人参内生真菌强壮土赤壳菌RSA2004中抗乳腺癌活性化合物的分离鉴定

目的研究人参Panax ginseng内生真菌强壮土赤壳菌Ilyonectria robusta RSA2004次生代谢产物的化学成分,以期发现具有抗乳腺癌活性的化合物。方法该菌大米固体发酵的95%乙醇水提取物经硅胶、SephadexLH-20凝胶及HPLC等多种柱色谱技术进行分离纯化,并根据核磁共振、质谱、圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)、计算ECD等手段鉴定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231的细胞毒性。结果从人参内生真菌强壮土赤壳菌RSA2004发酵产物中分离得到4个化合物,分别鉴定为强壮土赤壳菌内酰胺A(1)、根赤壳菌素(2)、单青霉素Ⅰ(3)和单青霉素Ⅳ(4)。活性测试结果表明化合物1和3对乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有显著的抑制活性,半数抑制浓度为(9.37±3.1)、(5.13±2.5)μmol/L。结论化合物1为新的生物碱类化合物,命名为强壮土赤壳菌内酰胺A;化合物1和3对MDA-MB-231细胞增殖有较强的细胞毒性。