单分散聚乙二醇的高效合成

以廉价的二聚、三聚、四聚乙二醇为原料,开发了一种基于环硫酸酯的单端延伸法合成单分散聚乙二醇的方法。以苄基作为保护基,重复利用环硫酸酯的亲核开环、水解反应对单苄基化聚乙二醇的羟基端进行延伸,以55%~86%的产率得到单苄基化的6~16聚的单分散聚乙二醇衍生物,最后通过催化氢化脱去苄基,以95%~99%的产率得到6~16聚的单分散聚乙二醇。中间体及终产物的结构均经NMR和MS确证。该方法的优点是:反应进程易于监控,反应效率高,无与目标产物的聚合度接近的聚乙二醇杂质,中间体及终产物易于分离纯化。