酮基布洛芬单室渗透泵片的稳定性考察

酮基布洛芬（ketoprofen）是一种非甾体类消炎、镇痛、解热药,特点是高效低毒,疗效优于同类药-布洛芬。酮基布洛芬口服吸收迅速,消除较快,普通片剂一般每天给药需3-4次。因此,把酮基布洛芬制成控释制剂对于减小血药浓度的波动以及提高药物的生物利用度具有重要意义。

复方二甲双胍／格列吡嗪单室渗透泵片的设计与评价

为了解决多药治疗的问题，人们研制了一种简单的能够在较长时间内同时释放盐酸MT和GZ的单室渗透泵（EOP）系统。通常水溶性太大和太小的药物均不适用于单室渗透释放。而MT是水溶性极强的药物且剂量大（500mg），GZ是难溶于水的药物且剂量小（5rag），因此对于药剂师而言，要制备出理想的MT和GZ缓释制剂是一个很大的挑战。在OuyangD，NieS，等人进行的研究（JPharmPhannac01．2005Jul；57（7）：817—20）中，碳酸钠用于调节片芯中的GZ的溶解剂，而MT不仅是一种有效成分，而且是一种渗透剂。

新型抗抑郁药LPM单室渗透泵片的制备及体外释放评价

目的:制备新型抗抑郁药LPM的单室渗透泵片,并考察其体外释放。方法:采用包合技术提高LPM的溶解度,以聚氧乙烯(PEO)和氯化钠(NaCl)相结合作为渗透压促进剂,以醋酸纤维素为膜材,制备单室渗透泵片。以单因素考察和正交试验设计对处方组成进行优化。结果:采用包合技术,LPM在去离子水中的溶解度可达59.2 g·L-1。最优处方组成为:包合物50%,PEO17%,NaCl 17%,包衣厚度14%。该制剂可以达到12 h的零级释放,累积释放度达80%以上,药物的释放不受介质pH和转速的影响。结论:制备成LPM的单室渗透泵片,其药物释放完全,释药行为符合零级动力学方程。

难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

目的 制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法 以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果 片芯最佳组成为 :NP 80mg ,PEO(Mr 2 0 0 0 0 0 ) 5 6mg ,PEO(Mr 5 0 0 0 0 0 0 ) 4 2mg ,氯化钠 10 0mg。本渗透泵片 2 4h的累积释放率 95 % ,并在 2 4h内维持零级释放。结论 本渗透泵片主药、辅料比例适宜 ,制备简便 ,能较好地控制难溶性药物释放达 2

法莫替丁单室单层渗透泵片的制备

目的:以法莫替丁(famotidine,FMT)为模型药物研究难溶性药物单层渗透泵片的制备。方法:以PEO,HPMC,NaCl和柠檬酸组成片芯,以醋酸纤维素为包衣材料制备FMT单层渗透泵片,并对片芯组成优化;用相似因子法考察了体外释放条件。结果:片芯最佳组成为:FMT40 mg,PEON1065 mg,HPMCK4M70 mg,NaCl 50 mg,柠檬酸20 mg。释放介质和转速对药物释放无显著影响。本渗透泵片24 h恒速释药,累积释药率93%。结论:本渗透泵片制备简便,能较好地控制FMT24 h匀速释药。

甲巯咪唑单室三层(夹芯)渗透泵制剂的制备

目的以甲巯咪唑(thiamazole)为模型药物研究易溶性药物单室三层渗透泵片的制备。方法以主药甲巯咪唑和羟丙基甲基纤维素(HPMC)混合制作药物层片芯,用乙基纤维素(EC)和HPMC混合制作上下包裹两层,并对片芯处方组成和外包层处方比例优化;用相似因子法考察体外释放条件。结果药物层片芯最佳组合是甲巯咪唑10 mg和HPMC K15 m 60 mg,上下包裹层皆为HPMC K100 m 30 mg和EC 10 mg。释放介质和转速对药物释放无显著影响。结论该渗透泵片制备简便,能较好地控制甲巯咪唑8 h匀速释药。夹芯渗透泵片免去了包衣和打孔等烦琐过程,减少了工序,制备过程简化、易操作。

盐酸青藤碱单室单层渗透泵型控释片的制备及释放考察

目的研制盐酸青藤碱单室渗透泵型控释片,并考察体外释药行为。方法采用湿法制粒制备片芯,包衣后激光打孔制备渗透泵片。考察不同辅料种类及用量、助溶剂及包衣增重等因素对药物释放的影响。考察优选处方在不同溶出条件下的释药行为。结果渗透泵片片芯采用质量百分比为60%的甘露醇-乳糖(2∶1)为渗透促进剂,10%酒石酸为酸性助溶剂;包衣膜采用醋酸纤维素为控释材料,聚乙二醇为增塑剂,包衣增重4%。所得控释片可体外控制释药16 h,药物释放曲线符合零级释药模型。结论所研制的盐酸青藤碱控释片释药过程达到了预期的控释目的。