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^(125)I-r-Sak大鼠单剂量给药的药物动力学 被引量:1
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作者 朱建华 高秀健 +5 位作者 万丹晶 钱隽 郝彬 许长江 刘骁 李端 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期341-344,共4页
为测定r -Sak在大鼠体内的药代动力学参数及给药一个剂量后的分布和排泄。用12 5I标记法研究大鼠单剂量静脉注射12 5I -r -Sak的药物动力学参数及体内分布和排泄情况。结果表明 ,12 5I -r-sak按 70 μg/kg及 84 0 μg/kg两种剂量静脉给... 为测定r -Sak在大鼠体内的药代动力学参数及给药一个剂量后的分布和排泄。用12 5I标记法研究大鼠单剂量静脉注射12 5I -r -Sak的药物动力学参数及体内分布和排泄情况。结果表明 ,12 5I -r-sak按 70 μg/kg及 84 0 μg/kg两种剂量静脉给药后 ,在大鼠体内均可以二室模型拟合。低、高两种剂量的T1/2 (α) 分别为 5 .4 7± 2 .13、8.4 5± 4 .5 0min ,T1/2 ( β) 分别为 96.15± 2 2 .2 9、5 8.78± 3 2 .79min ,AUC分别为 0 .895± 0 .4 5 5、3 8.3 6± 5 .181μg·min·mL- 1,经统计分析 ,T1/2 (α) 、T1/2 ( β) 在两剂量组间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,AUC随剂量增加而显著增加 (P <0 .0 5 )。12 5I -r -Sak在大鼠体内的分布以肾脏中放射活性为最高 ,其次为血浆、肝脏、肺脏、脾脏、心脏 ,在脑内也有很高浓度。排泄试验表明 ,在给药后 96h ,累计的尿和粪排泄的放射性以及被甲状腺组织富集的放射性碘已近 80 %。 展开更多
关键词 ^125I-r-Sak 单剂量给药 物动力学 体内分布 排泄 溶栓剂 重组葡激梅 碘125 标记物
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桃仁蛋白的单剂量及重复给药毒性试验 被引量:3
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作者 刘英 李雅杰 +1 位作者 杨红 徐美术 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2008年第7期1076-1077,共2页
目的:通过桃仁蛋白单剂量及重复给药毒性试验,评价该药物用药安全性。方法:①单剂量毒性试验方法:在一日内单次给药。动物选择:昆明小鼠;给药途径:腹腔注射;②重复给药毒性试验方法:固定剂量每日连续给药。动物选择:W istar大鼠;给药途... 目的:通过桃仁蛋白单剂量及重复给药毒性试验,评价该药物用药安全性。方法:①单剂量毒性试验方法:在一日内单次给药。动物选择:昆明小鼠;给药途径:腹腔注射;②重复给药毒性试验方法:固定剂量每日连续给药。动物选择:W istar大鼠;给药途径:腹腔注射。结果:单剂量毒性试验结果提示,最大耐受剂量为300mg/(kg.d);重复给药毒性试验结果提示在给药期及恢复期对大鼠红细胞、白细胞、血小板等全血指标、谷草转氨酶、谷丙转氨酶、肌酐、尿素氮、总蛋白、白蛋白、胆固醇、血糖等血清指标均无明显影响;心、肝、脾、肺、肾等10个脏器大体标本外观、病理切片组织学结构无明显异常。结论:桃仁蛋白腹腔注射无急性和长期毒性作用。 展开更多
关键词 桃仁蛋白 腹腔注射 单剂量给药毒性试验 重复给药毒性试验
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阿米卡星日剂量单次与分两次给药方案的体内药效及毒性比较 被引量:1
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作者 张歆刚 刘又宁 王睿 《中国药物应用与监测》 CAS 2001年第6期27-31,共5页
目的:探讨日剂量单次与分两次给药方案对阿米卡星体内抗菌作用及耳、肾毒性的影响.方法:1.药效学实验:健康雄性豚鼠,以临床分离的铜绿假单胞菌经气管注入建立肺炎模型,随机分成日剂量单次给药组(OD)、日剂量分两次给药组(BID)(给予阿米... 目的:探讨日剂量单次与分两次给药方案对阿米卡星体内抗菌作用及耳、肾毒性的影响.方法:1.药效学实验:健康雄性豚鼠,以临床分离的铜绿假单胞菌经气管注入建立肺炎模型,随机分成日剂量单次给药组(OD)、日剂量分两次给药组(BID)(给予阿米卡星100mg/kg/d肌注)和对照组(C)(给予等量生理盐水肌注qd),共72h.观测体温、体重变化,查WBC和CRP,取感染豚鼠肺组织制成匀浆,定量培养后进行活菌计数.2.毒性实验:健康雄性豚鼠,随机分成OD、BID和C组,给予阿米卡星200mg/kg/d肌注,共4w.测定血BUN、Cr、尿NAG酶并计算Ccr,制备肾组织HE染色的病理切片及电镜标本综合评定肾毒性;测定听性脑干反应阈值,结合琥珀酶杂色的耳锅铺片和扫描电镜观察耳蜗形态学变化,综合评价耳毒性.结果:1.药效学实验:治疗72h后OD和BID组的体温、体重减少量、WBC、CRP及肺组织匀浆活菌计数均显著低于C组(P<0.05),但OD和BID两组间差异无统计学意义(P>0.05).2.毒性实验:OD组2周时的尿NAG酶和4周时的血BUD显著低于BID组(P<0.05),4周时的Ccr显著高于BID组(P<0.05),耳蜗外毛细胞缺失数显著少于BID组(P<0.05).结论:阿米卡星日剂量单次和分两次给药方案的体内抗菌作用相当,与日剂量分两次给药相比单次给药可降低耳、肾毒性. 展开更多
关键词 氨基糖苷类抗生素 剂量给药 抗菌作用 毒性 豚鼠
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甲氨蝶呤在治疗异位妊娠中单剂量与多剂量给药成功率的比较:一项前瞻性随机临床试验
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作者 Alleyassin A. Khademi A. +1 位作者 Aghahosseini M. 李跃萍 《世界核心医学期刊文摘(妇产科学分册)》 2006年第10期34-34,共1页
Objective: To assess whether success rate differs in single-dose versus multiple-dose administration of methotrexate(MTX)-in medical management of unruptured ectopic pregnancies. Design: Prospective randomized clinica... Objective: To assess whether success rate differs in single-dose versus multiple-dose administration of methotrexate(MTX)-in medical management of unruptured ectopic pregnancies. Design: Prospective randomized clinical trial. Setting: Tertiary university hospital. Patient(s): The study population included 108 patients presenting with unruptured ectopic pregnancies who fulfilled the criteria for medical management. Intervention(s): A single dose(study group) or multiple doses(control group) of MTX were administered IM. Main Outcome Measure(s): Success rate of medical management in each group. Result(s): Of the 54 patients on the single-dose protocol, treatment was considered successful in 48 patients(88.9%). Of the 54 patients on the multiple-dose protocol, 50 participants responded to the treatment(92.6%). The diffe- rence between success rates in the two groups was not statistically significant(P=.7; odds ratio 0.64; 95%confidence interval 0.17-2.4). In the single-dose and multiple-dose groups, 15(27.8%) and 20(37%) patients, respectively, had complications(P=.3). Conclusion(s): The results of our study showed that single-dose treatment with MTX could be as successful as multiple doses. The incidence of complications did not differ between the two groups. It appears that single-dose treatment could be the first line of treatment in selected patients. 展开更多
关键词 异位妊娠 甲氨蝶呤 单剂量给药 教学医院
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健康受试者单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释片的生物利用度评价(英文) 被引量:5
5
作者 姜嫣嫣 黄容琴 +1 位作者 郑玲妹 裴元英 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期178-181,共4页
目的 以一种进口速释片 (IRM)为对照 ,通过单剂量和多剂量口服给药后 ,评价国产二甲双胍缓释片(SRM)的相对生物利用度。方法 选择 1 8名健康男性受试者 ,年龄 1 8~ 2 2岁 ,体重 5 5~ 76kg ,身高 1 6 6~ 1 80cm ,血糖水平 4 .0~ 5 ... 目的 以一种进口速释片 (IRM)为对照 ,通过单剂量和多剂量口服给药后 ,评价国产二甲双胍缓释片(SRM)的相对生物利用度。方法 选择 1 8名健康男性受试者 ,年龄 1 8~ 2 2岁 ,体重 5 5~ 76kg ,身高 1 6 6~ 1 80cm ,血糖水平 4 .0~ 5 .9mmol/L。采用离子对色谱法测定血浆中二甲双胍SRM的浓度。结果 与IRM比较 ,单剂量给药后 ,SRM的MRT、tmax和t1 /2 明显延长 ,cmax显著降低。这一结果与多剂量试验一致。单剂量和多剂量试验中 ,SRM的相对生物利用度分别为 (85 .95± 0 .97) %和 (86 .4 4± 7.88) %。对数转换后 ,AUC的 90 %置信区间分别为 0 .83~ 0 .88和 0 .83~ 0 .89,在生物等效的 0 .80~ 1 .2 5范围内。结论 SRM具有缓释动力学特征 ;单剂量给药的相对生物利用度近似于多剂量给药 ;两种给药方式均证明SRM和IRM两制剂生物等效。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍缓释片 剂量口服 健康受试者 相对生物利用度 单剂量给药 离子对色谱法 生物等效 mol/L 动力学特征 剂量给 口服给药 健康男性 方法选择 血糖水平 对数转换 置信区间 给药方式 速释片 MRT AUC 试验
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马来酸曲美布汀缓释片的家犬药动学研究 被引量:8
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作者 何飞 涂家生 +2 位作者 殷琳琳 胡瑜兰 张钧寿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期122-126,共5页
目的 研制了马来酸曲美布汀 (TMB)缓释片家犬药动学 ,为人体生物利用度研究提供依据和参考。方法 以市售普通片为参比制剂 ,采用HPLC法测定了两制剂在家犬的血药浓度 ,按单剂量给药、多剂量给药方案进行研究并计算药动学参数。结果 ... 目的 研制了马来酸曲美布汀 (TMB)缓释片家犬药动学 ,为人体生物利用度研究提供依据和参考。方法 以市售普通片为参比制剂 ,采用HPLC法测定了两制剂在家犬的血药浓度 ,按单剂量给药、多剂量给药方案进行研究并计算药动学参数。结果 单剂量给药 ,6只家犬的双周期交叉试验后 ,Tmax、MRT有极其显著性差异 ,相对生物利用度为 10 2 .5 % ,TMB缓释片具有缓释作用。多剂量试验给予TMB缓释片和TMB普通片达稳态后 ,缓释片与普通片比较 ,稳态达峰时间极显著延长 (P <0 .0 1) ,稳态达峰浓度显著降低 (P <0 .0 5 ) ,Css、Cmin、T1/ 2 、AUC0 ∞ 等药动学参数的改变没有显著意义。表明受试制剂TMB缓释片与参比制剂达稳态的程度相同 ,TMB缓释片稳态血药浓度的波动程度较小。结论 该缓释片在家犬体内具有缓释作用。 展开更多
关键词 马来酸曲美布汀 缓释片 物动力学 单剂量给药 剂量给
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匹伐他汀钙片在健康人体内单、多剂量的药动学
7
作者 张维 宋颖 +6 位作者 贾艳艳 李雪晴 陈敏纯 刘美佑 宋薇 周伦 文爱东 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期135-139,共5页
目的研究匹伐他汀钙片在中国健康人体内的单、多剂量药动学。方法 30名健康志愿者随机分为3组,分别单剂量口服匹伐他汀钙片l、2、4 mg进行单剂量药动学研究,2 mg剂量组继续给药7 d,进行多剂量药动学研究。血药浓度用液相色谱-串联质谱(L... 目的研究匹伐他汀钙片在中国健康人体内的单、多剂量药动学。方法 30名健康志愿者随机分为3组,分别单剂量口服匹伐他汀钙片l、2、4 mg进行单剂量药动学研究,2 mg剂量组继续给药7 d,进行多剂量药动学研究。血药浓度用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定。结果健康受试者单剂量给药匹伐他汀钙片l、2、4 mg后,主要的药动学参数分别为tmax分别为(0.61±0.11)、(0.62±0.21)、(0.62±0.11)h,ρmax分别为(23.79±3.54)、(59.66±43.08)、(91.44±33.26) μg·L-1,AUC0-48 h分别为(59.81±12.34)、(126.8±97.90)、(216.8±34.75)μg·h·L-1,tl/2分别为(12.14±1.51)、(10.43±2.24)、(12.33±0.85)h;多剂量给药达稳态时,主要的药动学参数为tmax(0.83±0.14)h,ρmax(51.45±39.93) μg·L-1,AUCss(131.80±110.7)μg·h·L-1,t1/2(11.74±3.22)h,CL(19.92±10.54)L.h-1,ρav(5.49±4.61) μg·L-1,DF(9.43±1.21)%。结论匹伐他汀在连续多次给药后,体内无蓄积现象,血药浓度4 d已达稳态。在1~4 mg剂量范围内匹伐他汀的ρmax、AUC0-48 h和AUC0-∞均与剂量呈线性关系。 展开更多
关键词 动学参数 剂量给 匹伐他汀 中国健康人 钙片 体内 剂量口服 单剂量给药
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低分子肝素在血透伴出血倾向患者中的应用(附24例报告)
8
作者 应丽红 《浙江临床医学》 2005年第10期1093-1094,共2页
关键词 出血倾向患者 低分子肝素 血透 血液透析中心 低分子量肝素 单剂量给药 抗凝剂 普通肝素 抗凝作用
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转移因子口服液对产蛋期蛋鸡安全性试验的研究
9
作者 赵风立 刘光晓 +4 位作者 姜丽娟 姜德仟 于华玲 马旭青 林娜 《家禽科学》 2015年第4期42-43,共2页
将三批转移因子口服液实验室制品对42周龄产蛋高峰期罗曼蛋鸡分别进行了单剂量给药、单剂量重复给药、超剂量给药的安全性试验。结果显示,转移因子口服液每羽灌胃给药0.5ml;每羽灌胃给药0.5ml、连续重复七次;以及每羽灌胃给药2.5ml后,经... 将三批转移因子口服液实验室制品对42周龄产蛋高峰期罗曼蛋鸡分别进行了单剂量给药、单剂量重复给药、超剂量给药的安全性试验。结果显示,转移因子口服液每羽灌胃给药0.5ml;每羽灌胃给药0.5ml、连续重复七次;以及每羽灌胃给药2.5ml后,经过14d观察与统计。 展开更多
关键词 转移因子口服液 安全性试验 单剂量给药 罗曼蛋鸡 剂量 产蛋高峰期 重复给药 料蛋比 日采食量
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首款血友病基因治疗药物上市 被引量:1
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作者 张佳欣 《新农村》 2023年第1期56-56,共1页
最近,美国食品和药物管理局(FDA)宣布批准全球首个B型血友病基因治疗药物Hemgenix。澳大利亚药品制造商CSL Behring将一剂的价格定为350万美元,使其成为世界上最昂贵的药物。Hemgenix是一种基于腺相关病毒载体的一次性基因疗法,通过静... 最近,美国食品和药物管理局(FDA)宣布批准全球首个B型血友病基因治疗药物Hemgenix。澳大利亚药品制造商CSL Behring将一剂的价格定为350万美元,使其成为世界上最昂贵的药物。Hemgenix是一种基于腺相关病毒载体的一次性基因疗法,通过静脉注射单剂量给药,用于治疗患有B型血友病的成年人. 展开更多
关键词 单剂量给药 基因治疗 血友病 基因疗法 腺相关病毒载体 静脉注射 澳大利亚 成年人
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吸入剂AZ-004进入Ⅲ期临床
11
作者 黄敏燕(摘) 《国外药讯》 2008年第6期29-30,共2页
Alexza制药公司治疗精神分裂急性激越症状和双极性疾病的吸入制剂AZ-004(Staccato loxapine,洛沙平)(I)已开始Ⅲ期临床试验。该公司的Staccato系统使用手握式、化学加热、单剂量给药吸入装置将药物气雾化以适合吸入肺部。
关键词 Ⅲ期临床试验 吸入剂 急性激越症状 单剂量给药 吸入制剂 精神分裂 公司 吸入装置
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马来酸氟吡汀缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物等效性研究 被引量:5
12
作者 刘秀美 王凌 +1 位作者 张颖 蒋学华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1731-1735,共5页
目的:建立测定Beagle犬血浆中马来酸氟吡汀浓度的高效液相色谱-荧光检测方法,研究马来酸氟吡汀缓释片在Bea-gle犬体内单剂量和多剂量的药动学和生物等效性。方法:以替米沙坦为内标,血浆样品加二氯甲烷萃取,Diamonsil C18为色谱柱,0.005 ... 目的:建立测定Beagle犬血浆中马来酸氟吡汀浓度的高效液相色谱-荧光检测方法,研究马来酸氟吡汀缓释片在Bea-gle犬体内单剂量和多剂量的药动学和生物等效性。方法:以替米沙坦为内标,血浆样品加二氯甲烷萃取,Diamonsil C18为色谱柱,0.005 mol·L-1磷酸氢二钠缓冲液(pH=6.7)-甲醇-乙腈(42∶14.5∶43.5)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,进样量10μL,荧光检测波长λex=320 nm,λem=370 nm。采用随机双交叉自身对照试验设计,6只Beagle犬口服单剂量、多剂量马来酸氟吡汀缓释片参比制剂、受试制剂后测定血药浓度,计算药动学参数,评价两制剂的等效性。结果:马来酸氟吡汀的浓度在0.06~15.00μg·mL-1范围内线性关系良好(r=9984),准确度和精密度符合生物样品分析要求;单剂量给药后,参比制剂和受试制剂主要的药动学参数:t1/2分别为(6.97±3.71),(6.39±2.29)h;Cmax分别为(3.83±0.73),(3.81±1.13)μg·mL-1;Tmax分别为(3.17±0.42),(3.67±0.52)h;AUC0→48分别为(27.23±6.31),(27.17±9.33)μg.h.mL-1;AUC0→∞分别为(28.44±7.47),(28.04±9.37)μg.h.mL-1。多剂量给药后,参比制剂和受试制剂主要药动学参数:t1/2分别为(6.50±2.09),(7.94±1.70)h;Tmax分别为(2.08±0.80),(1.83±0.26)h;Csmsax分别为(4.89±0.76),(5.14±0.65)μg·mL-1,Csmsin分别为(0.23±0.19),(0.38±0.22)μg·mL-1;AUCss分别为(29.00±8.32),(30.58±4.33)μg.h.mL-1。结论:本测定方法可用于马来酸氟吡汀Beagle犬药动学研究,且两制剂在Beagle犬体内具有生物等效性。 展开更多
关键词 马来酸氟吡汀 高效液相色谱法 荧光检测 单剂量给药 剂量给 生物等效性 浓度 动物血浆 替米沙坦内标
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重组人甲状旁腺激素在中国健康人体内的药动学 被引量:1
13
作者 郭涛 李茜 +4 位作者 乔建 邓俊刚 曾天舒 周丕琪 黎维勇 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期554-557,共4页
目的:观察治疗骨质疏松新药重组人甲状旁腺激素[rh-PTH(1-84)]对人体的安全性,耐受性并进行药动学考察。方法:单次皮下注射rh-PTH(1-84)1,2,4μg·kg-1,给药后0~24h采集血清样本,使用酶联免疫疗法测定血清中rh-PTH(1-84)的浓度。结... 目的:观察治疗骨质疏松新药重组人甲状旁腺激素[rh-PTH(1-84)]对人体的安全性,耐受性并进行药动学考察。方法:单次皮下注射rh-PTH(1-84)1,2,4μg·kg-1,给药后0~24h采集血清样本,使用酶联免疫疗法测定血清中rh-PTH(1-84)的浓度。结果:rh-PTH(1-84)代谢符合非房室模型,在健康人体内表现为线性药动学特征,平均Cmax和AUC0-t范围分别从543.47~1845ng·L-1和2358.6~9232.12ng·L-1·h,平均消除半衰期分别为1.85,1.79,2.57h。结论:rh-PTH(1-84)不良反应轻微,人体可耐受,推荐Ⅱ期临床用药剂量为每天给药100μg。若体质量差别较大时,按照每60kg体质量100μg药物计算。 展开更多
关键词 重组人甲状旁腺激素 酶联免疫方法 动学 单剂量给药
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非布司他片在健康人体内的药动学研究
14
作者 黄雯 文爱东 +1 位作者 杨林 贺明 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1166-1171,共6页
目的:建立血浆中非布司他的HPLC-MS/MS定量分析方法,对非布司他片的人体药动学进行研究,为该药临床合理使用提供参考。方法:对12名中国健康志愿者(男、女各半)依次进行40 mg与80 mg 2个剂量单次口服给药,以及80 mg剂量每天1次连续7 d的... 目的:建立血浆中非布司他的HPLC-MS/MS定量分析方法,对非布司他片的人体药动学进行研究,为该药临床合理使用提供参考。方法:对12名中国健康志愿者(男、女各半)依次进行40 mg与80 mg 2个剂量单次口服给药,以及80 mg剂量每天1次连续7 d的多次口服给药。采用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,Win Non Lin 6.3软件计算药动学参数,IBM SPSS Statistics 19软件对结果进行统计分析。结果:单次口服非布司他片40、80 mg和多次口服80 mg后,血浆中非布司他的AUC0→t分别为(7 320±2 198)、(15 121±4 328)、(14 376±4 089)ng·h·m L-1,Cmax分别为(2 078±533.2)、(4 094±1 282)、(3 841±1071)ng·m L-1,Tmax分别为(1.69±0.91)、(1.54±0.74)、(1.58±1.06)h,t1/2分别为(6.09±1.72)、(7.07±2.37)、(6.19±1.94)h。结论:单剂量口服给药试验表明,在40到80 mg剂量范围内,口服非布司他在健康中国人体内的药动学过程呈现剂量依赖性;多剂量口服给药试验表明,非布司他在健康中国人体内几乎无蓄积现象;非布司他在不同性别中国人群体内的药动学过程无明显差异。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联质谱 非布司他 浓度 单剂量给药试验 动学
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