西罗莫司单层高分子渗透泵控释片的制备及其体外释放特性研究

目的:制备西罗莫司单层高分子渗透泵控释片并考察其体外释放特性。方法:通过对片芯组成中的释药载体聚氧乙烯(PEO)的分子量、用量,促渗剂种类及氯化钠(NaCl)用量,包衣液中的聚乙二醇400(PEG400)用量,衣膜增重等设计单因素试验进行初步筛选,在此基础上以NaCl用量、衣膜增重、PEG400用量为因素,以释药方程的相关系数r为评价指标设计正交试验,考察并优化制剂处方及工艺,同时对其体外释放特性进行评价。结果:以PEO(Mw20000)30mg、NaCl70mg为片芯辅料,PEG4000.14g为包衣材料,衣膜增重12mg时制得的片剂最优,其零级释放特征显著,r=0.9954。结论:该制剂制备工艺简单,在体外可近恒速缓慢释放药物。

四逆散双层渗透泵控释片片芯单因素考察

目的研究四逆散双层渗透泵控释片的片芯各成分对体外释药的影响。方法分别将各因素不同处方在2、4、6、8、10、12h的累积释放度作为取样点,计算释药百分率,并以?2相似因子对各因素进行相似性判断,以考察不同因素对释药行为的影响。结果初步确定片芯处方为:药层NaCl30mg、聚氧化乙烯100mg,助推层聚氧化乙烯100mg、NaCl30mg。结论释药速率受药层PEO种类及用量、促渗剂的种类及用量影响较大,在一定范围内助推层中PEO、NaCl的用量对释放行为并无显著性影响。

复方盐酸伪麻黄碱/马来酸溴苯那敏单层渗透泵控释片的制备

目的对复方盐酸伪麻黄碱/马来酸溴苯那敏单层渗透泵控释片的处方进行考察。方法采用HPLC法对渗透泵的体外释放度进行测定,采用单因素优化渗透泵的处方。结果优化后处方为:含药层中羟丙基甲基纤维素K15M(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMCK15M)150mg、衣膜中含聚乙二醇1500(polyethylene glycol,PEG1500)质量浓度为1.5g·L-1、衣膜增量为7%。本渗透泵片恒速释药,12h累积释药率达85%以上。结论本渗透泵片制备简便,能在12h内良好的控制盐酸伪麻黄碱及马来酸溴苯那敏的零级释放。

抗心绞痛药盐酸曲美他嗪单层渗透泵控释片的制备及其释药影响因素的考察

目的制备抗心绞痛药盐酸曲美他嗪单层渗透泵控释片,考察影响该制剂药物释放的因素以及体内药物代谢动力学。方法通过改变制剂处方的某一因素,根据不同时间药物释放度来考察药物释放情况。结果探索出该药物制剂的优化处方组成,提高了药物释放度,并进行了释药行为的体内外相关性研究。结论自制单层渗透泵片具有良好的体内外相关性,能平稳释放药物,提高了生物利用度,简化了生产工艺。

姜黄素固体分散体单层渗透泵控释片的制备和处方优化

目的制备姜黄素固体分散体单层渗透泵控释片,并进行处方优化。方法溶剂法制备固体分散体后,再进一步制成单层渗透泵控释片。以NaCl用量、CMC-Na用量、PEG 4000用量、包衣增重为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方。然后,考察其体外释药行为。结果最佳处方为NaCl用量170 mg,CMC-Na用量25 mg,PEG 4000用量12%,包衣增重4.5%。单层渗透泵控释片释药速率恒定,12 h内累积释放度达92.42%,符合零级模型(r=0.992 6)。结论该方法稳定可靠,可用于制备姜黄素固体分散体单层渗透泵控释片。

盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片处方与制备工艺优化

目的优选盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片的处方与制备工艺。方法采用单因素法考察片芯处方、包衣膜处方和体外释放条件,以累积释放度和f2相似因子为评价指标,采用L9(34)正交试验优选盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片的最佳处方,并进行验证。结果最佳制备工艺条件为氯化钠90 mg,聚氧乙烯N1020 mg,聚乙二醇1500与包衣液配比8 g∶1000 mL,包衣增重4.50%。结论制备的盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片缓释特征显著,且优化后的工艺合理、可行。

难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

目的 制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法 以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果 片芯最佳组成为 :NP 80mg ,PEO(Mr 2 0 0 0 0 0 ) 5 6mg ,PEO(Mr 5 0 0 0 0 0 0 ) 4 2mg ,氯化钠 10 0mg。本渗透泵片 2 4h的累积释放率 95 % ,并在 2 4h内维持零级释放。结论 本渗透泵片主药、辅料比例适宜 ,制备简便 ,能较好地控制难溶性药物释放达 2

阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备

目的以阿替洛尔为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法,并进行处方优化.方法用自行设计的带针冲头压制带孔单层片芯,以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片,采用相似因子为指标筛选处方.结果单层芯渗透泵片的片芯处方、包衣膜组成及厚度是影响释药的主要因素.在1.00～1.14 mm,片芯孔径对释药影响不大.结论本制备方法可免去激光打孔过程,制得的阿替洛尔单层芯渗透泵片能24 h匀速释药.

单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放

Aim To study unitary-core osmotic pump tablet for delivering water-insoluble drug for 24 hours. Methods Unitary-core osmotic pump tablet was prepared using nifedipine as the model drug. The effects of various core formulation variables on drug release were studied. Results Polyethylene oxide and potassium chloride have comparable positive effects on drug release, whereas, nifedipine has markedly negative effect on drug release. Conclusion Unitary-core osmotic pump tablet is very easy in preparation and it can deliver water-insoluble drug in substantially constant rate for 24 hours.

白藜芦醇单层渗透泵片制备工艺研究及评价

目的:制备白藜芦醇包合物单层渗透泵片。方法:采用包合技术提高白藜芦醇溶解度,通过单因素及正交试验设计优化处方,并对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合。结果:白藜芦醇单层渗透泵片在12 h内呈良好的零级释放(r=0.9963),药物累积释放比较完全(>90%)。结论:以环糊精包合物为中间体,白藜芦醇可以制备成12 h内零级释药特征明显的单层渗透泵片。

难溶性药物阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备

目的以阿替洛尔为模型药物,通过酸碱反应提高难溶性药物的溶解能力并制备单层芯渗透泵片。方法在处方中加入酒石酸使其与阿替洛尔的碱性基团反应从而增强药物的溶解性,用自行设计的带针冲头压制带孔片芯,以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片,采用相似因子作为指标筛选处方。结果在酒石酸溶液中阿替洛尔的溶解能力大幅度提高,制备的阿替洛尔单层芯渗透泵片能在24h内匀速释放药物,且释药行为不受桨转速和释放介质的影响。结论用酒石酸提高阿替洛尔的溶解能力并进而制备单层芯渗透泵片的方法是可行的。酸碱反应增溶药物的方法可望推广到其他难溶于水,但具有酸碱反应能力药物的增溶和渗透泵片的制备。

黄芩苷单层渗透泵片的制备工艺及体外释药行为研究

目的:制备黄芩苷单层渗透泵片并考察其体外释药行为。方法:以体外累积释放度为评价指标,在将黄芩苷制备成固体分散体以提高其溶解度的基础上,通过单因素及正交试验优化以黄芩苷固体分散体为中间体制备单层渗透泵片的处方制备工艺条件(促渗剂、致孔剂用量及包衣膜增质量);另考察优化工艺所制样品在3种不同释放介质(水、0.1 mol/L盐酸溶液、人工胃液)中的释放速率及释放机制。结果:最优处方制备工艺为促渗剂氯化钠的用量为30 mg、致孔剂聚乙二醇400的用量为辅料醋酸纤维素质量的20%、包衣膜增质量为2%;优化工艺所制3批黄芩苷单层渗透泵片在12 h时的累积释放度的RSD为1.06%(n=3)。其在3种介质中12 h内的累积释放度相似,均达80%以上;释药方程符合零级释药模型(r=0.998 5)。结论:经优化后的工艺制备的黄芩苷单层渗透泵片可在12 h内恒速释药。

熊果酸固体分散体单层渗透泵片的制备及其体内药动学研究

目的 制备熊果酸固体分散体单层渗透泵片,并考察其体内药动学。方法 采用喷雾干燥法制备固体分散体后,将其进一步制成单层渗透泵片。以NaCl用量、CMC-Na用量、包衣增重为影响因素,12 h后累积释放度为评价指标,Box-Behnken设计优化处方。18只家兔随机分为3组,分别口服熊果酸普通片、固体分散体片、单层渗透泵片,于0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、18 h采血,测定熊果酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最优处方为NaCl用量62.2 mg/片,CMC-Na用量29.3 mg/片,包衣增重6.1%,12 h后累积释放度为93.8%,体外释药符合零级模型。与普通片、固体分散体片比较,单层渗透泵片t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)波动较小,相对生物利用度提高至2.84倍。结论 熊果酸固体分散体单层渗透泵片体外释药均匀,体内缓释特征明显,生物利用度提高。

将难溶性药物制成单层渗透泵片的中间技术-固体分散体技术

对于难溶性药物而言,不能像水溶性药物一样,按照普通的方法制成释药完全的单层渗透泵片。本论文主要介绍通过固体分散体技术提高难溶性药物的溶解度,再制备成单层渗透泵制剂,进而提高药物的溶解度及其体内生物利用度。

难溶性药物单层渗透泵片制备工艺的研究进展

将难溶性药物制成单层渗透泵给药系统,本文通过对近年来有关难溶性药物渗透泵给药系统的制备工艺进行概述总结。

对天麻素单室渗透泵控释片稳定性的研究

目的 :探讨对天麻素单室渗透泵控释片进行稳定性试验的结果。方法 :将我院自制的天麻素单室渗透泵控释片作为研究对象。选取我院自制的121204、121205、121206三个批次的天麻素单室渗透泵控释片,使用紫外可见分光光度计和可程式恒温恒湿箱对这三个批次的天麻素单室渗透泵控释片进行稳定性试验。然后,观察这些天麻素单室渗透泵控释片的稳定性。结果 :天麻素单室渗透泵控释片在高湿的试验条件下可发生吸潮的情况,其片剂的外观性状会发生变化,这说明在潮湿的条件下,该药的稳定性不高。天麻素单室渗透泵控释片在高温、强光和暴露在空气中等条件下,其外观性状、药性的释放度和药物含量的各项指标均符合国家对药品规定的相关标准。对天麻素单室渗透泵控释片进行6个月的加速试验后,其外观性状、药物含量的各项指标和药性的释放度等与此药在入箱前的外观性状、药物含量的各项指标和药性的释放度等相比均符合国家对药品规定的相关标准。对天麻素单室渗透泵控释片进行12个月的长期试验后,其外观性状、药物含量的各项指标和药性的释放度等与此药在入箱前的外观性状、药物含量的各项指标和药性的释放度等相比均符合国家对药品规定的相关标准。结论 :我院自制的天麻素单室渗透泵控释片具有较高的稳定性。

盐酸哌唑嗪单层心渗透泵片的研究

目的 以盐酸哌唑嗪为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法。方法 用自行设计的带针冲头压制带孔洞的片心．然后以乙基纤维素为包衣材料包衣得单层芯渗透泵片。研究片心处方、孔径等因素对渗透泵片释药行为的影响。结果 将片心处方实验结果进行多元回归和优化处理得到了优化片心处方。自制渗透泵片在24h内释药速率平稳。在0．80～1．15mm内，片心上孔径对自制渗透泵片的释药行为影响不大。结论 用带孔片心包衣制备渗透泵片的方法免去了渗透泵片制备中的激光打孔机，大大简化了渗透泵片的制备工艺。

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方。方法利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率。以累积释放度为评价指标,通过单因素考察Na Cl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方。结果将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高。正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,Na Cl用量100 mg,PEO用量80 mg,包衣增重4%,增塑剂用量为9%。优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(>88%)。结论以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程。

延胡索乙素单层渗透泵片的制备及体外评价

为了提高难溶性药物—延胡索乙素(THP)的生物利用度,本研究运用了固体分散体技术来提高THP的溶解度,并通过泡腾技术为渗透泵片提供释药源动力,同时综合运用渗透泵技术来制备延胡索乙素单室单层渗透泵片(简称"THP"渗透泵片),然后通过单因素实验来考察和确定最佳的处方工艺,并对最佳处方工艺的体外释药曲线进行模型拟合.结果显示:助悬剂的种类、致孔剂的种类和用量、包衣增重、释药孔径对THP渗透泵片的释药行为有较大影响,而增塑剂用量及桨转速对THP渗透泵片的释药行为无显著影响;实验结果同时还表明:依据最佳处方工艺制备的THP渗透泵片有明显的零级释放特征,r=0.994 7,符合控释制剂的要求.研究表明,THP渗透泵片的制备方法安全可靠,工艺简单,适合工业化生产,本方法为其他难溶性药物渗透泵片的制备提供了新的思路与研究途径.

冬凌草甲素渗透泵片制备工艺研究及体外评价

目的:分别制备冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片。方法:采用固体分散体技术提高冬凌草甲素溶解度。通过单因素试验考察填充剂、渗透活性剂、增塑剂、致孔剂和包衣增重等因素,确定冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片的最优处方。通过单因素试验考察助悬剂、助推剂和包衣增重对冬凌草甲素双层渗透泵片体外释药行为的影响,确定最优处方。并比较两种渗透泵片的体外释药行为。结果:冬凌草甲素固体分散体单层渗透泵片和冬凌草甲素双层渗透泵片最优处方体外释放均符合零级释药模型,释药曲线分别为Y_1=7.0783X_1+3.3654(R_1~2=0.9889),Y_2=7.8982X_2+5.4220(R_2~2=0.9864)。结论:冬凌草甲素两种渗透泵片均可有效控制药物缓慢释放。