含氧乙二胺化合物单氨基保护工艺的研究

研究了一种通过构建酰胺对含氧乙二胺类化合物进行单氨基保护的策略,并对该工艺条件进行了方法学研究。在0℃温度下,待保护的含氧乙二胺衍生物与保护物(Boc)_(2)O的摩尔比例为8∶1,向反应体系中缓慢加入(Boc)_(2)O。该工艺方法得到70%左右的单氨基保护收率,且反应条件简单温和,工艺设备成本廉价,可对反应原料回收再利用,实现了操作简易、经济实惠和绿色环保的目的。

手性配体在钯催化不对称碳氢键活化反应中的应用

目前,手性配体辅助钯催化的区域和对映选择性碳氢键活化是过渡金属催化的前沿领域.在过去的十年中,它作为一种越来越重要的合成工具,用于合成含有各种不对称元素(中心手性、轴手性和平面手性)的手性分子,也是快速构建各种碳碳键和碳杂原子键的最有效方法之一.本文介绍了一些典型手性配体在钯催化不对称sp^(2)和sp^(3)碳氢键活化/官能团化反应中的应用,如单齿配体亚磷酰胺、手性磷酸(CPAs)和双功能氮端单保护的氨基酸(MPAAs)配体;探讨了这些手性配体辅助催化反应的创新性和特点,在理清这一研究领域发展脉络的同时,展望了未来研究工作的方向.此外,本文还介绍了这一不对称合成策略在天然产物、药物分子全合成中的应用.