇微球体外释放率,评价其缓释效果。结果雌三醇微球呈圆整的球形粒子,粒径约3μm。载药量为19.1%,包封率为95.5%,在体外主要以扩散机制释药。结论将雌三醇制备成微球后,能实现缓释、降低给药频率,可应用于治疗萎缩性阴道炎。