积雪草苷微乳凝胶的制备与体外透皮研究

目的制备积雪草苷微乳凝胶,并考察其体外透皮性能。方法考察积雪草苷在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过伪三元相图法最终确定积雪草苷微乳的处方组成;分别以玉米油、Smix、水作为考察因素,以形成微乳的平均粒径作为评价指标,利用单纯网格实验设计优化积雪草苷微乳的处方;在透射电镜下观察积雪草苷微乳的微观形态,测定粒径分布、PDI及Zeta电位;以卡波姆940为基质制备积雪草苷微乳凝胶,并采用Franz扩散池法考察了积雪苷霜软膏、微乳及微乳凝胶的体外透皮吸收性能。结果优选积雪草苷微乳的处方组成为:玉米油为15. 2%、Smix为66. 2%、水为18. 6%;透射电镜下观察到积雪草苷微乳呈圆整、规则球形,粒径分布较为均匀,平均粒径为57. 8±3. 6nm,PDI为0. 172±0. 03,Zeta电位为-19. 6±0. 9 m V;积雪草苷微乳和微乳凝胶在12 h时内的药物累积透皮量显著高于积雪苷霜软膏,皮肤内药物滞留量分别是积雪苷霜软膏的3. 3、6. 7倍。结论积雪草苷微乳凝胶可以显著增加药物的累积透皮量,提高药物在皮肤中的滞留量,有望成为积雪草苷的新型局部给药制剂。